Анальгезирующими средствами, или анальгетиками (от греч. algos - боль и an - без), называют лекарственные средства, обладающие специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли. Анальгезирующее (болеутоляющее) действие могут оказывать не только собственно анальгетики, но и другие вещества, относящиеся к разным фармакологическим группам. Так, анальгезирующий эффект могут оказывать препараты, применяемые дня наркоза (общего обезболивания), и некоторые из них в соответствующих концентрациях и дозах (например, трихлорэтилен, закись азота) используются специально для анальгезии.
Местноанестезирующие средства по существу своего действия также являются анальгезирующими веществами.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, болеутоляющее действие могут оказать спазмолитические и холинолитические средства.
Под анальгетическими (анальгезирующими) веществами в собственном смысле слова подразумевают средства, у которых анальгезия является доминирующим эффектом, наступающим в результате резорбтивного действия и не сопровождающимся в терапевтических дозах выключением сознания и выраженным нарушением двигательных функций.
По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности современные анальгетики делят на две основные группы:

А. Наркотические анальгетики, включающие морфин и близкие к нему алкалоиды (опиаты), и синтетические соединения, обладающие морфиноподобными свойствами.
Б. Ненаркотические анальгетики, включающие синтетические производные салициловой кислоты, пиразолона, анилина и других химических соединений.

Наркотические анальгетики

Для наркотических анальгетиков характерны следующие основные особенности:
1. Сильная анальгезирующая активность, обеспечивающая возможность их использования в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств в разных областях медицины, особенно при травмах (операционных вмешательствах, ранениях и др.) и при заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.).
2. Особое влияние на центральную нервную систему человека, выражающееся в развитии эйфории и появлении при повторном применении синдромов психической и физической зависимости (наркомании), что ограничивает возможность длительного применения этих препаратов.
3. Развитие болезненного состояния (абстинентного синдрома) у лиц с развившимся синдромом физической зависимости при лишении их анальгетического препарата.
4. Снятие вызываемых ими острых токсических явлений (угнетения дыхания, нарушений сердечной деятельности др.), а также анальгетического эффекта специфическими антагонистами (см. ).
При повторном применении наркотических анальгетиков обычно развивается привыкание (толерантность),
т. е. ослабление действия, когда для получения анальгезирующего эффекта требуются все более высокие дозы препарата.
Наркотические анальгетики, как правило, угнетают кашлевой рефлекс, и некоторые из них применяются в качестве противокашлевых средств.
Все наркотические анальгетики в связи со способностью вызывать наркоманию подлежат хранению, назначению и отпуску из аптек согласно особым правилам, утвержденным Министерством здравоохранения Российской Федерации.
1. По источникам получения и химическому строению современные наркотические анальгетики делятся на 3 группы:
а) природные алкалоиды - морфин и кодеин, содержащееся в снотворном маке (Опий);
б) полусинтетические соединения, полученные путем химического видоизменения молекулы морфина (этил-морфин и др.);
в) соединения, полученные путем полного химического синтеза (промедол, фентанил и др.).
Большинство синтетических соединений получено, всходя из принципа упрощения структуры природного анальгетика - морфина. Они отличаются по строению от морфина, однако обычно сохраняют некоторые структурные элементы его молекул (например, наличие фенил-М-метнлпиперидиновой группы у промедола, М-замещенного пиперидина у фентанила, бензоморфанового цикла у пентазоцина и т. д.).

