Из этой статьи вы узнаете: какие лекарства от гипертонии принадлежат к последнему поколению, и действительно ли они лучше более ранних антигипертензивных средств.

Дата публикации статьи: 14.07.2017

Дата обновления статьи: 02.06.2019

Понятие «последнее поколение» антигипертензивных препаратов не имеет точного определения или годов выпуска. Чаще всего этот термин используют в рекламных целях, продвигая определенный препарат – не обязательно самый эффективный или новый – на фармацевтическом рынке. Но медицинская наука не стоит на месте. Постоянно проводятся испытания новых препаратов от гипертонии, однако их введение в клиническую практику – дело не одного года. Не каждое новое средство демонстрирует более высокую эффективность и безопасность, по сравнению с более старыми, но и лучше испытанными средствами. Практически ежегодно на фармакологический рынок выводятся новые таблетки от гипертонии, содержащие уже давно известные действующие вещества или их комбинацию.

Все же стоить отметить, что у некоторых антигипертензивных препаратов действительно существуют поколения, в таких случаях можно говорить о последней генерации лекарственных средств от высокого давления.

Большинство представителей из списка препаратов от гипертонии нового поколения выпускаются в виде таблеток для перорального применения. Исключением является лабеталол – бета-блокатор, доступный в виде раствора для внутривенного введения. Существуют и другие препараты для парентерального использования (например, нитраты, бензогексоний, нитропруссид натрия), но их трудно отнести к новым лекарственных средствам. Практически всегда внутривенное введение антигипертензивных средств используется для лечения .

В любом случае перед применением новинок в лечении гипертонии необходимо проконсультироваться с кардиологом. Можно также самостоятельно поискать информацию о проведенных научных исследованиях эффективности и безопасности данного препарата по сравнению с уже хорошо изученными средствами.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (сокращенно иАПФ) – это фармацевтические препараты, которые используются преимущественно для лечения повышенного АД и сердечной недостаточности. Эта группа лекарственных средств подавляет активность ангиотензинпревращающего фермента, который конвертирует неактивный ангиотензин 1 в активный ангиотензин 2, благодаря чему расширяет кровеносные сосуды и снижает нагрузку на сердце.

Первый препарат иАПФ (каптоприл) был открыт более 40 лет назад, с того времени в клиническую практику было внедрено 12 лекарственных средств из этой группы.

В настоящее время чаще всего применяются иАПФ, которые были изобретены еще в 1990-е годы. Их список:

1. Рамиприл.
2. Периндоприл.
3. Зофеноприл.
4. Квинаприл.
5. Фозиноприл.

Несмотря на достаточно давнее внедрение в клиническую практику, эти препараты продолжают уверенно лидировать среди всех иАПФ, доказав свою высокую эффективность и безопасность во многих исследованиях. Более того, многие научные доказательства говорят о том, что существенных различий в эффективности и безопасности разных представителей иАПФ почти нет. Эффективно снизить АД может как лизиноприл, так и фозиноприл, хотя стоимость этих препаратов в аптеке может различаться в разы.

Кроме лечения артериальной гипертензии, иАПФ применяют при:

• Сердечной недостаточности – эти препараты снижают нагрузку на сердце.
• Диабетической нефропатии – иАПФ помогают поддерживать функциональное состояние почек.
• Хронических заболеваниях почек – иАПФ могут помочь замедлить прогрессирование этих болезней.
• Инфаркте миокарда.

Люди, которым не следует принимать иАПФ:

• Беременные и кормящие грудью женщины.
• Пациенты с повышенной чувствительностью к этим препаратам.
• Пациенты, имеющие определенные заболевания почек – например, стеноз почечной артерии.

Самым частым побочным эффектом всех – даже самых новых – иАПФ является сухой кашель, развивающийся примерно у 10% людей, принимающих эти препараты. Реже встречаются отеки на губах, языке или вокруг глаз, а также ухудшение функций почек.

Блокаторы кальциевых каналов

(сокращенно БКК), иногда называемые антагонистами кальция, – это группа лекарственных средств, которые влияют на попадание ионов кальция внутрь определенных мышечных клеток. Они применяются для лечения различных заболеваний, включая артериальную гипертензию, стенокардию, синдром Рейно и нарушения сердечного ритма, а также для остановки преждевременных родов во время беременности.

Список трех основных групп БКК:

1. Группа нифедипина (дигидропиридины).
2. Группа дилтиазема (бензотиазепины).
3. Группа верапамила (фенилалкиламины).

Для снижения АД чаще всего применяются дигидропиридины, которые были разработаны в 1960-х годах.

Существует 4 поколения препаратов из группы нифедипина:

• 1 поколение – нифедипин;
• 2 поколение – никардипин, фелодипин;
• 3 поколение – амлодипин;
• 4 поколение – цилнидипин.

В клинической практике чаще всего применяются препараты первых трех поколений, цилнидипин врачи назначают достаточно редко.

Амлодипин – пожалуй, самый часто назначаемый препарат из группы БКК. Его начали использовать в 1990 году. Амлодипин продемонстрировал высокую эффективность в лечении артериальной гипертензии, а также и безопасность.

Цилнидипин – это новый препарат 4-го поколения из группы БКК, имеющий определенные преимущества над другими антагонистами кальция. По сравнению с представителями первых трех поколений, которые влияют лишь на L-тип кальциевых каналов, цилнидипин может также блокировать их N-тип. Это свойство может иметь полезное клиническое значение, проявляющееся подавлением рефлекторной тахикардии и уменьшением отеков, которые иногда наблюдаются при применении амлодипина и других, более старых, БКК. Цилнидипин обладает высокой липофильностью, благодаря чему имеет пролонгированное действие. Выпускается цилнидипин под торговыми названиями «Дуокард», «Цилакар», «Ателек».

Противопоказания к назначению дигидропиридинов включают аллергические реакции на конкретный препарат.

Также антагонисты кальция нужно с осторожностью использовать в следующих ситуациях	Возможные побочные эффекты БКК из группы дигидропиридинов включают
Инфаркт миокарда и нестабильная стенокардия	Отеки на ногах
Артериальная гипотензия	Усталость
Аортальный стеноз Нажмите на фото для увеличения	Тошноту
Беременность и грудное вскармливание	Головокружение
Почечная и печеночная недостаточность	Учащенное сердцебиение
Тяжелая сердечная недостаточность	Приливы (ощущение жара, распространяющегося по всему телу, особенно в области лица и шеи)

Бета-блокаторы

Бета-блокаторы (ББ) – это класс лекарственных средств, которые блокируют рецепторы эндогенных катехоламинов (норадреналин и адреналин), благодаря чему применяются для снижения АД, лечения нарушений сердечного ритма, вторичной миокарда.

Первый ББ (пропранолол) был синтезирован в 1964 году. Многие врачи и ученые сходятся во мнении, что открытие этой группы препаратов является одним из самых важных событий в клинической медицине и фармакологииXX века.

С того времени было разработано достаточно много ББ. Одни из них действуют на все типы бета-адренорецепторов, другие – лишь на один из них. Именно на этих свойствах и выделяют три поколения ББ:

1. 1 поколение – пропранолол, тимолол, соталол (неселективные, блокируют бета-1 и бета-2 адренорецепторы)
2. 2 поколение – метопролол, бисопролол, эсмолол (селективные, блокируют только бета-1 адренорецепторы)
3. 3 поколение – карведилол, небиволол, лабеталол (обладают дополнительными сосудорасширяющими свойствами).

