Tadalafil is de internationale (niet-gepatenteerde) naam van een medicinale stof ontwikkeld door het farmaceutische bedrijf Eli Lilly, VS. De handelsnaam van het gepatenteerde medicijn is Cialis. Het medicijn verscheen in 2003 op de markt en werd snel populair in veel landen over de hele wereld vanwege de effectiviteit en unieke eigenschappen.

Cialis, waarin tadalafil is opgenomen, behoort tot de farmacologische groep medicijnen die de potentie reguleren. Het is een selectieve remmer van PDE 5. Het voorkomt dat fosfodiësterase de synthese van cGMP onderdrukt, wat leidt tot ontspanning van de gladde spieren van de slagaders en een verhoogde bloedtoevoer naar de corpora cavernosa van de penis. Het resultaat is een sterke en langdurige erectie.

Tadalafil zit niet alleen in de originele Cialis, maar ook in verschillende generieke geneesmiddelen, waardoor het toegankelijk is voor mensen met verschillende inkomensniveaus. Generieke tadalafil heeft een internationale niet-eigendomsnaam of een merknaam, maar is gewijzigd en wordt voornamelijk in India geproduceerd.

Beschrijving van tadalafil. Het is een vaste kristallijne substantie, vrijwel onoplosbaar in water en enigszins oplosbaar in ethylalcohol. Verkrijgbaar in de vorm van amandelvormige, gele filmomhulde tabletten.

De volgende componenten worden als aanvullende stoffen gebruikt:

• lactosemonohydraat;
• hyprolose;
• natriumlaurylsulfaat;
• microkristallijne cellulose;
• croscarmellosenatrium;
• magnesium stearaat.

De dosering van het medicijn met tadalafil is 2,5, 5, 20, 40 mg. Op elke tablet zijn aan één zijde nummers gegraveerd die de dosis van de werkzame stof aangeven. Het registratienummer van de batch en serie staat vermeld op de verpakking.

Indicaties voor het gebruik van het geneesmiddel zijn erectiestoornissen. Tadalafil heeft een symptomatisch effect rechtstreeks op het mannelijke geslachtsorgaan. Net als andere PDE 5-remmers is het alleen effectief bij voldoende seksuele stimulatie.

Werking van het medicijn. Nadat u het medicijn heeft ingenomen, wordt het snel door het lichaam opgenomen via opname in het maag-darmkanaal.

Gelijktijdige consumptie van voedsel of alcohol heeft op geen enkele manier invloed op het absorptieproces van de werkzame stof. Het medicijn bereikt de maximale concentratie in het lichaam gemiddeld van 30 minuten tot 6 uur.

Geslachtsgemeenschap is mogelijk na minimaal 16 minuten. Afhankelijk van de mate van erectiestoornissen en de kenmerken van het lichaam, kan deze tijd worden verlengd tot 30 minuten of meer.

Een kenmerk van Tadalafil is, in tegenstelling tot zijn analogen, het langdurige effect op het lichaam gedurende maximaal 36 uur. Ter vergelijking: (Viagra) - 6 uur, vardenafil (Levitra) - 10 uur.

Door het lange werkingsbereik van het medicijn kan een man zich meer ontspannen voelen bij het plannen van geslachtsgemeenschap. Dit verlicht psycho-emotionele stress en harmoniseert de relaties tussen partners.

Tadalafil wordt gemetaboliseerd in de lever. Uitscheiding vindt plaats via de darmen en in kleine hoeveelheden via de urine.

Hoe wordt Tadalafil ingenomen: instructies voor gebruik

Het geneesmiddel wordt eenmaal daags op elk moment ingenomen, ongeacht de maaltijd. De tablet moet met een kleine hoeveelheid water worden ingenomen.

De aanbevolen dosis tadalafil is 20 mg, ook voor personen ouder dan 65 jaar. Afhankelijk van de verdraagbaarheid van het geneesmiddel kan de dosis variëren van 2,5 mg. tot 40 mg. Houd er rekening mee dat u slechts één tablet per dag kunt innemen. Daarom kan de dosis pas de volgende dag worden aangepast.

Voor milde of matige functionele leveraandoeningen is de dosis tadalafil 10 mg.

Voor matig nierfalen is de aanvangsdosis 5 mg. per dag of 10 mg. eens per 48 uur. In geval van ernstige lever- en nierziekten moet het geneesmiddel worden stopgezet.

Als de patiënt wordt behandeld met sterke cytochroom P 3A4-remmers, zoals ketoconazol, erytromycine, itraconazol, ritonavir en andere, is de maximale dosering tadalafil 10 mg. eens in de 3 dagen.

Voor mannen bij wie de symptomen van ED ernstig zijn en die zich ook zo zelfverzekerd mogelijk moeten voelen, kan de dosis 40 mg zijn. Deze dosis is de maximaal mogelijke dosis voor een enkele dosis.

Het is niet raadzaam om het te combineren met andere PDE 5-remmers. In dit geval kunnen de bijwerkingen toenemen, evenals het optreden van priapisme (langdurige en pijnlijke erectie).

Contra-indicaties

Tadalafil mag niet worden gebruikt voor ziekten en indicatoren:

• overgevoeligheid voor de werkzame stof;
• gelijktijdige inname met organische nitraten;
• behandeling met alfablokkers;
• ernstig lever- en nierfalen;
• ziekten van het cardiovasculaire systeem (instabiele angina pectoris, hartritmestoornissen, hartinfarct en beroerte die niet later dan 6 maanden zijn opgelopen);
• kinderen jonger dan 18 jaar;
• degeneratieve ziekten van het netvlies;
• anatomische kromming van de penis;
• neiging tot priapisme.

Recensies

Onder de recensies over het medicijn overheersen positieve. Patiënten en artsen merken de hoge effectiviteit en goede verdraagbaarheid van het medicijn op. Tadalafil heeft veel fans vanwege de lange werkingsduur en de mogelijkheid om het te combineren met voedsel en alcohol.

Recensies van de tekortkomingen zijn discussies over de hoge kosten van het origineel en enkele bijwerkingen.

Instructies voor het gebruik van Tadalafil in verschillende vormen: prijs, analogen en bijwerkingen

Tadalafil is opgenomen in geneesmiddelen van verschillende soorten en vormen. Ze verschillen in de manier waarop het medicijn wordt gebruikt, de dosering, de prijs en de fabrikant.

De gebruiksaanwijzingen voor Sialis 20 mg tabletten (VS) en Tadalafil tabletten 20 mg (India) zijn hetzelfde. Maar de prijs van het originele product en het generieke product varieert aanzienlijk.

Voor het eerste product is het 800 - 1000 roebel per stuk, en voor het tweede - 80 - 150 roebel, afhankelijk van het aantal tabletten in de verpakking. Waarom zo'n verschil?

Eli Lilly heeft een grote hoeveelheid geld uitgegeven om Cialis te ontwikkelen, testen en op de markt te brengen. En generieke geneesmiddelen worden geproduceerd door farmaceutische bedrijven met behulp van kant-en-klare technologie. Daarom wordt tegen aanzienlijk lagere kosten een medicijn gemaakt met hetzelfde effect als het originele medicijn.

Maar ondanks het feit dat tadalafil zowel in Cialis als in de generieke geneesmiddelen zit, zijn er nog steeds verschillen. De samenstelling van de hulpcomponenten zal waarschijnlijk heel anders zijn en de actieve stof zal niet goed gezuiverd zijn en verschillende onzuiverheden bevatten. Dit verklaart het grotere aantal bijwerkingen van generieke geneesmiddelen.

Bekende generieke geneesmiddelen met tadalafil:

• Cialis Zacht;
• Cialis Tadarise;
• Tadalafil;
• Taddel;
• Tadalif;
• Tadasoft;
• Tadagra-softgel.

Afhankelijk van de dosering tadalafil varieert ook de prijs. De instructies adviseren een dosering van 20 mg, maar er zijn ook kopers voor 2,5 mg. en 40 mg. De prijs van tadalafil stijgt als percentage van de verhoging van de dosis van de werkzame stof in de tablet.

Geneesmiddelen die tadalafil bevatten, zijn verkrijgbaar in de volgende vormen:

• traditionele tabletten die met water moeten worden weggespoeld;
• zuigtabletten of kauwtabletten;
• gel met fruitsmaak.