Значительно раньше в РФ и других странах был запрещен к производству и применению диацетилморфин (героин). В 1952 г. был осуществлен синтез морфина, однако в связи с трудностями получения препарата синтетическим путем источником его получения продолжает оставаться снотворный мак.
Путем химической модификации молекулы морфина и других опийных алкалоидов и полного химического синтеза получен набор анальгетиков, различающихся по особенностям фармакологического действия, в том числе по силе и продолжительности болеутоляющего эффекта, по выраженности противокашлевого действия, по быстроте и степени развития привыкания и пристрастия и др.
Путем химической модификации молекулы морфина получены также соединения, являющиеся его фармакологическими антагонистами (см. Налорфин).
Нейрохимический механизм действия наркотических анальгетиков недостаточно ясен. Имеются данные об угнетающем действии морфина на гидролиз ацетилхолина и выделение его из нервных окончаний. Установлено, что морфин обладает антисеротониновой активностью. Резерпин, уменьшающий содержание в мозге катехоламинов и сероюнина, ослабляет анатьгезирующее действие морфина и его аналогов. Нет, однако, убедительных доказательств, что эти эффекты морфина и других наркотических анальгетиков непосредственно связаны с их болеутоляющим действием.
Нейрофизиологические исследования свидетельствуют об угнетении наркотическими анальгетиками таламических центров болевой чувствительности и блокировании передачи болевых импульсов к коре головного мозга. Этот эффект является, по всей вероятности, ведущим в механизме действия анальгетиков данной группы. В последние годы получены важные сведения о действии опиатов на рецепторы мозга. Установлено наличие в мозге специфических «опиатных» рецепторов. Эндогенными лигандами, т. е. связывающимися с этими рецепторами специфически-
ми физиологически активными соединениями, являются образующиеся в мозге нейропептиды - энкефалины и эндорфины.
Поскольку опиагы являются экзогенными, не свойственными организму веществами, в то время как эндогенными, свойственными организму лигандами являются энкефалины и родствегозде им нейропептиды, то вернее следует говорить не об «опиатных», а об «энкефалиновых» рецепторах.
Энкефалины - это пентапептиды, содержащие пять остатков аминокислот. Так называемый метэнкефалин (метионин-энкефалин) имеет строение: Н-тирозил-глицеглицил-фенилаланил-метионил-ОН.
Эндорфины имеют несколько более сложное строение. Так, Р-эндорфин (один из наиболее активных эндорфино в) Устоит из 31 аминокислоты. Энкефалины и эндорфины, связываясь с опиатными рецепторами, оказывают анальгегическое действие, и их эффект блокируется специфическими антагонистами опиатов.
Связывание морфина с этими рецепторами обеспечивается тем, что определенная часть его молекулы имеет структурное и конформационное сходство с частью молекул (тирозиновым остатком) энкефалинов и эндорфинов. Таким образом, экзогенный анальгетик морфин (так же как и другие близкие к нему по структуре опиаты) при введении в организм взаимодействует с теми же «местами Связывания» (рецепторами), которые предназначены для связывания эндогенных анальгетических соединений - энкефалинов и эндорфинов. Не исключено, что действие экзогенных анальгетиков связано также со стабилизацией эндогенных болеутоляющих нейропептидов (энкефалинов и др.) путем инактивации разрушающих энкефалины ферментов - энкефалиназ.
Выраженного влияния на чувствительные нервные окончания большинство наркотических анальгетиков не оказывает. Некоторые из них (промедол, эстоцин) обладают умеренной спазмолитической активностью, что может содействовать уменьшению боли, связанной со спазмами гладкой мускулатуры.
Однако основным в механизме действия наркотических анальгетиков является их влияние на центральную нервную систему.

Ненаркотические анальгетики

Характерными для ненаркотических анальгетиков
являются следующие основные особенности:
1. Анальгезирующая активность, проявляющаяся при определенных видах болевых ощущений: главным образом при невралгических, мышечных, суставных болях, при головной и зубной боли. При сильной боли, связанной с травмами, полостными оперативными вмешательствами, злокачественными новообразованиями и т. п. они практически неэффективны.
2. Жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадочных состояниях, и противовоспалительное действие, выраженное в разной степени у разных соединений этой группы.
3. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры.
4. Отсутствие при их применении эйфории и явлений психической и физической зависимости.
Основными представителями ненаркотических анальгетиков являются:
а)производные салицила; ацетилсалициловая кислота, салициламидидр.;

б) производные пиразолона - антипирин, амидопирин, анальгин;
в) производные парааминофенола (или анилина) - фенацетин, парацетамол.