Карведилол – один из ББ третьего поколения, обладающий дополнительным свойством расширения сосудов. Он действует на бета-1- и бета-2-адренорецепторы, а также блокирует альфа-адренорецепторы в сосудах. Благодаря этим эффектам, карведилол сильнее снижает артериальное давление, меньше влияет на частоту сердечных сокращений, не повышает уровни липидов и глюкозы в крови. Недостатком препарата является его действие на бета-2-адренорецепторы, из-за чего повышается риск развития спазма бронхов. Принимать карведилол нужно дважды в день, что не очень удобно для пациента.

Небиволол – препарат, селективно действующий на бета-1-адренорецепторы, который дополнительно обладает сосудорасширяющими свойствами благодаря усилению синтеза оксида азота (NO) в эндотелии сосудов. Благодаря этим эффектам, небиволол лучше снижает артериальное давление, меньше влияет на частоту сердечных сокращений, не повышает уровни липидов и глюкозы в крови, не вызывает эректильной дисфункции. Негативным свойством этого препарата является довольно слабое действие на бета-блокаторы, поэтому его чаще всего применяют у пожилых людей с сердечной недостаточностью.

Лабеталол – препарат, обладающий неселективными бета-блокирующими свойствами и влиянием на альфа-рецепторы. Лабеталол используется преимущественно в виде внутривенного введения, при котором он имеет очень короткое время действия, что позволяет добиться хорошего контроля над эффектами препарата. Это наиболее эффективный бета-блокатор для лечения гипертонических кризов. Его часто применяют при феохромоцитоме (опухоль надпочечников) и преэклампсии (поздний токсикоз у беременных).

Список общих для бета-блокаторов побочных эффектов:

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (БРА), или сартаны – самая новая группа лекарственных средств, широко применяемых для лечения артериальной гипертензии. Первый сартан (лозартан) был внедрен в практику в 1986 году.

Действие сартанов основано на блокаде последнего уровня ренин-ангиотензиновой системы, то есть на предотвращении связывания ангиотензина 2 с его рецепторами. Благодаря этим эффектам, БРА вызывают расширение сосудов, сокращают секрецию вазопрессина и альдостерона (гормоны, способствующие задержке жидкости и натрия в организме), что приводит к снижению артериального давления.

Самыми последними БРА, допущенными к клиническому применению, являются олмесартан (Кардосал), фимасартан (Канарб) и азилсартан (Эдарби).

Показания к применению сартанов, включая самые новые препараты:

• Артериальная гипертензия.
• Сердечная недостаточность.
• Патология почек при сахарном диабете.
• Хронические заболевания почек.

Как видно, показания к применению сартанов практически те же, что и для использования другой группы препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему – иАПФ. В большинстве случаев БРА назначают в тех ситуациях, когда прием иАПФ привел к появлению побочного действия (сухого кашля). Следует учитывать, что более старые иАПФ обладают практически такой же эффективностью в снижении артериального давления, стоят меньше и имеют определенные преимущества над сартанами при лечении пациентов с сахарным диабетом.

Прием сартанов обычно хорошо переносится большинством пациентов.

Прямые ингибиторы ренина (алискирен)

Алискирен – лекарство от гипертонии нового поколения, которое еще не приобрело большой распространенности. Единственным препаратом этого класса является алискирен, который получил разрешение для клинического использования в 2007 году.

Алискирен связывается с ренином, подавляя его взаимодействие с ангиотензиногеном, благодаря чему предотвращается образование ангиотензина 1и ангиотензина 2.

Алискирен применяется лишь для лечения артериальной гипертензии, да и при этом заболевании его не рекомендуют использовать в качестве первой линии терапии.

Новое поколение лекарственных средств сартаны вызывают у практикующих кардиологов глубокий интерес. Медикаменты этой категории назначают больным при артериальной гипертензии (АГ) . Многочисленные исследования открыли большие возможности этих лекарственных форм. Что о сартанах уже известно ученым и практикам? Чем привлекательны эти лекарства для больных? Постараемся ответить на эти вопросы с позиции самых свежих данных.

Что это такое

Сартанами названы блокаторы рецепторов ангиотензина II (Бра, БРАС). Ангиотензин II очень активное соединение, производное деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Он вызывает:

• Сильное сужение кровеносных сосудов;
• Повышение сопротивления периферических сосудов;
• Быстрое повышение артериального давления.

Известны и другие негативные эффекты этого пептида РААС, которые приводят к изменениям в различных органах.

Он служит источником развития:

• Поражения почек;
• Атеросклероза сосудов мозга;
• Гипертрофии миокарда и др.

Выступая антагонистами рецепторов А-II, сартаны контролируют не только артериальное давление, но и многие другие состояния и заболевания.

Группы

Имеются различные классификации блокаторов А-II. Вещества делят на группы по химическому составу и действию на организм.

С учетом последнего поколения соединений предлагается такая их классификация:

Это основные медикаменты. Фармацевтическая промышленность реализует сартаны для монотерапии, комбинированные препараты, список которых очень внушительный. Они известны под многими торговыми названиями.

Аптеки предлагают комбинации, в которых антагонисты рецепторов А-II совмещены с алискиреном (ингибитором секреции ренина), блокаторами кальция, с мочегонными средствами (диуретиками).

Подконтрольные патологии

Сфера применения сартанов в лечебном деле разнообразна.

Антагонисты АТ 1 -рецепторов дают хороший эффект при таких состояниях и заболеваниях:

• Артериальная гипертензия;
• Сердечная недостаточность;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Инфаркт миокарда;
• Нарушение мозгового кровообращения;
• Сахарный диабет;
• Нефропатия;
• Атеросклероз;
• Миодистрофия;
• Сексуальная дисфункция.

Преимущественное назначение

Все антигипертензивные препараты, известные современной медицине, имеют полное право на назначение. Они используются в монотерапии, в комбинации с другими медикаментами. Их назначение определяет механизм действия, чувствительность больного к препарату . Антагонисты А-II используют тогда, когда при определенных условиях они более предпочтительны.

Среди гипотензивных форм блокаторы рецепторов ангиотензина II занимают первую позицию в таком случае:

• Повышение систолического показателя давления;
• Артериальная гипертония, связанная с нарушениями мозгового кровообращения;
• Непереносимость ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
• Гипертония плюс сахарный диабет, осложненный диабетической нефропатией.

Противопоказания

Беременным, женщинам репродуктивного возраста, кормящим матерям, детям БРА не назначают. Осторожного применения требуют заболевания печени, тяжелые патологии почек.

Действие

Сартаны – это, прежде всего, лекарства от давления. Эффект от лечения гипертонической болезни блокаторами АТ 1 -рецепторов зависит от ее стадии. Чем выше кровяное давление, тем эффективнее применение антагонистов А-II.

Инновационные препараты категории сартанов благоприятно действуют на сердце, почки, головной мозг и другие органы.

Прием блокаторов рецептов ангиотензина II как гипотензивных средств отмечен следующими положительными эффектами:

• Сердечный ритм не учащается;
• Резкого снижения давления не происходит;
• Количество белка в моче при поражении почек уменьшается;
• Снижается уровень плохого холестерина, триглицеридов, сахара, мочевой кислоты в крови;
• Липидный обмен изменяется положительно;
• Сексуальные расстройства не наблюдаются;
• Медикаменты не вызывают сухой кашель.

На сердечно – сосудистую систему

В комбинации с другими препаратами

Сартаны широко используются в комбинации с другими лекарственными препаратами. При терапии сердечной недостаточности хорошие прогнозы от комбинации блокаторов АТ 1 -рецепторов с бета-блокаторами.