Instructies voor het gebruik van tadalafil in de vorm van traditionele tabletten zijn standaard. Het wordt aanbevolen om ze eenmaal daags in een dosering in te nemen, met een kleine hoeveelheid water.

Zuigtabletten of kauwtabletten zijn handiger in gebruik. Ze kunnen op elk moment worden meegenomen, ongeacht de omstandigheden: op het werk, tijdens het transport of onderweg naar de ontmoetingsplaats.

Volgens de gebruiksaanwijzing werkt gel met tadalafil sneller dan tabletten. De gel wordt oraal ingenomen en de opname van de werkzame stof vindt plaats in de mond. Het komt dus sneller in het bloed terecht, waardoor de tijd tussen het innemen van het medicijn en de mogelijkheid tot geslachtsgemeenschap wordt verkort.

Analogen van tadalafil

De dichtstbijzijnde analogen van Cialis zijn Viagra (sildenafil) en Levitra (vardenafil). Het zijn ook PDE-5-remmers, elk van deze medicijnen heeft zijn eigen onderscheidende kenmerk, waardoor ze populair zijn onder hun fans. Wat is beter: Cialis, Viagra of Levitra is een kwestie van voorkeur. Veel online apotheken bieden aan om deze producten afzonderlijk te kopen om de optie te kiezen die het meest geschikt is.

Vergelijking van de prijs van analogen en tadalafil in Cialis (prijs per tablet):

• Levitra (10 mg): Moskou - 620 roebel;
• Cialis (20 mg): Moskou - 1000 roebel;
• Viagra (100 mg): Moskou - 900 roebel.

Prijzen kunnen variëren afhankelijk van het land van herkomst, de hoeveelheid transport en andere kosten, evenals toeslagen van apotheekbedrijven.

Tadalafil: bijwerkingen van het medicijn

Cialis en zijn generieke geneesmiddelen hebben een vrij breed scala aan verschillende aandoeningen.

Onder hen zijn de volgende:

• pijn in de rug, minder vaak in de borstspieren en ledematen;
• hoofdpijn en duizeligheid;
• verstopte neus;
• roodheid van het bindvlies en pijn in de ogen;
• misselijkheid, diarree, een opgeblazen gevoel;
• bloedstroom naar het hoofd, bloed uit de neus;
• plotselinge spontane erectie;
• droge slijmvliezen;
• jeuk en uitslag op de huid;
• hartslag;
• verlaging of verhoging van de bloeddruk.

Opgemerkt moet worden dat de sterkte van de bijwerkingen afhankelijk is van de dosering van tadalafil. Daarom moet het worden verminderd als er zich ziekten voordoen.

Overdosis tadalafil

Toen het medicijn door gezonde mannen werd getest in een dosis die vele malen hoger was dan de norm, verschenen de bijwerkingen op dezelfde manier als bij een normale dosering. In geval van overdosering wordt een symptomatische standaardbehandeling toegepast.

Het medicijn Tadalafil wordt aanbevolen voor mannen met erectiestoornissen en verslechtering van de kwaliteit van het intieme leven. Er is een groot aantal medicijnen geproduceerd op basis van het actieve ingrediënt om dit probleem op te lossen. Het product wordt geproduceerd door een Brits bedrijf.

Dankzij Tadalafil neemt de bloedtoevoer naar het geslachtsorgaan toe, waardoor u een stabiele erectie kunt krijgen. Voordat u een medicijn voor mannen inneemt, moet u de instructies lezen en rekening houden met alle beperkingen en mogelijke gevolgen.

Chemische eigenschappen

Actief bestanddeel: 6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazinopyridoindool-1,4-dion Het is een kristallijne substantie met een witte kleur, vast van structuur. Onoplosbaar in vloeistof of alcohol.

Het geneesmiddel is een fosfodiësterase 5-remmer (PDE5), die de afgifte van de verbinding stikstofmonoxide mogelijk maakt, die zich bevindt in de holle bloedlichaampjes, die verantwoordelijk zijn voor de mannelijke potentie. Door de invloed van de stof wordt cyclisch guanosinemonofosfaat geproduceerd in gladde spieren.

Het verzamelt zich in spiervezels, ontspant, versterkt, verhoogt de elasticiteit, versnelt het proces van de bloedstroom naar de holle lichamen, evenals naar de bekkenorganen, waardoor de erectie stabiel wordt. Het medicijn helpt het gehalte aan cGMP te verhogen, de holle lichaampjes te verzadigen en een verhoogd libido en seksuele activiteit te bevorderen. Dit proces vindt niet spontaan plaats, alleen in de aanwezigheid van het object van verlangen.

Verbinding

Het actieve ingrediënt van Tadalafil is citraat in een hoeveelheid van 20 mg. De stof maakt deel uit van veel bekende medicijnen voor de behandeling van impotentie. Verkrijgbaar in de vorm van ovale filmomhulde tabletten, aan beide zijden gemarkeerd.

Extra componenten:

• kleurstoffen;
• microkristallijne cellulose;
• hydroxypropylcellulose (E463);
• titaniumdioxide;
• lactose;
• hypromellose;
• croscarmellosenatrium;
• triacetine (E1518);
• stearinezuur;
• natriumdodecylsulfaat.

Vrijgaveformulier

In een kartonnen verpakking op een blister zitten 10 stuks van 20 mg werkzame stof.

farmacologisch effect

Farmacodynamiek

Na oraal gebruik begint het medicijn binnen 30 minuten de potentie te beïnvloeden, het langdurige effect houdt 2 dagen aan.

Het medicijn maakt stikstofmonoxide vrij uit de zenuwvezels van de holle lichamen en bevordert de ontspanning van de bloedvaten van het geslachtsorgaan.

De stof bevordert het metabolisme van cyclisch guanosinemonofosfaat cGMP in gladde spiercellen, verbetert de concentratie en de bloedcirculatie en helpt de potentie en het seksuele verlangen te vergroten.

Tadalafil ondergaat een splitsingsstap, waarbij het verandert in catechol-O-methyltransferase en vervolgens in methylcatecholglucuronide. Deze metabolieten hebben geen invloed op PDE5-remmers (fosfodiësterase).

Farmacokinetiek

Na gebruik wordt het medicijn opgenomen in het maag-darmkanaal. Bereikt maximale concentratie na 25-30 minuten, hoog rendement gedurende 6 uur. Het wordt na 36 uur volledig uit het lichaam uitgescheiden via uitwerpselen, urine en gedeeltelijk na 12 uur.

Bij oudere mannen na 65 jaar wordt een afname van de klaring waargenomen, maar het effect van het geneesmiddel wordt niet beïnvloed; er is geen verandering in de dagelijkse dosis vereist. Voor patiënten met milde tot matige leverpathologieën leidt het innemen van het medicijn in een hoeveelheid van 10 mg niet tot een verslechtering van de aandoening.

Het welzijn van de patiënt werd niet beoordeeld boven de dosering. Er zijn geen wetenschappelijke onderzoeken gedaan naar acuut leverfalen. Mensen met een nierziekte moeten zich ervan bewust zijn dat de bloedconcentratie van het medicijn toeneemt, evenals de halfwaardetijd. Patiënten met diabetes behoeven geen aanpassing van de dagelijkse inname.

Gebruiksaanwijzingen

Het belangrijkste beoogde gebruik is seksuele disfunctie, onstabiele erectie, verslechtering van het seksuele verlangen, impotentie.

Contra-indicaties

Beperkingen:

• intolerantie voor componenten;
• leeftijdscategorie, kinderen jonger dan 18 jaar;
• zwangerschap, borstvoeding, vrouwen;
• combinatie met geneesmiddelen uit de groep nitrovasodilatatoren, alfablokkers;
• hartpathologie, falen;
• acute ziekten van de lever, nieren;
• tachycardie, angina pectoris;
• recente hartaanval, beroerte;
• netvliesafwijkingen;
• erfelijke hemoglobinopathie;
• bloedziekten, kanker;
• Ziekte van Peyronie, vervorming van de penis;
• gelijktijdig gebruik met vergelijkbare generieke geneesmiddelen;
• aritmie, hypertensie.

Bijwerkingen

Zonder de dosering volgens de instructies te overtreden, werden er geen negatieve gevolgen vastgesteld. Voor gebruik dient u een arts te raadplegen, vooral als u aan chronische ziekten lijdt.