Механизм действия ненаркотических анальгетиков сложный. Определенную роль играет их влияние на таламические центры мозга, которое приводит к торможению тпроведения болевых импульсов к коре. По центральному действию ненаркотические анальгетики отличаются, однако, от наркотических анальгетиков рядом особенностей (ненаркотические анальгетики не влияют, например, на способность центральной нервной системы к суммации подпороговых раздражений).
В последние годы в практику вошел целый ряд новых препаратов, обладающих особенно выраженной противовоспалительной активностью; в той или иной мере они вызывают также анальгетическое и жаропонижающее действие. В связи с тем что противовоспалительный эффект является у этих препаратов преобладающим, приближающимся по силе действия к стероидным гормональным соединениям, а вместе с тем они не имеют стероидной структуры, их стали называть нестероидные противовоспалительные препараты.

К препаратам этой группы относятся ряд производных фенилпропионовой и фенилуксусной кислот (ибупрофен, диклофенак-натрий и др.), соединения, содержащие индальную группу (индометацин и др.).
В эту же группу включают препарат пиразолонового ряда - бутадион. Первым представителем нестероидных ирошвовоспалительных препаратов был аспирин (ацетилсалициловая кислота), до сих пор сохраняющий видное место в ряду препаратов этой группы.

В связи с тем что ряд препаратов - производных пиразолона (амидопирин, анальгин и др.), производных парааминофенола (фенацетин, парацетамол), а также некоторые салицилаты применяются преимущественно как анальгетические и жаропонижающие препараты (при головной боли, невралгиях, воспалительных процессах и т. д.), их объединяют в группу анальгетиков - антипиретиков.
Нестероидные противовоспалительные препараты наиболее широко используются при лечении , болезни Бехтерева и других заболеваний.
В сравнении со стероидными противовоспалительными препаратами нестероидные препараты, как правило, вызывают меньше побочных явлений и лучше переносятся при длительном применении.
В последние годы для лечения ревматоидного артрита стали также пользоваться «базисными» - длительно действующими препаратами: Д-пеницилламином, хинолиновыми препаратами, левамизолом, а также препаратами золота. В связи с медленно наступающим эффектом этих препаратов их назначают (особенно в первый период лечения) в комбинации с быстродействующими нестероидными противовоспалительными препаратами (ацетилсалициловой кислотой, индометацином, диклофенаком натрия и др.).
В некоторых случаях (в особенно тяжелых, критических ситуациях) стероидные препараты могут, однако, давать более сильный и более быстрый эффект.Вперёд

Это группа нейротропных средств, способных избирательно воздействовать на ЦНС, селективно подавляя болевую чувствительность. В отличии от анестетиков, неизбирательно подавляющих все виды чувствительности, анальгетики избирательно подавляют только болевую. Боль - защитная реакция организма, предупреждающая его о воздействии запредельных раздражающих факторов, что и позволяет человеку избегать разрушения.

В то же время, запредельная по интенсивности боль может сформировать состояние болевого шока, что может стать причиной смерти больного. Невысокая по интенсивности, но постоянная боль может причинять выраженное страдание больному человеку, ухудшая качество, и даже прогноз его жизни. Для борьбы с подобными видами патологической боли и применяются препараты анальгетиков.

Исходя из происхождения, механизмов действия и принципов применения, препараты анальгетиков классифицируют на 2 большие группы: препараты наркотических и ненаркотических анальгетиков.

Классификация анальгетических средств.

I. Препараты наркотических анальгетиков.

А. Классификация по химической структуре:

Производные фенантрена: морфин, бупренорфин

Производные фенилпиперидина: тримепиридин, фентанил

Морфинаны: трамадол.

Б. Классификация по взаимодействию с разными подтипами опиоидных рецепторов:

Агонисты μ - и κ - рецепторов: морфин, тримепиридин,

фентанил

Частичный агонист μ - рецепторов: бупренорфин

Агонист - антагонист μ - и κ - рецепторов: трамадол.

В. Препараты антагонистов опиоидных рецепторов: налоксон, налтрексон

II. Препараты ненаркотических анальгетиков.

1. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики:

● ингибиторы циклооксигеназы центрального действия: ацетаминофен.