Блокаторы РАС прекрасно сочетаются с диуретиками, в частности с гидрохлоротиазидом . Например, это мочегонное средство с Кандесартаном объединили в препарате Атаканд. С Эпросартаном гидрохлоротиазид соединен в лекарстве Теветон, с Телмисартаном – в медикаменте Микардис. Лекарства комбинированные для лечения гипертонии предупреждают возникновение инсульта, дисфункции почек, инфаркт миокарда и др.

Нежелательные эффекты

Блокаторы АТ1- рецепторов не вызывают особых нареканий со стороны больных. Но нежелательные реакции на препараты этого класса имеются. При их приеме наблюдаются головные боли, головокружения, утомляемость . Иногда повышается температура.

Сравнительная характеристика некоторых побочных эффектов поможет определиться с выбором лекарства.

Название	Побочные эффекты
Лозартан	≥1%:, инфекции дыхательной системы, бронхит, кашель.
Кандесартан	Отдельные случаи: признаки ОРВИ, гриппа, боли в животе, спине, отеки периферические.
Эпросартан	Часто: нарушения в пищеварительной системе, дисфункция почек, сыпь на коже, зуд.
Ирбесартан	≥1%: сыпь, тахикардия, боли в мышцах, костях и животе, нарушения со стороны ЖКТ, инфекции мочевой системы.
Валсартан	Редко: слабость, диарея, тошнота, нейтропения, вирусные инфекции, анемия и др.
Телмисартан	Фарингит, синусит, боли в разных органах, анемия, анафилактические реакции, нарушение зрения, психические и неврологические расстройства, вертиго, брадикардия, нарушения деятельности почек.

Валсартан и лозартан (более демократичные по цене медикаменты) по частоте побочных эффектов разнятся – нежелательные реакции редко возникают от применения Валсартана. Более всего настораживают показатели Телмисартана.

Инновационным поколениям сартанов еще предстоят множественные клинические испытания. При этом остается верным утверждение : в предупреждении, лечении гипертонической болезни, влиянии на органы-мишени они не уступают, а в некоторых случаях превосходят и АПФ и другие антигипертензивные медикаменты.

Видео

© Использование материалов сайта только по согласованию с администрацией.

Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста. Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума. В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый “гипертонический каскад” – цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять – те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует “задержать” развитие более тяжелых болезней сердца на ранних этапах. Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

Механизм действия сартанов – блокаторов рецепторов ангиотензина II

Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий. Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II, а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС – ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

К первой группе – относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

Ко второй – сартанам , препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче “проталкивать” кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть “защищают” сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни – в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

Видео: мед. анимация об ангиотензине II и повышении давления

Когда нужно принимать сартаны?

Исходя из вышеизложенного, в качестве показаний для приема блокаторов рецепторов ангиотензина выступают следующие заболевания:

• , особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
• . Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
• Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
• Сердечно-сосудистая патология у пациентов с 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
• Сердечно-сосудистая патология у пациентов с . Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» – в липопротеинах высокой плотности.

Есть ли преимущества у сартанов?

После получения синтетических препаратов, блокирующих рецепторы к ангиотензину, учеными были решены некоторые проблемы, возникающие при практическом применении врачами других групп.

Так, в частности, иАПФ (престариум, нолипрел, энам, лизиноприл, диротон), которые являются довольно эффективными и безопасными, более того, в некотором смысле, даже «полезными» препаратами, очень часто плохо переносятся пациентами из-за выраженного побочного эффекта в виде сухого навязчивого кашля. Сартаны таких эффектов не проявляют.

(эгилок, метопролол, конкор, коронал, бисопролол) и (верапамил, дилтиазем) существенно влияют на частоту сердечных сокращений, урежая ее, поэтому пациентам с гипертонией и нарушениями ритма по типу брадикардии и/или брадиаритмии предпочтительнее назначать БРА. Последние на проводимость в сердце и на сердечный ритм влияния не оказывают. Кроме этого, сартаны не воздействуют на калиевый обмен в организме, что, опять же, не вызывает нарушения проводимости в сердце.

Немаловажным плюсом сартанов является возможность их назначения мужчинам, ведущим половую жизнь, так как сартаны не вызывают нарушения потенции и эректильной дисфункции, в отличие от устаревших бета-блокаторов (анаприлин, обзидан), нередко принимаемых пациентами самостоятельно, потому что «помогают».

Несмотря на все указанные достоинства таких современных лекарств, как БРА, все показания и особенности комбинации препаратов должен определять только врач с учетом клинической картины и результатов обследования конкретного пациента.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению сартанов являются индивидуальная непереносимость препаратов данной группы, беременность, детский возраст до 18 лет, тяжелые нарушения функции печени и почек (печеночная и почечная недостаточность), альдостеронизм, тяжелые нарушения электролитного состава крови (калий, натрий), состояние после пересадки почки. В связи с этим прием препаратов должен быть начат только после консультации с врачом терапевтом или кардиологом во избежание нежелательных эффектов.

Возможны ли побочные действия?

Как и у любого препарата, у лекарства из данной группы также возможно проявление побочных эффектов. Однако, частота их возникновения ничтожна мала и встречается с частотой чуть более или менее 1%. К ним относятся:

1. Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
2. Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
3. Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
4. Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

• Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
• Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
• Небифенилового нететразола (эпросартан),
• Нециклического соединения (валсартан).

Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России – «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

Список препаратов-сартанов, их сравнительная характеристика

Действующее вещество	Торговые названия	Дозировка действующего вещества в таблетке, мг	Страна-производитель	Цена, в зависимости от дозировки и количества в упаковке, руб
Лозартан	Блоктран Презартан Вазотенз	12.5; 25;50	Россия Чехия, Словакия Россия,Словения Швейцария Исландия	140-355
Ирбесартан	Ирсар Апровель	150; 300	Россия Франция	684-989
Кандесартан	Гипосард Кандекор	8; 16; 32	Польша Словения	193-336
Телмисартан	Микардис	40; 80	Австрия,Германия	553-947
Телмисартан+гидрохлортиазид	Микардис Плюс	40+12.5;80+12.5	Австрия, Германия	553-947
Азилсартан	Эдарби	40; 80	Япония	520-728
Эпросартан	Теветен	600	Германия, Франция, США, Нидерланды	1011-1767
Валсартан	Валз Вальсакор Диован	40;80;160	Исландия, Болгария, Россия, Словения Швейцария	283-600 1564-1942
Валсартан+гидрохлортиазид	Валз Н Вальсакор Н Вальсакор НД	40+12.5;	Исландия, Болгария, Россия, Словения	283-600

Можно ли принимать сартаны с другими препаратами?

Зачастую пациенты с гипертонией имеют еще некоторые сопутствующие заболевания, требующие назначения комбинированных препаратов. Так, например, пациенты с нарушениями ритма могут получать антиаритмики, бета-блокаторы и ингибиторы антагонистов к ангиотензину одновременно, а пациенты со стенокардией – еще и нитраты. Кроме этого, всем пациентам с сердечной патологией показан прием антиагрегантов (аспирин-кардио, тромбоАсс, ацекардол и др). Поэтому пациентам, получающим перечисленные лекарства и не только их, не следует опасаться совместного их приема, так как сартаны полностью совместимы с другими кардиологическими препаратами.

Из явно нежелательной комбинации можно отметить лишь сочетание сартанов и ингибиторов АПФ, потому что механизм действия у них практически аналогичный. Такая комбинация не то, чтобы противопоказана, скорее, бессмысленна.

В заключение следует отметить, что, какими бы привлекательными ни казались клинические эффекты того или иного препарата, и сартанов в том числе, прежде всего следует проконсультироваться у лечащего врача. Опять же, не вовремя начатое лечение порой чревато угрозой здоровью и жизни, и наоборот, самолечение, вкупе с самодиагностикой, также может нанести непоправимый вред пациенту.