Mogelijke bijwerkingen:

• migraine;
• functionele maagdyspepsie;
• pijn in de wervelkolom, rug;
• rhinitis;
• gevoel van warmte, roodheid van het gezicht;
• pijn in gewrichten, ledematen.

De aandoeningen zijn tijdelijk en verdwijnen nadat het medicijn uit het lichaam is verwijderd. Myalgie, spasmen in de rug, het lumbale gebied en de heup zijn bij gebruik van tadalafil matig en kunnen verergeren wanneer u ligt.

De aandoening vereist geen behandeling en verdwijnt vanzelf. Het wordt aanbevolen om een ​​arts te raadplegen en eventueel de medicatie te veranderen.

Andere gevolgen:

• zwelling van het gezicht, asthenisch syndroom, vermoeidheid, lethargie;
• pijn op de borst, hartaanval, tachycardie, verhoogde bloeddruk;
• veranderingen in ontlasting, diarree, veranderingen in leverparameters, verstoring van het maag-darmkanaal, slikken, misselijkheid, buikpijn, gastritis, ontsteking van de slokdarm;
• spasmen in de cervicale regio, gewrichten;
• slaperigheid, duizeligheid, zelden flauwvallen;
• allergieën, jeuk aan de huid, roodheid;
• wazig zien, verkleuring, pijn, tranenvloed,
• stabiele, spontane erectie.

Gebruiksaanwijzing

Dagelijkse dosering – 20 mg of 1 tablet per dag. Gebruik 30 minuten vóór de seks. Eten heeft geen invloed op de absorptie. Drink veel water. Het medicijn werkt 36 uur, geleidelijk neemt de concentratie in het bloed af. Oraal innemen.

Overdosis

Er zijn geen gevallen geregistreerd. Als er bijwerkingen optreden na inname van een overmatige dosis, is het noodzakelijk een symptomatische behandeling uit te voeren, de maag te legen en sorptiemiddelen te drinken.

Interactie

Wanneer u het combineert met andere medicijnen, moet u hun effect op het lichaam kennen. Sommige medicijnen kunnen niet tegelijkertijd worden gebruikt; u moet een arts raadplegen voordat u ze inneemt.

Compatibiliteitstabel

Verbeter het effect	Kan effect verminderen	Geen impact
Cytochromen van het P 450-systeem CYP2C19 en CYP3A4.	Medicijnen tegen tuberculose	Ontstekingsremmende medicijnen (NSAID's)
Antibiotica van de tetracycline-, nitroglycerinegroep	H2-histaminereceptorblokkers	Adrenerge blokkers
Antiretrovirale therapiemedicijnen tegen HIV	Verapamil	Preparaten voor niet-insulineafhankelijke diabetes mellitus
Stikstofdonoren		Antacida
Alcohol		Antidepressiva
Analogons van tadalafil		Diuretica

Verkoopvoorwaarden

Het is zonder doktersrecept gratis verkrijgbaar bij apotheken in het hele land. U kunt ook aankopen doen bij verkopers op internet. Vraag vóór aankoop om een ​​kwaliteitscertificaat.

Opslag condities

Op een koele, droge plaats, niet in direct zonlicht en uit de buurt van kinderen.

Tenminste houdbaar tot

Gebruik binnen 3 jaar.

speciale instructies

Mensen met chronische bloedziekten en leukemie moeten voorzichtig en voorzichtig zijn. Patiënten met matige nierpathologieën kunnen spasmen in de rug en onderrug ervaren. Het wordt aanbevolen om de creatinineklaring te controleren.

Tadalafil is verboden voor mannen met hart- en vaatziekten. Er bestaat een risico op verhoogde bloeddruk, snelle hartslag, hartaanval en angina pectoris. Een aanhoudende pijnlijke erectie gedurende 3-5 uur is een reden om een ​​specialist te raadplegen.

Het medicijn heeft geen invloed op de conceptie en kan worden gebruikt tijdens de zwangerschapsplanning. Deze aandoening kan de penis beschadigen en leiden tot langdurige erectiestoornissen. Het is verboden om te combineren met soortgelijke medicijnen.

Oudere leeftijd

Voor personen ouder dan 60 jaar is geen aanpassing van de dagelijkse inname nodig.

Alcohol

Analogen: foto

Bekende vervangers:

• Cialis Cialis.

• Sealex sealex.

• Tedallis Tedallis.

• Vardenafil 20 mg.

Andere generieke geneesmiddelen:

• Viagra-tabletten.
• Levitra Levitra.
• Impaza-capsules.
• Tribestan Tribestan.
• Sildenafil – 50.
• Yohimbe.
• Viardo Viardo.
• Dapoxetine.

Gebruiksaanwijzing

Tadalafil-cz 0,005 n30 tablet p/pl/encoat gebruiksaanwijzing

Doseringsvorm

Gele filmomhulde tabletten, rond, biconvex, met een breukstreep aan één kant. Op dwarsdoorsnede is de kern van de tablet wit of bijna wit.

Verbinding

1 filmomhulde tablet bevat: dosering 5 mg:

Actief bestanddeel: tadalafil - 5 mg

Hulpstoffen (kern): lactosemonohydraat (melksuiker) -53,8 mg; lactosemonohydraat (lactopress) (melksuiker) - 64,0 mg; microkristallijne cellulose - 26,0 mg; croscarmellosenatrium

(primellose) - 12,5 mg; crospovidon (Kollidon CL-M) - 4,0 mg, crospovidon (Kollidon CL) - 3,0 mg, extra dunne hyprolose (hydroxypropylcellulose) - 3,0 mg; hyprolose (hydroxypropylcellulose) - 2,0 mg; natriumstearylfumaraat - 1,5 mg; natriumlaurylsulfaat - 0,2 mg; hulpstoffen (omhulsel): Opadry II 85F22048 geel - 5 mg (polyvinylalcohol, gedeeltelijk gehydrolyseerd - 2,0 mg; titaniumdioxide E 171 - 1,0935 mg; macrogol (polyethyleenglycol 3350) - 1,01 mg; talk - 0, 74 mg; op basis van aluminiumvernis op chinolinegele kleurstof - 0,1505 mg; aluminiumvernis op basis van zonnegele kleurstof - 0,0035 mg; kleurstof ijzeroxide (II) geel E 172 - 0,0015 mg; aluminiumvernis op basis van kleurstof indigokarmijn - 0,0010 mg);

Farmacodynamiek

Tadalafil is een reversibele selectieve remmer van specifiek fosfodiësterase type 5 (PDE-5) cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP). Wanneer seksuele opwinding lokale afgifte van stikstofmonoxide veroorzaakt, leidt remming van PDE5 door tadalafil tot verhoogde cGMP-concentraties in het corpus cavernosum van de penis. Het gevolg hiervan is de ontspanning van de gladde spieren van de slagaders en de bloedstroom naar de weefsels van de penis, wat een erectie veroorzaakt. Tadalafil heeft geen effect bij afwezigheid van seksuele opwinding.

Uit in-vitro-onderzoek is gebleken dat tadalafil een selectieve PDE5-remmer is. PDE-5 is een enzym dat wordt aangetroffen in de gladde spieren van het corpus cavernosum, de vasculaire gladde spieren van de inwendige organen, skeletspieren, bloedplaatjes, nieren, longen en het cerebellum. Het effect van tadalafil op PDE-5 is actiever dan op andere fosfodiësterasen. Tadalafil is 10.000 keer krachtiger tegen PDE-5 dan tegen PDE-1, PDE-2, PDE-4 en PDE-7, die gelokaliseerd zijn in het hart, de hersenen, de bloedvaten, de lever, de witte bloedcellen, de skeletspieren en in andere organen. Tadalafil is 10.000 keer krachtiger in het blokkeren van PDE-5 dan PDE-3, een enzym dat voorkomt in het hart en de bloedvaten. Deze selectiviteit voor PDE-5 ten opzichte van PDE-3 is belangrijk omdat PDE-3 een enzym is dat betrokken is bij de contractie van de hartspier. Bovendien is tadalafil ongeveer 700 keer actiever tegen PDE-5 dan tegen PDE-6, dat in het netvlies wordt aangetroffen en verantwoordelijk is voor fototransmissie. Tadalafil is ook 9000 keer krachtiger tegen PDE5 dan tegen PDE8, PDE9 en PDE10, en 14 keer krachtiger tegen PDE5 dan tegen PDE11. De weefselverdeling en fysiologische effecten van PDE-8-PDE-11-remming zijn nog niet opgehelderd. Tadalafil verbetert de erectie en vergroot de mogelijkheid tot volledige geslachtsgemeenschap.