● нестероидные противовоспалительные средства: ибупрофен.

2. Препараты разных фармакологических групп с анальгетической активностью:

● блокаторы натриевых каналов

● ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов

● α 2 -адреномиметики

● антагонисты глутаматных NМDА-рецепторов

● ГАМК-миметики

● противоэпилептические средства

3. Препараты со смешанным опиоидным-неопиоидным действием: панадеин и т. д.

Наркотические анальгетики.

Это наиболее доевняя группа анальгетических средств. Млечный сок головок снотворного мака люди в течении тысячелетий применяли для борьбы с болью. Наркотические анальгетики могут вызывать развитие пристрастия (наркоманию), что накладывает серьезные ограничения на их современное использование.

Механизм действия наркотических анальгетиков установлен вполне точно. В организме человека существуют 2 системы, связанные с болевой чувствительностью: ноцицептивная и антиноцицептивная. Ноцицептивная активируется при повреждении и формирует чувство боли - подробнее см. курс. патофизиологии. В ответ на запредельный болевой импульс запускает противоболевая антиноцицептивная система организма. Она представлена эндогенными опиоидными рецепторами и веществами - эндогенными опиоидами, на них влияющих: эндорфинами, энкефалинами, динорфинами. Эти вещества возбуждают опиоидные рецепторы, являясь их миметиками. В результате этого происходит повышение порога болевой чувствительности и меняется эмоциональная окраска боли. Все это и формирует самый мощный среди лекарственных средств анальгетический эффект. Помимо этого, препараты наркотических анальгетиков могут вызывать и другие эффекты, т. к. опиоидные рецепторы широко распространены в организме человека, как в ЦНС, так и на периферии. На сегодняшний день установлено, что существуют различные типы и подтипы опиоидных рецепторов, что и объясняет формирование множества эффектов наркотических анальгетиков. Наиболее значимыми являются реакции, получаемые при возбуждении следующих типов опиоидных рецепторов:

μ - формируется анальгезия, седативный эффект, эйфория, угнетение дыхания, уменьшается моторика кишечника, развивается брадикардия, миоз.

δ - формируется анальгезия, угнетение дыхания, уменьшается моторика кишечника.

κ - формируется анальгезия, эффект дисфории, уменьшается моторика кишечника, развивается миоз.

Старые препараты наркотических анальгетиков неизбирательно возбуждают все типы опиоидных рецепторов, обусловливая этим свою высокую токсичность. В последние годы синтезированы препараты наркотических анальгетиков, взаимодействующих лишь с определенными типами вышеописанных опиоидных рецепторов (в основном κ). Это позволило, сохранив высокую анальгетическую активность препаратов, в то же время резко понизить их токсичность, в частности, минимизировав рисчк развития пристрастия (наркомании).

Морфина гидрохлорид - выпускается в таблетках по 0,01 и в ампулах, содержащих 1% раствор в количестве 1 мл.

Препарат растительного происхождения, алкалоид снотворного мака. Из мака получают 2 разновидности алкалоидов: 1) производные циклопентанпергидрофенантрена: морфин, кодеин, омнопон; они и обладают четкой наркотической активностью; 2) производные изохинолина: папаверин, не обладающий наркотической активностью.

Назначается препарат перорально, п/к, в/в до 4 - х раз в день. Хорошо всасывается в ЖКТ, но биодоступность подобного пути введения мала (25%), из - за выраженной пресистемной элиминации в печени. Поэтому препарат чаще применяют парентерально. Морфин проникает через гистогематические барьеры, в частности через плацентарный, что в утробе матери парализует дыхание плода. В крови препарат на 1/3 связан с белками плазмы. Метаболизируется препарат в печени реакцией конъюгации с глюкуроновой кислотой, именно эти метаболиты и проникают через барьеры. На 90% препарат экскретируется с мочой, осттальное - с желчью, причем возможно возникновение энтеро-гепатической циркуляции. T ½ составляет около 2 часов.