Видео: лекции по препаратам-сартанам

Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста. Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума. В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый «гипертонический каскад» - цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять - те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует «задержать» развитие более тяжелых болезней сердца на ранних этапах. Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

Механизм действия сартанов - блокаторов рецепторов ангиотензина II

Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий. Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II, а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС - ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

К первой группе - иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

Ко второй - сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче «проталкивать» кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть «защищают» сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни - в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

Видео: мед. анимация об ангиотензине II и повышении давления

Когда нужно принимать сартаны?

Исходя из вышеизложенного, в качестве показаний для приема блокаторов рецепторов ангиотензина выступают следующие заболевания:

• Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
• Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
• Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
• Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
• Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» - в липопротеинах высокой плотности.

Есть ли преимущества у сартанов?

После получения синтетических препаратов, блокирующих рецепторы к ангиотензину, учеными были решены некоторые проблемы, возникающие при практическом применении врачами антигипертензивных препаратов других групп.

Так, в частности, иАПФ (престариум, нолипрел, энам, лизиноприл, диротон), которые являются довольно эффективными и безопасными, более того, в некотором смысле, даже «полезными» препаратами, очень часто плохо переносятся пациентами из-за выраженного побочного эффекта в виде сухого навязчивого кашля. Сартаны таких эффектов не проявляют.

Бета-адреноблокаторы (эгилок, метопролол, конкор, коронал, бисопролол) и антагонисты кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) существенно влияют на частоту сердечных сокращений, урежая ее, поэтому пациентам с гипертонией и нарушениями ритма по типу брадикардии и/или брадиаритмии предпочтительнее назначать БРА. Последние на проводимость в сердце и на сердечный ритм влияния не оказывают. Кроме этого, сартаны не воздействуют на калиевый обмен в организме, что, опять же, не вызывает нарушения проводимости в сердце.

Немаловажным плюсом сартанов является возможность их назначения мужчинам, ведущим половую жизнь, так как сартаны не вызывают нарушения потенции и эректильной дисфункции, в отличие от устаревших бета-блокаторов (анаприлин, обзидан), нередко принимаемых пациентами самостоятельно, потому что «помогают».

Несмотря на все указанные достоинства таких современных лекарств, как БРА, все показания и особенности комбинации препаратов должен определять только врач с учетом клинической картины и результатов обследования конкретного пациента.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению сартанов являются индивидуальная непереносимость препаратов данной группы, беременность, детский возраст до 18 лет, тяжелые нарушения функции печени и почек (печеночная и почечная недостаточность), альдостеронизм, тяжелые нарушения электролитного состава крови (калий, натрий), стеноз почечных артерий, состояние после пересадки почки. В связи с этим прием препаратов должен быть начат только после консультации с врачом терапевтом или кардиологом во избежание нежелательных эффектов.

Возможны ли побочные действия?

Как и у любого препарата, у лекарства из данной группы также возможно проявление побочных эффектов. Однако, частота их возникновения ничтожна мала и встречается с частотой чуть более или менее 1%. К ним относятся:

1. Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
2. Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
3. Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
4. Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России - «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

Список препаратов-сартанов, их сравнительная характеристика

Можно ли принимать сартаны с другими препаратами?

Зачастую пациенты с гипертонией имеют еще некоторые сопутствующие заболевания, требующие назначения комбинированных препаратов. Так, например, пациенты с нарушениями ритма могут получать антиаритмики, бета-блокаторы и ингибиторы антагонистов к ангиотензину одновременно, а пациенты со стенокардией – еще и нитраты. Кроме этого, всем пациентам с сердечной патологией показан прием антиагрегантов (аспирин-кардио, тромбоАсс, ацекардол и др). Поэтому пациентам, получающим перечисленные лекарства и не только их, не следует опасаться совместного их приема, так как сартаны полностью совместимы с другими кардиологическими препаратами.

Из явно нежелательной комбинации можно отметить лишь сочетание сартанов и ингибиторов АПФ, потому что механизм действия у них практически аналогичный. Такая комбинация не то, чтобы противопоказана, скорее, бессмысленна.

В заключение следует отметить, что, какими бы привлекательными ни казались клинические эффекты того или иного препарата, и сартанов в том числе, прежде всего следует проконсультироваться у лечащего врача. Опять же, не вовремя начатое лечение порой чревато угрозой здоровью и жизни, и наоборот, самолечение, вкупе с самодиагностикой, также может нанести непоправимый вред пациенту.

Препараты сартаны: список, классификация и механизм действия

Сартаны представляют собой препараты нового поколения, которые используют для понижения кровяного давления при артериальной гипертензии. Первые варианты данных видов лекарств были синтезированы еще в начале 90-х годов прошлого века.

Механизм действия лекарственных средств заключается в подавлении активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что благоприятно отражается на здоровье человека.

Сартаны не уступают по эффективности известным препаратам от повышенного давления, практически не вызывают побочного действия, избавляют от симптомов гипертензии, оказывают защитное действие на сердечно-сосудистую систему, почки и мозг. Также такие лекарства называют блокаторами рецепторов ангиотензина-II или антагонистами рецепторов ангиотензина.

Если сравнивать все препараты от артериальной гипертензии, сартаны считаются наиболее эффективными лекарствами, при этом цена у них достаточно доступная. Как показывает медицинская практика, многие пациенты сартаны стабильно принимают на протяжении нескольких лет.

Связано это с тем, что подобные препараты от высокого давления, к которым относится Эпросартан и иные средства, вызывают минимум побочных эффектов.

В том числе у больных на них не возникает реакция в виде сухого кашля, которая нередко встречается во время приема ингибиторов АПФ. Что касается утверждения, что препараты могут провоцировать рак, данный вопрос находится на тщательном изучении.

Сартаны и лечение артериальной гипертензии

Изначально сартаны разрабатывались в качестве лекарства от повышенного давления. Как показали научные исследования, такие препараты, как Эпросартан и другие, способны снижать артериальное давление так же эффективно, как и основные виде лекарственных средств против гипертензии.

Блокаторы рецепторов ангиотензина-II принимают один раз в день, эти медикаменты плавно понижают показатели кровяного давления в течение суток.

Эффективность действия препаратов напрямую зависит от степени активности ренин-ангиотензинной системы. Наиболее результативным оказывается лечение пациентов, у которых наблюдается высокая активность ренина в плазме крови. Для выявления данных показателей больному назначают анализ крови.

Эпросартан и иные сартаны, цены на которые сопоставимы на аналогичные по целевому эффекту препараты, снижают артериальное давление длительный период (в среднем на протяжении 24 часов).

Стойкий лечебный эффект можно увидеть через две-четыре недели непрерывного лечения, который значительно усиливается на восьмой неделе терапии.

Преимущества препаратов

В целом лекарство подобной группы имеет достаточно положительные отзывы со стороны врачей и пациентов. Сартаны имеют многочисленные преимущества перед традиционными препаратами.

1. При длительном использовании лекарства на протяжении более двух лет препарат не вызывает зависимости и привыкания. Если резко остановить прием лекарства, это не провоцирует резкое повышение артериального давления.
2. Если у человека наблюдается нормальное кровяное давление, сартаны не приводят с еще более сильному снижению показателей.
3. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II лучше переносятся пациентами и практически не вызывают побочных эффектов.

Помимо основной функции понижения артериального давления, препараты благоприятно воздействуют на работу почек при наличии у пациента диабетической нефропатии. Также сартаны способствуют регрессии гипертрофии левого желудочка сердца и улучшению показателей у людей с сердечной недостаточностью.