Tadalafil veroorzaakt bij gezonde personen geen significante veranderingen in de systolische en diastolische bloeddruk vergeleken met placebo in liggende positie (de gemiddelde maximale daling is respectievelijk 1,6/0,8 mmHg) en in staande positie (de gemiddelde maximale daling is 0,2/ respectievelijk 4,6 mmHg). Tadalafil verandert de hartslag niet significant. Tadalafil veroorzaakt geen veranderingen in de kleurherkenning (blauw/groen), wat wordt verklaard door de lage affiniteit voor PDE-6. Bovendien was er geen effect van tadalafil op de gezichtsscherpte, het elektroretinogram, de intraoculaire druk en de pupilgrootte.

Er zijn verschillende onderzoeken uitgevoerd om het effect van dagelijkse tadalafil op de spermatogenese te evalueren. In geen van de onderzoeken werden nadelige effecten op de morfologie of beweeglijkheid van het sperma waargenomen. Eén onderzoek vond een afname van de gemiddelde spermaconcentratie vergeleken met placebo. Een verminderde spermaconcentratie was geassocieerd met een hogere ejaculatiefrequentie. Bovendien werden bij tadalafil geen nadelige effecten waargenomen op de gemiddelde concentraties van de geslachtshormonen testosteron, luteïniserend hormoon en follikelstimulerend hormoon in vergelijking met placebo.

Er werd een verbetering van de erectie opgemerkt bij patiënten met erectiestoornissen van alle gradaties van ernst bij inname van tadalafil eenmaal per dag.

Werkingsmechanisme bij patiënten met goedaardige prostaathyperplasie (BPH)

Remming van PDE5 door tadalafil, leidend tot verhoogde cGMP-concentraties in het corpus cavernosum van de penis, wordt ook waargenomen in de gladde spieren van de prostaat, de blaas en de bloedvaten die deze van bloed voorzien. Relaxatie van vasculaire gladde spieren leidt tot een toename van de bloedperfusie in deze organen en, als gevolg daarvan, tot een afname van de ernst van de BPH-symptomen. Ontspanning van de gladde spieren van de prostaat en de blaas kan de vasculaire effecten verder versterken.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt tadalafil snel geabsorbeerd. De gemiddelde maximale concentratie (Cmax) in plasma wordt gemiddeld 2 uur na inname bereikt.

De snelheid en mate van absorptie van tadalafil zijn niet afhankelijk van de voedselinname, dus Tadalafil-SZ kan ongeacht de voedselinname worden gebruikt. Het tijdstip van toediening (ochtend of avond) heeft geen invloed op de snelheid en mate van absorptie. De farmacokinetiek van tadalafil bij gezonde personen is lineair wat betreft tijd en dosis. In het dosisbereik van 2,5 tot 20 mg neemt de oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve (AUC) proportioneel toe met de dosis. Bij eenmaal daagse inname van het geneesmiddel worden binnen 5 dagen evenwichtsplasmaconcentraties bereikt.

De farmacokinetiek van tadalafil bij patiënten met erectiestoornissen is vergelijkbaar met de farmacokinetiek van het geneesmiddel bij patiënten zonder erectiestoornissen.

Verdeling

Het gemiddelde distributievolume is ongeveer 63 l, wat erop wijst dat tadalafil in de weefsels van het lichaam wordt verdeeld. Bij therapeutische concentraties is 94% van tadalafil in plasma eiwitgebonden. De eiwitbinding wordt niet beïnvloed door een verminderde nierfunctie.

Bij gezonde vrijwilligers werd minder dan 0,0005% van de toegediende dosis in sperma aangetroffen.

Metabolisme

Tadalafil wordt voornamelijk gemetaboliseerd met de deelname van het cytochroom P450 iso-enzym CYP3A4. De belangrijkste circulerende metaboliet is methylcatecholglucuronide. Deze metaboliet is minstens 13.000 keer minder actief tegen PDE5 dan tadalafil. Daarom is de concentratie van deze metaboliet niet klinisch significant.

Verwijdering

Bij gezonde vrijwilligers bedraagt ​​de gemiddelde klaring van tadalafil bij orale inname 2,5 l/uur en de gemiddelde halfwaardetijd 17,5 uur. Tadalafil wordt voornamelijk uitgescheiden in de vorm van inactieve metabolieten, voornamelijk via de darmen (ongeveer 61% van de dosis) en, in mindere mate, door de nieren (ongeveer 36% van de dosis).

Speciale patiëntengroepen Leeftijd ouder dan 65 jaar

Gezonde vrijwilligers van 65 jaar en ouder hadden een lagere orale klaring van tadalafil, resulterend in een toename van 25% van de oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve vergeleken met gezonde vrijwilligers van 19 tot 45 jaar. Dit verschil is niet klinisch significant en vereist geen dosisaanpassing.

Nierfalen

Bij patiënten met licht nierfalen (creatinineklaring van 51 tot 80 ml/min) en matig ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring van 31 tot 50 ml/min), evenals bij patiënten met eindstadium nierfalen die worden blootgesteld aan tadalafil (AUC ) ongeveer verdubbeld bij hemodialysepatiënten, was de Cmax 41% hoger bij gezonde vrijwilligers. De verwijdering van tadalafil door hemodialyse is verwaarloosbaar.

Leverfalen

De farmacokinetiek van tadalafil bij patiënten met milde tot matige leverinsufficiëntie (Child-Pugh-klasse A en B) is vergelijkbaar met die bij gezonde vrijwilligers. Voor patiënten met ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pugh-klasse C) zijn er onvoldoende gegevens. Wanneer Tadalafil-SZ wordt voorgeschreven aan patiënten met ernstig leverfalen, is het noodzakelijk om eerst de risico's en voordelen van het gebruik van het geneesmiddel te beoordelen.

Patiënten met diabetes mellitus

Bij patiënten met diabetes mellitus was de oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve tijdens het gebruik van tadalafil ongeveer 19% kleiner dan bij gezonde vrijwilligers. Dit verschil vereist geen dosisaanpassing.

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen bij patiënten met erectiestoornissen en BPH zijn hoofdpijn en dyspepsie, evenals rugpijn en spierpijn.

In overeenstemming met de WHO-classificatie worden alle reacties verdeeld volgens orgaansysteem en ontwikkelingsfrequentie: zeer vaak (> 1/10); vaak (> 1/100,< 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1\10000, < 1U000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту появления реакций по имеющимся данным).

Immuunsysteemaandoeningen:

Soms: overgevoeligheidsreacties.

Zelden: angio-oedeem."

Zenuwstelselaandoeningen:

Vaak: hoofdpijn.

Soms: duizeligheid.

Zelden: beroerte1 (inclusief acuut cerebrovasculair accident (ACVA) van het hemorragische type), flauwvallen, voorbijgaande ischemische aanvallen1, migraine2, epileptische aanvallen2, voorbijgaande amnesie. Visuele stoornissen:

Soms: wazig zicht, pijn in de oogbol.

Zelden: gezichtsveldstoornis, zwelling van het ooglid, conjunctivale hyperemie, niet-arteriële anterieure ischemische optische neuropathie2, retinale vasculaire occlusie2.

Gehoor- en labyrintstoornissen:

Soms: oorsuizen.

Zelden: plotseling gehoorverlies.

Hartaandoeningen1:

Soms: hartkloppingen, tachycardie.

Zelden: myocardinfarct, ventriculaire aritmieën, instabiele angina pectoris2.

Bloedvataandoeningen:

Vaak: “bloedingen” naar het gezicht.

Soms: verlaagde bloeddruk1, verhoogde bloeddruk.

Aandoeningen van het ademhalingssysteem, de borstkas en de mediastinale organen:

Vaak: verstopte neus.

Soms: kortademigheid, neusbloedingen.

Maagdarmstelselaandoeningen:

Vaak: dyspepsie.