Механизм действия см. выше. Морфин неизбирательно стимулирует все типы опиоидных рецепторв. Препарат оказывает прямое влияние на центры продолговатого мозга и черепномозговых нервов: понижает тонус дыхательного и кашлевого центров и повышает тонус блуждающего и глазодвигательного нервов. Морфин является гистаминолибератором, что увеличивает содержание последнего в крови и ведет к расширению периферических сосудов и депонированию в них крови. Это приводит к понижению давление в малом круге кровообращения.

О.Э.

4) мощный противокашлевой;

5) потенцирующий;

6) понижает давление в малом круге кровообращения.

П.П. 1) острая (шокогенная) боль, угрожающая жизни больного

2) хроническая боль у обреченных больных

3) кашель, угрожающая жизни больного

4) премедикация

5) комплексная терапия больного с отеком легких

П.Э. Дисфория, эйфория (особенно опасна при повторном применении), лекарственная зависимость (пристрастие), толерантность (десенситизация опиоидных рецепторов при их фосфорилировании протеинкиназой), передозировка и смерть от паралича дыхания и сердечной деятельности. Тошнота, рвота, запоры, задержка мочеиспускания, брадикардия, понижение АД, бронхоспазм, гипергидроз, понижение температуры тела, сужение зрачка, повышение внутричерепного давления, тератогенный, аллергии.

Противопоказания к применению: при угнетении дыхания, детям до 14 лет, беременным, при черепно - мозговых травмах, при общем сильном истощении организма.

Тримепиридин (промедол) - выпускается в таблетках по 0,025 и в ампулах, содержащих 1 и 2% растворы в количестве 1 мл.

Синтетический агонист всех типов опиоидных рецепторов. Действует и применяется подобно морфину, создавался для его замены с целью уничтожения маковых плантаций. Отличия: 1) несколько уступает по активности и эффективности; 2) не проникает через плаценту и может быть применени для обезболивания родов; 3) обладает меньшим спазмогенным действием, в частности не провоцирует спазм мочевыводящих путей и задержку мочеиспускания, является препаратом выбора для обезболивания при почечной колике; 4) в целом лучше переносится.

Фентанил (сентонил) - выпускается в ампулах, содержащих 0,005% раствор в количестве 2 или 5 мл.

Назначается препарат в/м, чаще в/в, иногда вводится эпидурально, интратекально. Фентанил, вследствии высокой липофильности, хорошо проникает через ГЭБ. Метаболизируется препарат в печени, экскретируется с мочой. T ½ составляет 3 - 4 часа и удлиняется при использовании высоких доз препарата.

Синтетический препарат, производное пиперидина. Препарат намного липофильнее морфина, поэтому риск отсроченного угнетения дыхания изза распространения препарата по спинно-мозговой жидкости из места введения к дыхательному центру существенно снижен.

В организме пациента фентанил неизбирательно стимулирует все типы опиоидных рецепторов, действие и применение основано на стимуляции μ - рецепторов. Действует быстро (через 5 минут в сравнении с 15 у морфина), кратко. По анальгетической активности и токсичности фентанил примерно в сто раз превосходит морфин, что и определяет тактику применения препарата в медицине.

О.Э. 1) мощный анальгетический (повышение порога боли, изменение эмоциональной окраски боли);

2) эйфория (изменение эмоциональной окраски боли);

3) седативный (изменение эмоциональной окраски боли);

П.П.

П.Э. см. морфин + ригидность скелетных мышц (при проведении операций + миорелаксанты), в высоких дозах - возбуждение ЦНС.

Противопоказания см. морфин.

Бупренорфин (норфин). Назначается препарат в/м, в/в, перорально, сублингвально, до 4 - х раз в сутки. Бупренорфин хорошо всасывается при любом пути введения. В крови на 96% связывается с белками плазмы. Метаболизируется препарат в печени, реакциями N - алкилирования и конъюгации. Большая часть препарата в неизмененном виде экскретируется с калом, часть - в виде метаболитов с мочой. T ½ составляет около 3 часов.