Для лучшего лечебного эффекта блокаторы рецепторов ангиотензина-II рекомендуется принимать в комбинации с мочегонными лекарствами в виде Дихлотиазида или Индапамида, это усиливает действие препарата в полтора раза. Что касается тиазидных диуретиков, то они оказывают не только усиливающее, но и удлиняющее действие блокаторов.

Дополнительно сартаны имеют следующий клинический эффект:

• Защищаются клетки нервной системы. Препарат защищает мозг при артериальной гипертензии, снижает риск развития инсульта. Так как лекарство напрямую действует на мозговые рецепторы, его нередко рекомендуют пациентам с нормальными показателями давления, имеющим высокий риск сосудистой катастрофы в области мозга.
• За счет антиаритмического эффекта у больных уменьшается риск пароксизма фибрилляции предсердий.
• При помощи метаболического эффекта при регулярном приеме лекарства уменьшается риск развития сахарного диабета второго типа. При наличии подобного заболевания состояние пациента быстро корректируется путем снижения инсулинорезистентности тканей.

При использовании препаратов у пациента улучшается липидный обмен, снижается уровень холестерина и триглицеридов. Сартаны способствуют снижению количества мочевой кислоты в крови, что необходимо в случае длительного лечения диуретиками. При наличии болезни соединительных тканей укрепляются стенки аорты и предотвращается их разрыв. У больных с миодистрофией Дюшенна улучшается состояние мышечных тканей.

Цена на лекарственные средства зависит от производителя и длительности действия лекарства. Наиболее дешевыми вариантами считаются Лозартан и Валсартан, но они имеют более короткий срок действия, поэтому требуют более частого приема.

Классификация препаратов

Сартаны классифицируют по химическому составу и воздействию на организм. В зависимости от того, имеется ли в лекарстве активный метаболит, препараты делят на так называемые пролекарства и активные вещества.

Согласно химическому составу, сартаны делятся на четыре группы:

1. Кандесартан, Ирбесартан и Лозартан являются бифениловыми производными тетразола;
2. Телмисартан выступает небифениловым производным тетразола;
3. Эпросартан является небифениловым нететразолом;
4. Валсартан считают нециклическим соединением.

В современное время существует большое количество препаратов данной группы, которые можно приобрести в аптеке без предъявления рецепта врача, среди которых Эпросартан, Лозартан, Валсартан, Ирбесартан, Кандесартан, Телмисартан, Олмесартан, Азилсартан.

Дополнительно в специализированных магазинах можно приобрести готовую комбинацию сартанов с антагонистами кальция, диуретиками, антагонистом секреции ренина алискиреном.

Инструкция по применению препарата

Прием лекарства врач назначает индивидуально, после проведения полного обследования. Дозировка составляется согласно информации, которая отображает инструкция по применению препарата. Важно принимать лекарственное средство каждый день, чтобы избежать пропусков.

Врач назначает прием блокаторов рецепторов ангиотензина-II при:

• Сердечной недостаточности;
• Перенесенном инфаркте миокарда;
• Диабетической нефропатии;
• Протеинурии, микроальбуминурии;
• Гипертрофии левого желудочка сердца;
• Фибрилляции предсердий;
• Метаболическом синдроме;
• Непереносимости ингибиторов АПФ.

Как сообщает инструкция по применению, в отличие от ингибиторов АПФ, сартаны не способствуют повышении уровня белка в крови, что нередко приводит к воспалительной реакции. Благодаря этому у лекарства отсутствуют такие побочные эффекты, как ангионевротический шок и кашель.

Кроме того, что Эпросартан и иные препараты снижают кровяное давление при артериальной гипертензии, дополнительно они оказывают положительное действие на иные внутренние органы:

1. Уменьшается гипертрофия массы левого желудочка сердца;
2. Улучшается диастолическая функция;
3. Уменьшается желудочковая аритмия;
4. Снижается выделение белка через мочу;
5. Увеличивается ток крови в почках, при этом не уменьшается скорость клубочковой фильтрации.
6. Не влияет на показатели сахара, холестерина и пуринов в крови;
7. Повышается чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность.

Научными сотрудниками проведено множество опытов по поводу эффективности лекарства при лечении артериальной гипертензии и наличию преимуществ. Участие в экспериментах принимали пациенты с нарушением работы сердечно-сосудистой системы, за счет чего удалось на практике проверить механизм работы препараты и доказать высокую эффективность лекарственного средства.

На данный момент ведутся исследования, действительно ли способны ли сартаны провоцировать рак.

Сартаны с мочегонными препаратами

Подобное сочетание эффективнее избавляет от артериальной гипертензии, также блокаторы рецепторов ангиотензина-II при использовании диуретиков оказывают равномерное и долгое воздействие на организм.

Существует определенный список лекарств, в которых содержится определенное количество сартанов и мочегонных препаратов.

• В состав Атаканд плюс входит 16 мг Кандесартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
• В Ко-диоване содержится 80 мг Валсартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
• Препарат Лориста Н/НД содержит 12.5 мг Гидрохлотиазида имг Лозартана;
• В лекарство Микардис плюс входит 80 мг Телмисартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
• Состав Теветен плюс включает Эпросартан в количестве 600 мг и 12.5 мг Гидрохлотиазида.

Как показывает практика и многочисленные положительные отзывы пациентов, все эти препараты, входящие в список, хорошо помогают при артериальной гипертензии, оказывают защитное действие на внутренние органы, снижают риск развития инсульта, инфаркта миокарда, почечной недостаточности.

Все эти лекарства относятся к безопасным, так как практически не имеют побочных эффектов. Между тем важно понимать, что лечебный эффект обычно виден не сразу. Объективно оценить, помогает ли препарат при повышенном давлении, можно только через четыре недели постоянного лечения. Если это не учитывать, врач может поспешить и назначить новое лекарственное средство более сильного действия, что негативно отразится на состоянии здоровья пациента.

Действие препарата на сердечную мышцу

При снижении показателей артериального давления во время приема сартанов у пациента не увеличивается частота сердечных сокращений. Особый положительный эффект можно наблюдать при блокаде активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон в сосудистых стенках и области миокарды. Это защищает от гипертрофии кровеносных сосудов и сердца.

Такая особенность препаратов особенно полезна при наличии у пациента гипертонической кардиомиопатии, ишемической болезни, кардиосклероза. Дополнительно сартаны уменьшают атеросклеротическое поражение сосудов сердца.

Действие лекарства на почки

Как известно, при артериальной гипертензии почки выступают органом-мишенью. Сартаны в свою очередь способствуют уменьшению выделения белка в моче у людей с поражением почек при сахарном диабете и гипертонии. Между тем важно учитывать, что при наличии одностороннего стеноза почечной артерии блокаторы рецепторов ангиотензина-II нередко повышают уровень креатинина плазмы и вызывают острую почечную недостаточность.

За счет того, что препараты подавляют обратное всасывание натрия в проксимальном канальце, угнетают синтез и высвобождение альдостерона, организм избавляется от соли через мочу. Этот механизм в свою очередь вызывает определенный диуретический эффект.

1. По сравнению с сартанами, при использовании ингибиторов АПФ наблюдается побочный эффект в виде сухого кашля. Этот симптом иногда становится настолько сильным, что пациентам приходится отказываться от использования лекарства.
2. Иногда у больного развивается ангионевротический отек.
3. Также к специфическим осложнениям на почки относят резкое снижение скорости клубочковой фильтрации, что вызывает повышение показателей калия и креатинина в крови. Особенно велик риск развития осложнения у пациентов с атеросклерозом почечных артерий, застойной сердечной недостаточностью, гипотонией и снижением объема циркуляции крови.

В этом случае сартаны выступают основным лекарством, которое медленно снижает скорость клубочковой фильтрации почек. Благодаря этому количество креатинина в крови не увеличивается. Дополнительно лекарство не позволяет развиться нефросклерозу.