Soms: buikpijn, gastro-oesofageale reflux, diarree bij patiënten ouder dan 65 jaar, braken, misselijkheid.

Aandoeningen van de huid en het onderhuidse weefsel:

Soms: huiduitslag.

Zelden: urticaria, Stevens-Johnson-syndroom, exfoliatieve dermatitis, hyperhidrose (overmatig zweten).

Skeletspierstelsel- en bindweefselaandoeningen:

Vaak: rugpijn, spierpijn, pijn in de ledematen.

Nachtelijke en urinewegaandoeningen:

Soms: hematurie.

Aandoeningen van de geslachtsorganen en de borst:

Soms: langdurige erectie.

Zelden: priapisme, hematospermie, bloeding uit de penis.

Veel voorkomende aandoeningen:

Soms: pijn op de borst1, perifeer oedeem, vermoeidheid.

Zelden: gezichtsoedeem2, plotselinge hartdood1,2.

“Zijn waargenomen bij patiënten met reeds bestaande cardiovasculaire risicofactoren. Het is echter niet mogelijk om nauwkeurig te bepalen of deze gebeurtenissen direct verband houden met deze risicofactoren, met tadalafil, met seksuele opwinding of met een combinatie van deze of andere factoren. .

“Bijwerkingen die werden vastgesteld tijdens postmarketinggebruik en die niet werden waargenomen in klinische, placebogecontroleerde onderzoeken, werden vaker waargenomen wanneer tadalafil werd gebruikt bij patiënten die al antihypertensiva gebruikten.

Functies verkopen

recept

Speciale condities

Seksuele activiteit brengt potentiële risico's met zich mee voor patiënten met hart- en vaatziekten. Daarom mag de behandeling van erectiestoornissen, inclusief met het medicijn Tadalafil-SZ, niet worden uitgevoerd bij mannen met hartaandoeningen waarvoor seksuele activiteit niet wordt aanbevolen.

Er zijn meldingen van priapisme bij gebruik van PDE5-remmers, waaronder tadalafil. Patiënten moeten worden geïnformeerd dat zij onmiddellijk medische hulp moeten inroepen als zij een erectie ervaren die 4 uur of langer aanhoudt. Een vroegtijdige behandeling van priapisme leidt tot schade aan het weefsel van de penis, wat kan resulteren in onomkeerbare impotentie.

De veiligheid en effectiviteit van de combinatie van Tadalafil-SZ met andere PDE5-remmers en behandelingen voor erectiestoornissen zijn niet onderzocht. Daarom wordt het gebruik van dergelijke combinaties niet aanbevolen. Net als andere PDE-5-remmers heeft tadalafil systemische vaatverwijdende eigenschappen, wat kan leiden tot een voorbijgaande verlaging van de bloeddruk. Voordat zij Tadalafil-SZ voorschrijven, moeten artsen zorgvuldig overwegen of patiënten met hart- en vaatziekten nadelige gevolgen zouden ondervinden van deze vaatverwijdende effecten. Niet-arteriële anterieure ischemische optische neuropathie (NAION) veroorzaakt visusstoornissen, waaronder volledig verlies van gezichtsvermogen. Er zijn zeldzame postmarketingmeldingen van gevallen van de ontwikkeling van NAPION, tijdelijk geassocieerd met het gebruik van PDE-5-remmers. Het is op dit moment niet mogelijk om vast te stellen of er een directe relatie bestaat tussen de ontwikkeling van NAPION en het gebruik van PDE5-remmers of andere factoren. Artsen moeten patiënten adviseren om te stoppen met het gebruik van tadalafil en medische hulp in te roepen als er plotseling verlies van het gezichtsvermogen optreedt. Artsen moeten patiënten ook vertellen dat mensen die NAPION hebben gehad een verhoogd risico hebben om opnieuw NAPION te ontwikkelen. Patiënten waarvan wordt vermoed dat ze BPH hebben, moeten een test ondergaan om prostaatkanker uit te sluiten.

De werkzaamheid van Tadalafil-SZ bij patiënten die een bekkenoperatie of een radicale neurosparende prostatectomie ondergaan, is onbekend.

Impact op het vermogen om voertuigen en machines te besturen

Tijdens de behandeling met Tadalafil-SZ moet voorzichtigheid in acht worden genomen bij het besturen van voertuigen en het uitvoeren van andere potentieel gevaarlijke activiteiten die een verhoogde concentratie en snelheid van psychomotorische reacties vereisen.

Indicaties

Erectiestoornis.

Symptomen van de lagere urinewegen bij patiënten met goedaardige prostaathyperplasie (voor een dosering van 5 mg).

Erectiestoornissen bij patiënten met symptomen van de lagere urinewegen als gevolg van goedaardige prostaathyperplasie (voor een dosering van 5 mg).

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor tadalafil of voor enige stof in het geneesmiddel;

Als u medicijnen gebruikt die organische nitraten bevatten;

Gebruik bij personen jonger dan 18 jaar;

De aanwezigheid van contra-indicaties voor seksuele activiteit bij patiënten met ziekten van het cardiovasculaire systeem: hartinfarct in de afgelopen 90 dagen, onstabiele angina, het optreden van een aanval van angina tijdens geslachtsgemeenschap, chronisch hartfalen klasse II of hoger volgens de NYHA-classificatie in de afgelopen 6 maanden, ongecontroleerde aritmieën, arteriële hypotensie (bloeddruk lager dan 90/50 mm Hg), ongecontroleerde arteriële hypertensie, ischemische beroerte in de afgelopen 6 maanden;

Verlies van gezichtsvermogen als gevolg van niet-arteriële anterieure ischemische optische neuropathie (ongeacht het verband met het gebruik van PDE-5-remmers);

Gelijktijdig gebruik met doxazosine, met andere PDE-5-remmers, met andere behandelingsopties voor erectiestoornissen, met guanylaatcyclase-stimulatoren, zoals riociguat;

Gebruik bij patiënten met chronisch nierfalen (creatinineklaring minder dan 30 ml/min);

Lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie.

Voorzichtig

Omdat er onvoldoende gegevens zijn over patiënten met ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pugh-klasse C), is voorzichtigheid geboden bij het voorschrijven van Tadalafil-SZ aan deze groep patiënten.

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Tadalafil-SZ aan patiënten die alfablokkers gebruiken, aangezien het gelijktijdige gebruik van deze geneesmiddelen bij sommige patiënten kan leiden tot symptomatische hypotensie.

Bij gebruik van een enkelvoudige dosis tadalafil wordt geen symptomatische arteriële hypotensie waargenomen bij gelijktijdig gebruik met tamsulosine, een selectieve alfa)A-blokker (zie rubriek “Interacties met andere geneesmiddelen”).

Tadalafil-SZ moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een predispositie voor priapisme (sikkelcelanemie, multipel myeloom of leukemie) of bij patiënten met anatomische vervorming van de penis (hoekkromming, caverneuze fibrose of de ziekte van Peyronie). Voorzichtigheid is ook geboden bij gelijktijdig gebruik met remmers van het CYP3A4 iso-enzym (ritonavir, saquinavir, ketoconazol, itraconazol, claritromycine, erytromycine, grapefruitsap), antihypertensiva en 5-alfa-reductaseremmers.

De diagnose van erectiestoornissen moet het identificeren van de mogelijke onderliggende oorzaak, passend medisch onderzoek en het bepalen van behandelingsopties omvatten.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Tadalafil-SZ is niet bedoeld voor gebruik bij vrouwen.

Geneesmiddelinteracties

Effect van andere geneesmiddelen op tadalafil

Tadalafil wordt voornamelijk gemetaboliseerd met de deelname van het CYP3A4 iso-enzym. Een selectieve remmer van het CYP3A4 iso-enzym, ketoconazol (in een dosis van 400 mg per dag) verhoogt de AUC van tadalafil met 312% en de Cmax van tadalafil met 22%, en ketoconazol (in een dosis van 200 mg per dag) verhoogt de AUC van tadalafil. tadalafil met 107% en de Cmax van tadalafil met 15%.