Является частичным агонистом μ - рецепторов, причем связывается с ними очень прочно (так T ½ комплекса μ - рецепторов + бупренорфин составляет 166 минут, а комплекса с фентанилом - около 7 минут). По своей анальгетической активности превосходит морфин в 25 - 50 раз.

О.Э. 1) мощный анальгетический (повышение порога боли, изменение эмоциональной окраски боли);

2) эйфория (изменение эмоциональной окраски боли);

3) седативный (изменение эмоциональной окраски боли);

П.П. 1) острая (шокогенная) боль, угрожающая жизни больного;

2) хроническая боль у обреченных больных;

3) нейролептанальгезия при проведении определенных операций;

П.Э. см. морфин, лучше переносится. Противопоказания см. морфин.

Трамадол является синтетическим аналогом кодеина, слабым стимулятором μ - рецепторов. Причем сродство к этому типу рецепторов у препарата в 6000 ниже такового морфина. Поэтому анальгетическое действие трамадола в целом невелико, и при легкой боли не уступает морфину, а вот при хронической и острой шокогенной боли морфину значительно уступает. Его анальгетический эффект также частично связан с нарушением обратного нейронального захвата норэпинефрина и серотонина.

Биодоступность при пероральном введении составляет 68%, а при в/м - 100%. Метаболизируется трамадол в печени, экскретируется с мочой через почки. T ½ трамадола составляет 6 часов, а его активного метаболита - 7,5 часов.

П.Э. см. морфин, выражены слабее + возбуждение ЦНС до судорог.

Буторфанол препарат селективных агонистов κ - рецепторов. Применяется в основном как анальгетик, при острой и хронической болях. По анальгетической активности превосходит морфин. В отличии от вышеперечисленных средств, при соблюдении дозового режима, значительно лучше переносится, не вызывает развития пристрастия.

При использовании препаратов наркотических анальгетиков возможно развитие случаев острых лекарственных отравлений. Этому способствует относительно малая широта терапевтического действия подобных лекарств, толерантность, заставляющая увеличивать дозы назначенных лекарств, низкая квалификация медперсонала.

Симптомы отравления следующие: миоз, брадикардия, угнетение дыхания, удушье, влажные хрипы при дыхании, сокращенный кишечник, затрудненное мочеиспускание, гипергидроз, влажные и цианотичные кожные покровы.

Специфические меры помощи при отравлении опиатами следующие: 1) для промывания желудка используют слаборозовый раствор перманганата калия, окисляющий опиаты, что подавляет их абсорбцию в ЖКТ и ускоряет выведение с калом; 2) из солевых слабительных отдают предпочтение натрию сульфату, не вызывающему угнетения ЦНС; 3) для прекращения энтеро-гепатической циркуляции опиатов назначают перорально холестирамин, их сорбирующий и ускоряющий выведение опиатов с калом; 4) в качестве антагонистов используют в/в налоксон, налтрексон

Налоксон - выпускается в ампулах, содержащих 0,04% раствор в количестве 1 мл.

Налоксон полностью всасывается в ЖКТ, но почти весь инактивируется при первом прохождении через печень, почему и используется исключительно парентерально. Метаболизируется препарат в печени путем реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой, экскретируется в основном с калом. T ½ составляет около 1 часа.

Является полным антагонистом опиоидных рецепторов, особенно сильно влияет на μ - рецепторы, блокируя их и вытесняя из связи с ними опиаты. Назначается препарат в/м, в/в до 4 - х раз в сутки.

О.Э. 1) блокирует все типы опиоидных рецепторов;

2) уменьшает токсическое действие опиатов;

П.П. Острое отравление опиатами.

П.Э. Не описаны.

Способность опиатов вызывать эйфорию может стимулировать развитие пристрастия (опиатную наркоманию), а это, в свою очередь, может формировать физическую и психическую зависимость. Лечение подобной патологии проводится врачами - наркологами, из лекарств может применяться налтрексон . Он, как и налоксон, является препаратом полных антагонистов опиоидных рецепторов, но его действие составляет 24 часа, что удобно для хронического лечения.