Наличие побочных эффектов и противопоказания

Препараты имеют лечебный эффект, аналогичный плацебо, поэтому имеют минимум побочных эффектов и хорошо переносятся, по сравнению ингибиторами АПФ. Сартаны не вызывают сухой кашель, также риск появления ангионевротического отека минимален.

Но необходимо учитывать, что блокаторы рецепторов ангиотензина II в некоторых случаях способны достаточно быстро снижать артериальное давление за счет активности ренина в плазме крови. При двустороннем сужении почечных артерий у пациента может нарушиться работа почек. Сартаны не разрешены для использования в период беременности, так как это негативно сказывается на развитии плода.

Несмотря на наличие нежелательных эффектов, Эпросартан и другие сартаны относят к препаратам, которые хорошо переносятся и редко вызывают побочные реакции при лечении повышенного давления. Лекарство хорошо сочетается с иными препаратами против гипертонии, наилучший лечебный эффект при этом наблюдается во время дополнительного использования мочегонных лекарственных средств.

Также сегодня не угасают споры научных сотрудников по поводу целесообразности использования сартанов, учитывая тот факт, что эти препараты при определенной ситуации могут провоцировать рак.

Сартаны и рак

Так как блокаторы рецептора ангиотензина Эпросартан и другие используют механизм действия ангиотензин-рениновой системы, в процесс вовлекаются ангиотензин тип 1 и рецепторы типа 2. Данные вещества отвечают за регуляцию пролиферации клеток и развития опухоли, которые провоцируют рак.

Чтобы выяснить, действительно ли велик риск того, что у пациентов, принимающих регулярно сартаны, может развиться рак, были проведены многочисленные научные исследования. Как показал эксперимент, у пациентов, принимающих блокаторы ангиотензиновых рецепторов, риск развития онкологии становился выше, по сравнению с теми людьми, кто не принимал лекарство. Между тем онкологическая болезнь с одинаковым риском приводит к смерти как после приема препарата, так и без него.

Несмотря на полученные выводы, врачи до сих пор не могут точно ответить на вопрос, провоцируют ли Эпросартан и иные сартаны онкологическую болезнь. Дело в том, что за неимением полных данных о причастности каждого лекарства к онкологическим болезням врачи не могут утверждать, что сартаны вызывают рак. На сегодня активно продолжаются исследования на эту тему, и научные сотрудники весьма неоднозначны в данном вопросе.

Таким образом, вопрос остается открытым, несмотря на подобный эффект, провоцирующий рак, врачи считают сартаны действительно эффективным лекарством, которое может стать аналогом традиционных препаратов от гипертонии.

Однако существуют определенные блокаторы рецепторов ангиотензина, которые помогают лечить рак. В частности, это относится к раку легкого и поджелудочной железы. Также некоторые виды лекарств используют во время химиотерапии у гипертоников, которые имеют рак поджелудочной железы, пищевода и желудка. Интересное видео в этой статье подведет итог дискуссии о сартанах.

Сартаны: список препаратов

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

Механизм действия

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

Классификация

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

• лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
• телмисартан – небифениловое производное тетразола;
• эпросартан – небифениловый нететразол;
• валсартан – нециклическое соединение.

Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

• лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
• эпросартан: теветен;
• валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
• ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
• кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
• телмисартан: микардис, прайтор;
• олмесартан: кардосал, олиместра;
• азилсартан: эдарби.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

Показания к применению

1. Гипертоническая болезнь. Артериальная гипертензия является одним из основных показаний к применению БРА. Главное преимущество этой группы заключается в хорошей переносимости. Они редко вызывают неконтролируемую гипотензию и коллаптоидные реакции. Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек. Максимальный эффект БРА развивается через 2 – 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность (устойчивость).
2. Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца. В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции.

БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона.

Нефропатия. Поражение почек (нефропатия) является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета. Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности. Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой (протеинурию). Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время.

Дополнительные клинические эффекты

1. Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.
2. Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
3. Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).

БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации. С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.

2 КОММЕНТАРИИ

Очень полезная статья,учитывая важность проблемы ССЗ.

Статья познавательная. Контроль врача обязателен.

27.03.2015

Сегодня ни у одного врача, который занимается лечением кардиологических больных, не вызывает сомнений адекватность концепции медикаментозной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Известно, что активация этого нейрогуморального комплекса играет ключевую роль в патогенезе артериальной гипертензии (АГ), ее осложнений и метаболических нарушений на всех этапах сердечно-сосудистого континуума. Помимо АГ, долгосрочные эффекты повышенной продукции ренина, ангиотензина II и симпатического гипертонуса включают развитие дислипидемии, нарушений сердечного ритма, гиперкоагуляции, эндотелиальной дисфункции, инсулинорезистентности, увеличение массы тела.
Для эффективного противодействия негативным влияниям РААС врачи имеют в своем арсенале несколько классов гипотензивных средств.
Однако терапевтический потенциал каждого из них до конца не раскрыт, не говоря уже об эффектах различных комбинаций. В этой связи особо показательными стали попытки сравнения двух самых мощных по влиянию на РААС классов препаратов – блокаторов рецепторов к ангиотензину II (БРА II, сартанов) и ингибиторов АПФ, а также их комбинирования для достижения более полного контроля над сердечно-сосудистыми рисками. Прояснить ситуацию, основываясь на результатах ранее проведенных исследований и недавно завершившейся программы ONTARGET, попыталась
в своем выступлении заведующая кафедрой внутренних болезней и клинической фармакологии Российского университета дружбы народов, доктор медицинских наук, профессор Жанна Давидовна Кобалава.