Ritonavir (in een dosis van 200 mg tweemaal daags), een remmer van de iso-enzymen CYP3A4, 2C9, 2C19 en 2D6, verhoogt de AUC van tadalafil met 124% zonder de Cmax te veranderen. Hoewel specifieke interacties niet zijn onderzocht, kan worden aangenomen dat andere HIV-proteaseremmers, zoals saquinavir, evenals CYP3A4-remmers, zoals erytromycine, claritromycine, itraconazol en grapefruitsap, de plasmaconcentraties van tadalafil kunnen verhogen.

De rol van transporters (bijv. P-glycoproteïne) in de distributie van tadalafil is onbekend. Het potentieel voor geneesmiddelinteracties gemedieerd door remming van transporters bestaat. Een selectieve inductor van het CYP3A4 iso-enzym, rifampicine (in een dosis van 600 mg per dag), vermindert de AUC van tadalafil met 88% en de Cmax van tadalafil met 46%. Er kan worden aangenomen dat het gelijktijdige gebruik van andere inductoren van het CYP3A4 iso-enzym (zoals fenobarbital, fenytoïne of carbamazepine) ook de concentratie van tadalafil in het bloedplasma kan verlagen.

Het gelijktijdige gebruik van een antacidum (magnesiumhydroxide/magnesiumhydroxide) en tadalafil vermindert de absorptiesnelheid van tadalafil zonder de AUC-waarde van tadalafil te veranderen.

Een verhoging van de maag-pH als gevolg van het gebruik van de H2-histaminereceptorblokker nizatidine had geen invloed op de farmacokinetiek van tadalafil.

De veiligheid en effectiviteit van de combinatie van tadalafil met andere behandelingen voor erectiestoornissen of andere PDE5-remmers zijn niet onderzocht en daarom wordt het gebruik van dergelijke combinaties niet aanbevolen. Effect van tadalafil op andere geneesmiddelen

Het is bekend dat tadalafil het hypotensieve effect van nitraten versterkt. Dit gebeurt als gevolg van het additieve effect van nitraten en tadalafil op het metabolisme van stikstofmonoxide II (NO) en cGMP. Daarom is het gebruik van tadalafil tijdens het gebruik van nitraten gecontra-indiceerd.

Tadalafil heeft geen klinisch significant effect op de klaring van geneesmiddelen waarvan het metabolisme plaatsvindt met de deelname van iso-enzymen van het cytochroom P450-systeem.

Studies hebben bevestigd dat tadalafil de iso-enzymen CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 en CYP2E1 niet remt of induceert. Tadalafil heeft geen klinisch significant effect op de AUC van S-warfarine of R-warfarine. Tadalafil heeft geen invloed op het effect van warfarine op de protrombinetijd.

Tadalafil versterkt de verlenging van de bloedingsduur veroorzaakt door de inname van acetylsalicylzuur niet.

Tadalafil heeft systemische vaatverwijdende eigenschappen en kan het effect versterken van antihypertensiva die de bloeddruk verlagen. Bovendien ondervonden patiënten die meerdere antihypertensiva gebruikten en bij wie de hypertensie slecht onder controle was, een iets grotere verlaging van de bloeddruk. Bij de meeste patiënten ging de bloeddrukdaling niet gepaard met symptomen van hypotensie.

Patiënten die worden behandeld met antihypertensiva en tadalafil gebruiken, moeten passend klinisch advies krijgen. Volgens de resultaten van twee klinische onderzoeken werd er geen significante verlaging van de bloeddruk waargenomen bij gelijktijdige toediening van tadalafil en de selectieve alfablokker tamsulosine aan gezonde vrijwilligers.

Gelijktijdig gebruik van tadalafil en doxazosine is gecontra-indiceerd. Wanneer tadalafil werd toegediend aan gezonde vrijwilligers die de alfa)A-blokker doxazosine (4-8 mg per dag) gebruikten, werd een toename van het hypotensieve effect van doxazosine waargenomen. Sommige patiënten ondervonden symptomen die verband hielden met een lage bloeddruk, waaronder flauwvallen.

Uit klinische onderzoeken is gebleken dat riociguat het hypotensieve effect van PDE5-remmers versterkt. Gelijktijdig gebruik van riociguat met PDE5-remmers, waaronder tadalafil, is gecontra-indiceerd. Er zijn geen geneesmiddelinteractiestudies uitgevoerd met tadalafil en 5-alfa-reductaseremmers; voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik ervan.

Tadalafil veroorzaakt een toename van de biologische beschikbaarheid van ethinylestradiol wanneer het oraal wordt ingenomen. Een vergelijkbare toename van de biologische beschikbaarheid kan worden verwacht bij oraal terbutalip, maar de klinische implicaties zijn niet vastgesteld.

Tadalafil had geen invloed op de concentratie van ethanol, noch had ethanol invloed op de concentratie van tadalafil. Bij hoge doses ethanol (0,7 g/kg) veroorzaakte het innemen van tadalafil geen statistisch significante verlaging van de gemiddelde bloeddruk. Bij sommige patiënten zijn posturale duizeligheid en orthostatische hypotensie waargenomen. Bij gebruik van tadalafil in combinatie met lagere doses ethanol (0,6 g/kg) werd geen verlaging van de bloeddruk waargenomen en trad duizeligheid met dezelfde frequentie op als bij gebruik van alleen ethanol. Tadalafil heeft geen klinisch significant effect op de farmacokinetiek of farmacodynamiek van theofylline.

Wijze van toepassing

Dosering

Voor orale toediening.

Gebruik van het medicijn Tadalafil-SZ

Volgens indicatie: erectiestoornissen (ED)

Voor patiënten met frequente seksuele activiteit (meer dan tweemaal per week): de aanbevolen doseringsfrequentie is dagelijks, eenmaal daags 5 mg, op hetzelfde tijdstip, ongeacht de voedselinname. De dagelijkse dosis kan worden verlaagd tot 2,5 mg (1/2 tablet 5 mg), afhankelijk van de individuele gevoeligheid.

Voor patiënten met onregelmatige seksuele activiteit (minder dan tweemaal per week): het wordt aanbevolen om Tadalafil-SZ voor te schrijven in een dosis van 20 mg, onmiddellijk vóór seksuele activiteit, volgens de instructies voor medisch gebruik van het medicijn.

De maximale dagelijkse dosis Tadalafil-SZ is 20 mg. Gebruik van het medicijn Tadalafil-SZ volgens de indicaties BPH of ED/BPH. De aanbevolen dosis Tadalafil-SZ bij eenmaal daags gebruik is 5 mg; het medicijn moet op ongeveer hetzelfde tijdstip van de dag worden ingenomen, ongeacht het tijdstip van seksuele activiteit. De duur van de behandeling wordt individueel door de arts bepaald.

Bij patiënten met licht nierfalen (creatinineklaring van 51 tot 80 ml/min) en matige ernst (creatinineklaring van 31 tot 50 ml/min) is geen dosisaanpassing vereist. Bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring).< 30 мл/мин и на гемодиализе): применение препарата Тадалафил-СЗ противопоказано.

Overdosis

Wanneer een enkele dosis tadalafil werd toegediend aan gezonde vrijwilligers tot 500 mg en aan patiënten met erectiestoornissen - herhaaldelijk tot 100 mg/dag, waren de bijwerkingen dezelfde als bij gebruik van lagere doses. In geval van overdosering dient de standaard symptomatische behandeling te worden uitgevoerd. Tijdens hemodialyse wordt tadalafil vrijwel niet uitgescheiden.

Tadalafil is een volledig synthetische stof. Het is op basis hiervan dat het op een na populairste medicijn voor het versterken van de potentie, Cialis, en zijn analoge medicijnen zijn gemaakt. Geneesmiddelen die dit bestanddeel bevatten, verbeteren de bloedtoevoer naar de penis tijdens seksuele opwinding. Tegelijkertijd verandert de stof de samenstelling en activiteit van sperma niet. En afhankelijk van de dosering van het medicijn kan het effect tot 36 uur aanhouden. Maar omdat het een geneesmiddel is, mag Tadalafil alleen worden gebruikt zoals voorgeschreven door een arts.

De eerste verschijning van Tadalafil vond plaats in 2003. Het was toen dat de wetenschappers van Elly Lilly een chemische stof in het laboratorium synthetiseerden en na vele tests het medicijn Cialis creëerden. De samenstelling van het medicijn is gepatenteerd. Het originele medicijn bevat:

• de stof tadalafil in doseringen van 2,5 mg, 5 mg, 20 mg of 40 mg;
• lactose;
• croscarmellosenatrium;
• magnesium stearaat;
• hydroxypropylcellulose;
• natriumlaurylsulfaat;
• microkristallijne cellulose;
• glyceroltriacetaat;
• titaandioxide.