– Эра медикаментозной блокады РААС началась в 1980 г., когда Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (FDA) одобрило применение первого ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) каптоприла для лечения АГ. После бурной дискуссии ИАПФ отнесли к гипотензивным средствам 3-й линии, так как в исследованиях каптоприла были получены неблагоприятные исходы у пациентов с сосудистой патологией почек. Когда двусторонний стеноз почечных артерий стал абсолютным противопоказанием к назначению ИАПФ и такие пациенты больше не включались в исследования, этот класс препаратов подтвердил способность не только эффективно контролировать артериальное давление (АД), но и существенно снижать частоту сердечно-сосудистых событий, навсегда завоевав доверие кардиологов всего мира.
А в 1995 г. был синтезирован первый блокатор рецепторов к ангиотензину II (БРА II) лосзартан, который открыл новый эпизод в борьбе за исходы сердечно-сосудистых заболеваний. Поиск оптимальной формулы блокады РААС на этом не остановился – уже в ХХI веке появились принципиально новые классы гипотензивных средств с пока еще экзотическими названиями. Среди врачей бытует ошибочное мнение, что доказательная кардиология призвана популяризовать исключительно новые и более дорогие препараты. Однако история развития гипотензивных средств опровергает эти опасения конкретными примерами. Если в предварительных испытаниях ингибиторов ренина (алискирен) действительно получены обнадеживающие результаты, то ингибиторы нейтральной эндопептидазы (омапатрилат) не прошли строгого отбора по критериям безопасности, и о них навсегда забыли. И сегодня перспективные направления поиска компромисса между эффективностью и безопасностью медикаментозной блокады РААС исследователи связывают с классами ИАПФ, БРА II (сартанов), а также их комбинациями с другими гипотензивными средствами.
Не считая вышеупомянутых новых молекул, сартаны остаются самым молодым классом блокаторов РААС, и врачи имеют меньший опыт их применения, поэтому стоит напомнить основные характеристики БРА II.
В настоящее время класс сартанов представлен семью препаратами (лозартан, валсартан, кандесартан, телмисартан, эпросартан, ирбесартан, олмесартан), и почти все они обладают доказанным влиянием на жесткие конечные точки сердечно-сосудистого континуума. Уже через 4 года после регистрации лосзартана БРА II заняли прочные позиции во всех национальных и международных консенсусах по лечению АГ, а в 2005 г. были включены в рекомендации по лечению хронической сердечной недостаточности (ХСН). Безусловно, отдельные сартаны имеют свои особенности – фармакокинетические (биодоступность, распределение, период полувыведения) и фармакодинамические (сродство к ангиотензиновым рецепторам первого и второго типа, обратимость и конкурентность их связывания), а некоторые представители класса обладают дополнительными свойствами: агонизм к PPAR-γ рецепторам, ответственным за чувствительность периферических тканей к инсулину, урикозурический эффект или способность угнетать симпатическую нервную систему. Однако уже сегодня на основании результатов крупных клинических исследований можно утверждать о наличии у всех сартанов общих, классовых, эффектов. Главным из них является стабильный и длительный контроль АД. Кроме того, в целом ряде исследований были получены дополнительные АД-независимые органопротективные эффекты сартанов: кардиопротекция (LIFE, JIKEI-HEART), нефропротекция (IRMA II, IDNT, MARVAL, RENAAL, DETAIL), нейропротекция (MOSES, ACCESS), улучшение гликемического контроля (VALUE,
LIFE, ALPINE, NAVIGATOR).
Сартаны, как и все кардиологические средства, на основании результатов клинических исследований получили свои особые «ниши» применения. В совместных рекомендациях Европейского общества кардиологов и Европейского общества артериальной гипертензии по диагностике и лечению АГ (2007) отмечены ситуации, в которых назначение сартанов особенно целесообразно:
– сердечная недостаточность;
– период после ИМ;
– микроальбуминурия;
– протеинурия;
– диабетическая нефропатия;
– почечная недостаточность;
– гипертрофия левого желудочка;
– пароксизмальная форма фибрилляции предсердий;
– метаболический синдром;
– непереносимость ИАПФ.
Следует напомнить и абсолютные противопоказания к назначению БРА II: беременность, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий.
На основании доказательной базы по сартанам некоторые авторы (M.R. Weir, 1998; D.A. Sica, 2002; V. Dzau, 2005) рассматривают класс БРА II в качестве фундамента долгосрочной гипотензивной терапии, на котором предлагают строить дальнейшую стратегию органопротекции путем присоединения β- и α-адреноблокаторов, антагонистов кальция, тиазидных диуретиков и других гипотензивных средств. Почему не ингибиторов АПФ? Поиск ответа на этот вопрос займет целую главу в новейшей истории кардиологии.
Поскольку на момент появления сартанов ингибиторы АПФ оставались эталоном по способности угнетать РААС и улучшать клинический прогноз у различных категорий пациентов, главную «интригу» кардиологи видели в сравнении БРА II именно с этим классом препаратов. Полную победу сартанам «предвещали» некоторые важные их преимущества:
– лучшая переносимость, обусловленная отсутствием влияния на образование брадикинина;
– стабильное и более продолжительное угнетение ангиотензина II и альдостерона;
– дополнительные положительные эффекты, связанные со стимуляциией рецепторов к ангиотензину второго типа;
– способность блокировать альтернативные пути трансформации ангиотензина I в ангиотензин II;
– отсутствие влияния на гематокрит;
– урикозурический эффект у отдельных представителей (влияние мочевой кислоты на сердечно-сосудистый риск – тема отдельной дискуссии).
Однако на практике «блиц крига» у сартанов не получилось. Клиническое изучение эффективности и безопасности БРА II проводилось по двум основным направлениям: в областях, где ИАПФ ранее доказали свои преимущества перед более ранними гипотензивными средствами, и в областях, где таких преимуществ получено не было. Резюмируя первое направление, следует отметить, что при прямом сравнении БРА II с ИАПФ получена схожая способность контролировать АД при лучшей переносимости сартанов у пациентов с симптомной ХСН (ELITE II) и инфарктом миокарда (OPTIMAAL, VALIANT). Зато сартаны оказались оптимальным решением для пациентов с непереносимостью ИАПФ и ХСН в исследованиях Val-HeFT и CHARM-Alternative.
Комбинация же сартанов с ИАПФ продемонстрировала нейтральные результаты в отношении эффективности при заметном увеличении частоты нежелательных явлений у больных с инфарктом миокарда (VALIANT) и ХСН
(Val-HeFT, CHARM-Added).
А за этим последовали шесть крупных метаанализов, приводить которые нет смысла, поскольку в них не было получено ни одного вразумительного ответа на вопросы классовых преимуществ БРА II или ИАПФ, а также целесообразности их комбинирования.
Здесь также уместно напомнить некоторые скандальные моменты, посеявшие сомнения среди кардиологов в отношении безопасности БРА II. Широкий резонанс получила серия публикаций, которую открыла статья Subodh Verma Marty Strauss в Британском медицинском журнале (2004). В ней авторы на основании анализа нескольких исследований высказали мнение о том, что БРА II повышают риск ИМ. Меньше чем через год Michael A. McDonald, Scot H. Simpson и соавт. ответили на этот выпад систематическим обзором, из которого следовало, что cартаны не влияют на риск развития ИМ. После этого виртуальная дискуссия на страницах авторитетного издания не только не прекратилась, но плавно перетекла в не менее авторитетные Circulation и Европейский кардиологический журнал. В конечном итоге столкновения мнений завершились всеобщим признанием факта отсутствия сколько-нибудь убедительных данных в отношении влияния сартанов на риск ИМ.
Этот пример, а также приведенные выше результаты исследований БРА II и ИАПФ наглядно иллюстрируют сложность поиска истины в широком потоке информации, а также заставляют задуматься над вопросом: что есть истина в доказательной медицине?
Очевидно, десяток метаанализов не стоит одного крупного многоцентрового рандомизированного исследования с группами плацебо-контроля. И такое исследование – ONTARGET – было спланировано специально для окончательного прояснения ситуации с соперничеством и комбинированием БРА II и ИАПФ. Одна из задач ONTARGET (Ongoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) состояла в оценке дополнительных преимуществ совместного назначения БРА телмисартана в дозе 80 мг/сут и ингибитора АПФ рамиприла в дозе 10 мг/сут по сравнению с монотерапией рамиприлом или телмисартаном в отношении снижения сердечно-сосудистой смертности, риска развития ИМ, мозгового инсульта и госпитализации по поводу СН у пациентов высокого риска. Кроме того, в цели исследования входило подтверждение гипотезы о том, что телмисартан в дозе 80 мг/сут так же эффективен в плане влияния на прогноз, как и рамиприл в дозе 10 мг/сут.
Для сравнения и комбинирования рамиприл и телмисартан были выбраны как лидеры в своих классах. Поскольку основное внимание исследователей было приковано к телмисартану (рамиприл уже подтвердил способность улучшать клинический прогноз у пациентов высокого риска в исследовании НОРЕ), уместно выделить клиническое значение основных фармакологических характеристик этого препарата:
– высокое сродство телмисартана к АТ1-рецепторам выражается в поддержании гипотензивного эффекта при высоком уровне циркулирующего ангиотензина II;
– длительное связывание с АТ1-рецепторами и большой период полувыведения (около 24 ч) обусловливают выраженность и длительность эффекта;
– высокая липофильность облегчает трансмембранную диффузию действующего вещества в ткани;
– быстрое достижение максимальной концентрации в плазме крови обусловливает немедленное начало действия;
– незначительная экскреция почками (в основном телмисартан метаболизируется в печени) позволяет безопасно применять препарат у больных с почечной недостаточностью;
– стимуляция PPAR-γ-рецепторов при использвании терапевтических доз положительно влияет на метаболизм углеводов и липидов.
Несмотря на относительно молодой возраст, телмисартан продемонстрировал свой мощный гипотензивный эффект и положительное влияние на прогноз в целом ряде исследований, объединенных в единую программу PROTECTION (Programme of Research tO Show Telmisartan End-organ ProteCTION). А сегодня мы имеем возможность обсудить результаты исследования ONTARGET, оглашение которых на заседании Американской коллегии кардиологов в марте 2008 г. и опубликование в New England Journal of Medcine стало без преувеличения самым ожидаемым кардиологическим событием текущего года.
По влиянию на АД телмисартан оказался несколько эффективнее, чем рамиприл, а комбинация двух препаратов лидировала с большим отрывом. Среднее изменение систолического АД за весь период наблюдения составило -6,0 мм рт. ст. на фоне приема рамиприла, -6,9 мм рт. ст. на фоне приема телмисартана, и -8,4 мм рт. ст. при использовании комбинации. Диастолическое АД в среднем снизилось на 4,6; 5,2 и 6,0 мм рт. ст. соответственно. Исходя из предпосылки, что выраженность органопротективных эффектов гипотензивных средств в основном зависит от степени снижения АД, естественно было бы ожидать столь же значительных различий между исследуемыми стратегиями блокады РААС по влиянию на конечные точки, однако таких различий в ONTARGET получено не было. Кривые кумулятивного риска наступления первичных исходов (сердечно-сосудистой смерти, ИМ, мозгового инсульта и госпитализации по поводу СН) за все четыре года наблюдения для телмисартана и рамиприла выстроились почти параллельно, так же, как и кривые для рамиприла и комбинированной терапии. При дополнительном анализе с учетом первичной конечной точки вышеупомянутого исследования НОРЕ (сердечно-сосудистая смерть, ИМ, инсульт) были получены схожие результаты. Так, в исследовании ONTARGET подтвердилась гипотеза о том, что телмисартан не уступает рамиприлу по своим органопротективным возможностям, и таким образом рухнула гипотеза о дополнительных преимуществах сочетанного применения двух самых мощных блокаторов РААС.
Анализ переносимости препаратов показал, что в течение всего периода наблюдения потребность в отмене рамиприла возникала чаще, чем телмисартана, что в целом согласуется с лучшим фармакокинетическим профилем последнего. На фоне приема телмисартана реже появлялся кашель и развивался ангионевротический отек. В то
же время комбинацию рамиприла и телмисартана по результатам ONTARGET нельзя считать оптимальной в отношении безопасности. На фоне приема комбинации чаще регистрировались такие побочные эффекты, как гипотония (в том числе синкопальные состояния), кашель, диарея, нарушения функции почек. Прекращение комбинированной терапии по любой из вышеперечисленных причин отмечалось достоверно чаще, чем отмена монотерапии рамиприлом (р<0,0001).
Попытаемся сформулировать некоторые практические выводы из результатов ONTARGET. Во-первых, это исследование поставило точку в дискуссиях о зависимости органопротективных эффектов ИАПФ и БРА II от степени снижения АД и крест на вопросе влияния сартанов на риск развития ИМ. Во-вторых, доказано более эффективное АД-независимое снижение риска осложнений ИБС на фоне применения ИАПФ (влияние на первичную конечную точку было сравнимым для двух препаратов при менее выраженном гипотензивном эффекте рамиприла). В третьих, комбинация ИАПФ с БРА II не приводит к дополнительному снижению частоты первичных исходов по сравнению с монотерапией рамиприлом, но хуже переносится больными.
Нельзя не отметить некоторые противоречия, заложенные в дизайне ONTARGET и повлиявшие на результаты исследования. Так, совершенно очевидно, что для оценки преимуществ телмисартана была создана некая «искусственная» популяция больных. Все они прошли вводный период монотерапии рамиприлом, и больные, которые плохо переносили ИАПФ, были в дальнейшем исключены из исследования до рандомизации в группы рамиприла, телмисартана и комбинированной терапии. Оставшаяся популяция была «негипертонической»: АГ присутствовала у 69% больных, средние же цифры АД составляли 142/82 мм рт. ст., поэтому телмисартан не смог в полной мере продемонстрировать свое основное преимущество перед рамиприлом – способность более уверенно контролировать АД в течение суток (что ранее было показано в исследованиях PRISMA I и II с этими же препаратами). Кроме того, относительно низкие исходные показатели АД заведомо повышали риск развития гипотонии на фоне приема телмисартана или его комбинации с рамиприлом.
Исследовательские программы, посвященные изучению клинических эффектов длительного угнетения РААС, продолжаются. В ближайшем времени ожидаются результаты крупного исследования TRANSCEND (Telmisartan Randomized AssessmeNt Study in ACE iNtolerant subjects with cardiovascular Disease), которое призвано доказать, что терапия телмисартаном в дозе 80 мг эффективнее, чем плацебо, предотвращает сердечно-сосудистые осложнения у больных с непереносимостью ингибиторов АПФ. В исследовании ACTIVE проходит проверку гипотеза о способности ирбесартана снижать частоту пароксизмов фибрилляции предсердий. Влияние валсартана на ранние нарушения углеводного обмена и риск развития сахарного диабета изучаются в исследовании NAVIGATOR. Наконец, в масштабной программе ASPIRE HIGHER проходит «боевое крещение» ингибитор ренина алискирен. Доказательная кардиология едва успевает за достижениями современной фармакологии, а ответы на одни вопросы закономерно порождают новые задачи для целых исследовательских коллективов.