Het succes van het medicijn was zo groot dat onmiddellijk na het verstrijken van het patent veel andere farmaceutische bedrijven analoge medicijnen of generieke geneesmiddelen begonnen te produceren. Hun samenstelling is in de meeste gevallen vergelijkbaar met het originele medicijn. Deze medicijnen omvatten:

• Tablad;
• Tada-software;
• Tadalafil Teva;
• Cialis Tadarise;
• Tadagel;
• Tadagra-softgel.

Het belangrijkste verschil tussen het oorspronkelijke potentieproduct en zijn analogen is het aantal gebruikte chemische verwerkingscycli.

Bij generieke geneesmiddelen wordt tadalafil industrieel geproduceerd en niet altijd verder gezuiverd om onzuiverheden te verwijderen. Daarom hebben analoge geneesmiddelen vaak een bredere lijst met mogelijke bijwerkingen dan het originele medicijn.

Volgens beoordelingen van patiënten die Cialis en zijn generieke geneesmiddelen gebruikten, was het het originele medicijn dat het minst vaak het optreden van onaangename begeleidende symptomen veroorzaakte. Bovendien duurde het positieve effect na inname van Cialis langer dan bij andere geneesmiddelen met tadalafil.

Het belangrijkste medicijn dat tadalafil bevat, Sealis, heeft de verplichte certificering voor verkoop in Rusland doorstaan. De chemische stof wordt als veilig beschouwd en daarom worden medicijnen die daarop zijn gebaseerd, zonder recept in apotheken verkocht. Tegelijkertijd verspreidden zich, vanwege de gelijkenis van de naam met het medicijn Sealex, dat in Rusland niet te koop is, onware geruchten onder de bevolking dat het gebruik van tadalafil schadelijk is.

Vrijgaveformulier

De meeste medicijnen die tadalafil bevatten, zijn verkrijgbaar in de vorm van filmomhulde tabletten. Ze hebben een enigszins langwerpige vorm. De kleur van de tabletten kan, afhankelijk van de fabrikant en samenstelling, geel, bruin of rood zijn. Bovendien heeft elke tablet aan één kant een gravure in de vorm van cijfers. De fabrikant geeft dus bovendien de dosering van de hoofdsubstantie aan.

Farmaceutische bedrijven in India produceren het medicijn bovendien in de vorm van kauwtabletten, die niet met water kunnen worden weggespoeld, maar desgewenst kunnen worden opgelost. Ze produceren ook een product voor uitwendig gebruik in de vorm van een gemakkelijk opneembare gel.

Prijsbeleid

Het medicijn Cialis in Rusland heeft verschillende prijzen, afhankelijk van het aantal tabletten in de verpakking, de dosering van tadalafil en de regio waarin het wordt verkocht. Dus in apotheken kan het medicijn Cialis worden gekocht tegen de volgende prijzen:

• 5 mg 14 tabletten 3677-3819 RUR;
• 5 mg 28 tabletten 6031-6425 wrijven;
• 20 mg 1 tablet 1048-1219 roebel;
• 20 mg 2 tabletten 2089-2414 roebel;
• 20 mg 4 tabletten RUB 3.449-3.748;
• 20 mg 8 tabletten 6778-6813 wrijven.

Doseringen van 2,5 mg en 10 mg zijn te vinden in generieke geneesmiddelen. Tegelijkertijd zijn analoge medicijnen 2-4 keer goedkoper dan de originele Cialis.

Het werkingsprincipe van het medicijn

Volgens het werkingsprincipe is tadalafil een vasodilatator. Maar de chemische component heeft geen invloed op het hele lichaam. Het reageert uitsluitend op de aanwezigheid van een speciaal enzym, fosfodiësterase type 5 (PDE5). Het enzym vernietigt actief de stof cGMP die door de hersenen wordt geproduceerd en die de natuurlijke verwijding van de bloedvaten tijdens seksuele opwinding bevordert.

Tadalafil vertraagt ​​de werking van PDE-5 aanzienlijk. Hierdoor ervaart het lichaam een ​​verhoogd niveau van stikstofmonoxide, wat een toename van cGMP veroorzaakt. Als gevolg hiervan komt tijdens seksuele opwinding een grote hoeveelheid bloed de penis binnen en als resultaat wordt een langdurige erectie waargenomen.

Het medicijn zelf kan geen erectie veroorzaken. Voor het gewenste effect moet een man seksueel verlangen hebben.

Hoewel geneesmiddelen die tadalafil bevatten de bloedvaten beïnvloeden, zijn ze niet schadelijk voor de hartspier of het gezichtsvermogen. De reden hiervoor is de reactie van de chemische stof uitsluitend op het enzym PDE-5, dat verantwoordelijk is voor de verwijding van de bloedvaten in de penis. De rest van de bloedsomloop wordt beïnvloed door de enzymen PDE-3 en PDE-6.

Gebruiksaanwijzingen

Omdat tadalafil uitsluitend de erectiele functie beïnvloedt, is het gebruik ervan alleen mogelijk als middel om de potentie te vergroten in gevallen van seksuele zwakte. Maar de verzwakking van de erectiele functie moet worden veroorzaakt door een van de volgende factoren:

• aanhoudende psycho-emotionele stoornissen;
• organische erectiestoornissen;
• overgewicht;
• letsel aan de wervelkolom;
• suikerziekte;
• hoge bloeddruk;
• eerdere operatie om de prostaatklier te verwijderen.

Ook is het gebruik van het medicijn acceptabel voor het behouden van een stabiele erectie in aanwezigheid van leeftijdsgebonden veranderingen in het mannelijk lichaam voor personen ouder dan 45-50 jaar oud.

Contra-indicaties

Geneesmiddelen op basis van tadalafil hebben een aantal contra-indicaties. Vanwege het feit dat de stof een groot aantal hulpcomponenten bevat, is het gebruik ervan in welke dosering dan ook onaanvaardbaar in de volgende gevallen:

• overgevoeligheid voor de componenten van de geneesmiddelen;
• leeftijd jonger dan 18 jaar;
• gelijktijdig gebruik van medicijnen die nitraten bevatten. Deze omvatten nitroglycerine, tivortin, natriumnitroprusside, vasotropine;
• periode van gebruik van alfablokkers. Sommige van deze geneesmiddelen zijn Butyroxan, Prazosin, Pyrroxan, Phentolamine, Afluzosin, Nicergoline;

Relatieve beperkingen

Er zijn ook relatieve contra-indicaties voor tadalafil en geneesmiddelen die dit bevatten. Dit zijn een aantal pathologieën die het gebruik van een medicijn met een lage concentratie van de werkzame stof mogelijk maken met regelmatige controle door een arts. Deze voorwaarden omvatten:

• manifestaties van angina pectoris, vaak voorkomend tijdens geslachtsgemeenschap;
• daling van de bloeddruk onder 90/50 mm. rt. Kunst.;
• beroertes of hartaanvallen in de afgelopen 6 maanden;
• sikkelcelanemie;
• leukemie;
• aanhoudende degeneratieve processen in het netvlies;
• Rustitsky-Kahler-ziekte;
• hoge bloeddruk en frequente ongecontroleerde aritmie;
• elke vorm van penisvervorming;
• gelijktijdig gebruik van voedingssupplementen en andere medicijnen die PDE-5-enzymen beïnvloeden;
• hartfalen van klasse 2 of hoger, dat de afgelopen 6 maanden actief is toegenomen;
• Leverfalen;
• chronisch nierfalen, waarbij de creatinineklaring (CC) minder dan 50 ml/min bedraagt, volgens de resultaten van Rehberg-tests.

Als er sprake is van mild of matig leverfalen, bedraagt ​​de maximale dagelijkse dosis tadalafil 10 mg. In het geval van ernstige pathologie kan zelfs de kleinst mogelijke dosis van een chemische stof van 2,5 mg aanzienlijke schade veroorzaken. Daarom is het beter om af te zien van het gebruik van tadalafil.