Подготовил Дмитрий Молчанов

Остеопороз – ​системне захворювання скелета, яке характеризується зменшенням маси й порушенням архітектоніки кісткової тканини, що призводить до зниження її міцності та зростання ризику переломів. Для раннього виявлення пацієнтів із високим ризиком переломів, а також використання ефективних методів профілактики і лікування остеопорозу вкрай важлива обізнаність лікарів різних спеціальностей, зокрема первинної ланки, у даній проблемі. Цим та іншим важливим питанням було приділено увагу на міжнародній науково-практичній конференції «Захворювання кістково-м’язової системи та вік», яка проходила 21‑22 жовтня 2019 року в Києві. ...

24.01.2020 Кардіологія Приховані та наявні прояви залізодефіцитної анемії

Дефіцит заліза вважається найпоширенішою причиною анемії у світі. Залізодефіцитна анемія (ЗДА) проявляється затримкою розумового та моторного розвитку дітей і зниженням працездатності у дорослих. Під час вагітності ЗДА може бути причиною перинатальної смерті, недоношеності та низької ваги дитини при народженні (Kasperet al., 2015). Важливим аспектом проблеми є також коморбідність, оскільки анемія погіршує стан пацієнта із будь-якою патологією. ...

23.01.2020 Неврологія Настанови з діагностики та лікування прогресивної атаксії

Прогресивна атаксія – ​група рідкісних і складних неврологічних розладів, про які медпрацівникам нерідко бракує знань. До вашої уваги представлено огляд рекомендацій щодо діагностування та лікування цього стану, розроблених групою підтримки пацієнтів з атаксією De Silva et al. у Великій Британії (Orphanet Journal of Rare Diseases, 2019; 14 (1): 51). Атаксія може бути симптомом багатьох поширених станів, однак дані настанови сфокусовані саме на прогресивній, зокрема спадковій атаксії Фрідрейха, ідіопатичній спорадичній мозковій атаксії та специфічних нейродегенеративних розладах. ...