In geval van nierfalen, waarbij de Rehberg-test een CC van meer dan 50 ml/min aantoont, bedraagt ​​de maximale dagelijkse dosis tadalafil 20 mg. Als de pathologie zich tot een matige of ernstige mate heeft ontwikkeld en de CC 31-50 ml/min is, dan is de maximale dosering van het medicijn 10 mg gedurende 2 dagen. In dit geval moet u beginnen met het innemen van het medicijn met tabletten met een concentratie van de stof van 2,5 mg of 5 mg.

Gebruiksaanwijzing

Alle geneesmiddelen die tadalafil bevatten, zijn medicinaal. Dat is de reden waarom, zelfs als er geen contra-indicaties zijn, de toegestane dagelijkse dosering alleen door de behandelende arts moet worden bepaald. Maar tegelijkertijd zijn er, volgens de resultaten van klinische onderzoeken naar de samenstelling van het medicijn, een aantal algemene aanbevelingen voor het gebruik ervan.

Tadalafil-tabletten worden oraal ingenomen, ongeacht het dieetschema. Het begin van de werking van het medicijn wordt versneld als u het met een kleine hoeveelheid water inneemt. Het verwachte effect van het geneesmiddel begint 16-20 minuten na toediening te verschijnen. En de maximale concentratie van de stof in het lichaam wordt meestal na 30-50 minuten waargenomen.

De aanbevolen dosering tadalafil voor een enkele dosis is 20 mg. De maximaal mogelijke dagelijkse dosis is 40 mg van de werkzame stof. Het geneesmiddel hoeft slechts één keer per dag te worden ingenomen. In dit geval houdt het effect van het medicijn de volgende 36 uur aan. Voor oudere mannen hoeft de gemiddelde dagelijkse dosering van het medicijn zonder speciale indicaties niet te worden aangepast.

Frequent gebruik van tadalafil kan een aantal bijwerkingen veroorzaken. Ook is een negatieve reactie van het lichaam mogelijk bij een overmatige concentratie van de chemische stof. In dit geval is het gevaarlijk om tadalafil te blijven innemen in een concentratie van meer dan 10 mg/dag.

Tijdens onderzoeken naar de werking van het medicijn werd onthuld dat het zelfs met een hoge concentratie van de werkzame stof geen pijn veroorzaakt tijdens langdurige erectie. Zonder doktersrecept is het echter beter om tadalafil te gaan gebruiken met de minimaal mogelijke dagelijkse doseringen van 2,5 mg en 5 mg.

Interacties met medicijnen

Er zijn veel medicijnen die de werking van het cardiovasculaire systeem beïnvloeden, maar de eigenschappen van tadalafil niet veranderen. Deze omvatten diuretica, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, antidepressiva en pijnstillers.

Gelijktijdig gebruik van de chemische stof tadalafil in hoge concentraties met remmers van het CYP3A4-enzym is gevaarlijk voor de gezondheid.

CYP3A4 is verantwoordelijk voor het neutraliseren van gifstoffen in het lichaam en het bevorderen van de eliminatie ervan. De meest voorkomende enzymremmers zijn:

• Erytromycine;
• Nefazodon;

• Ketoconazol;
• Ritonavir.

De combinatie van deze geneesmiddelen met tadalafil kan leiden tot het blokkeren van de functies van CYP3A4. Als gevolg hiervan zal de snelle ophoping van schadelijke stoffen in het lichaam leiden tot algemene vergiftiging en schade aan de lever en darmen. Daarom is het beter om het parallelle gebruik van medicijnen te weigeren of tadalafil strikt volgens de indicaties van de arts te gebruiken, maar niet vaker dan 1 keer binnen 3 dagen. In dit geval mag de maximaal toegestane enkelvoudige dosis van de stof niet hoger zijn dan 10 mg.

Stoffen die de werking van tadalafil versterken zijn onder meer:

• CYP3A4-remmers;
• alcohol in kleine hoeveelheden;
• Stikstofmonoxide donormedicijnen.

Volgens de beschrijving van klinische onderzoeken met het medicijn kan tadalafil gelijktijdig worden gebruikt met andere PDE-5-remmers, zoals Viagra of generieke Cialis. Deze combinatie draagt ​​bij aan een significante toename van het effect van het verbeteren van de erectie. Geneesmiddelen moeten echter in lage doseringen worden gecombineerd.

Het effect van een geneesmiddel op basis van tadalafil wordt aanzienlijk verminderd wanneer het wordt gecombineerd met rifampicine of H2-histamineblokkers.

Gebruik van het medicijn door vrouwen

De chemische stof tadalafil en de geneesmiddelen die deze stof bevatten, zijn speciaal ontwikkeld om het mannelijke voortplantingssysteem te beïnvloeden. Het geneesmiddel is niet bedoeld voor vrouwen.

Bij incidenteel, eenmalig gebruik veroorzaakt tadalafil geen bijzondere schade aan gezonde vrouwen. In een dergelijke situatie ontstaat er een bloedstroom naar de bekkenorganen en zwelling van de schaamlippen en clitoris. Tijdens geslachtsgemeenschap nadat een vrouw tadalafil heeft ingenomen, kan er enige verhoogde gevoeligheid in de vagina en clitoris optreden.

Het gebruik van geneesmiddelen op basis van tadalafil tijdens de zwangerschap is ten strengste verboden. Het geneesmiddel kan een verhoogde tonus van de baarmoeder veroorzaken en leiden tot de dreiging van een miskraam. Het gebruik van tadalafil tijdens de borstvoeding brengt risico's met zich mee voor de gezondheid van de baby, omdat het geneesmiddel in de moedermelk terecht kan komen.

Overdosis

In de meeste gevallen veroorzaakt een eenmalige overdrijving van de toegestane dosis tadalafil geen negatieve gevolgen, op voorwaarde dat de patiënt geen contra-indicaties voor het geneesmiddel heeft. Er is slechts een lichte toename van de bijwerkingen mogelijk, die symptomatisch worden geëlimineerd.

Als u een erectie ervaart die langer dan 4 uur aanhoudt, moet u onmiddellijk medische hulp inroepen. Anders is er een grote kans op langdurig en frequent verlies van potentie in de toekomst. Deze aandoening kan optreden wanneer verschillende PDE5-remmers op onjuiste wijze worden gecombineerd.

Bijwerkingen

De voordelen van het medicijn voor het elimineren van potentieproblemen zijn hoog. Maar zoals elk medicijn heeft tadalafil zijn bijwerkingen:

• problemen met het maag-darmkanaal in de vorm van diarree, brandend maagzuur en maagpijn;

• pijn in de spieren, hoofd en rug;
• pijnlijke ogen, roodheid van het wit en zwelling van de oogleden;
• duizeligheid.

Gemiddeld komen dergelijke negatieve gevolgen voor bij 10% van de patiënten. Maar bij ongecontroleerd gebruik van het medicijn zijn ernstiger symptomen mogelijk:

• vanuit het cardiovasculaire systeem: flauwvallen, pijn op de borst, plotselinge veranderingen in de bloeddruk, hartaanval;
• uit het spijsverteringsstelsel, de ontwikkeling van gastritis, het optreden van een droge mond, braken en slikproblemen;
• spontane erecties;
• visuele beperking;
• toegenomen zweten;
• het verschijnen van een jeukende uitslag;
• neusbloedingen.

Een direct onderzoeksverband tussen het optreden van dergelijke negatieve aandoeningen en het gebruik van tadalafil is niet bewezen. Als er echter bijwerkingen optreden die ongemak veroorzaken, moet u zeker een arts raadplegen voor aanvullend advies.

Analogen

Tadalafil en zijn generieke geneesmiddelen hebben een groot aantal analogen. Geneesmiddelen met vergelijkbare effecten zijn onder meer:

• Viagra;
• Impaza;
• Laveron;
• Tribestan;
• Viardot en Viardot forte;

• Yohimbe;
• Qi-Klim Alanine;
• Ali Kaps;
• Furongbao is super;
• Levitra.

Ook het romige preparaat voor uitwendig gebruik Himcolin is populair.

Ondanks de verscheidenheid aan medicijnen om de erectie te verbeteren, wordt vaak de voorkeur gegeven aan medicijnen op basis van tadalafil. Dit wordt verklaard door de lokalisatie van het effect en de minimale impact op andere organen en systemen van het mannelijk lichaam.