Для уменьшения случаев ятрогенной наркомании следует соблюдать следующие условия: 1) назначать препараты наркотических анальгетиков строго по показаниям; 2) соблюдать сроки лечения и дозовый режим; 3) избегать повторных курсов лечения; 4) отдавать предпочтение препаратам слабо или вообще не воздействующим на μ - рецепторы; 5) неуклонно повышать профессиональный уровень медработников. Также этим целям служит и приказ МЗ СССР № 330. В нем регламентируются все вопросы, касающиеся кругооборота наркотиков в стенах лечебного учреждения. Правила выписывания рецептов наркотических лекарств регламентирует приказ МЗСР РФ № 110.

Анальгетические средства (analgetica; греч. отрицательная приставка a- + algos )

Традиционно различают наркотические и ненаркотические А. с. Наркотические А. с. характеризуются высокой анальгетической активностью - они эффективны при весьма интенсивных болях; оказывают влияние на эмоциональную сферу - вызывают эйфорию, общего благополучия, снижают и критическое отношение к окружающему. При продолжительном их применении возможно развитие лекарственной зависимости (Лекарственная зависимость). Некоторые препараты этой группы могут вызывать дисфорию. Большинство из них (особенно в высоких дозах) угнетают .

Ненаркотические А. с. по выраженности болеутоляющего действия уступают наркотическим; они менее эффективны при интенсивных болях (например, при болях, связанных с инфарктом миокарда и злокачественными новообразованиями, травмой, послеоперационных болях). Их анальгетическое действие проявляется главным образом при болях, связанных с воспалительными процессами, особенно в суставах, мышцах, нервных стволах. Ненаркотические А. с. не вызывают эйфории, лекарственной зависимости, не угнетают дыхание.

Наркотические анальгетики включают морфин и близкие к нему (опиаты) и синтетические соединения, обладающие опиатоподобными свойствами (опиоиды). В медицинской литературе нередко опиоидными анальгетиками называют и опиаты, и опиатоподобные соединения. Фармакологические эффекты наркотических анальгетиков обусловлены взаимодействием с опиатными рецепторами в ц.н.с. и периферических тканях. Морфин, тримеперидин (промедол), фентанил, суфентанил, альфентанил, пиритрамид, тилидин, дигидрокодеин составляют группу полных агонистов опиатных рецепторов, проявляя наибольшее сродство к мю-рецепторам. Связываясь с опиатными рецепторами, эти препараты вызывают характерные для эндогенных лигандов (энкефалинов, эндорфинов) физиологические эффекты. Буторфанол, нальбуфин, пентазоцин относят к группе агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (так, пентазоцин и нальбуфин проявляют антагонистические свойства по отношению к мю-рецепторам, агонистические - к каппа-рецепторам). Бупренорфин - частичный агонист опиатных рецепторов, взаимодействует с мю- и каппа-рецепторами. Трамадол - наркотический анальгетик со смешанным механизмом действия, он является чистым агонистом опиатных мю-, дельта- и каппа-рецепторов с более высоким сродством к мю-рецепторам. Кроме того, анальгетическое действие этого препарата связано с ингибированием обратного захвата норадреналина в нейронах и усилением серотонинергического ответа. Различные эффекты наркотических анальгетиков связывают с возбуждением разных подтипов опиатных рецепторов.

Морфин является одним из алкалоидов опия - высохшего на воздухе млечного сока, выделяющегося из надрезов на незрелых коробочках снотворного мака. Основной эффект морфина - болеутоляющее действие, которое развивается при сохранении сознания. может сопровождаться психическими изменениями: снижением самоконтроля, усилением воображения, в некоторых случаях эйфорией, иногда сонливостью.

Болеутоляющий эффект морфина обусловлен его влиянием на межнейронную передачу импульсов на разных уровнях ц.н.с. Взаимодействуя с опиатными рецепторами, располагающимися на пресинаптической мембране тонких первичных афферентов спинного мозга, морфин уменьшает медиаторов ноцицептивных сигналов (субстанции Р и др.). В результате возбуждения опиатных рецепторов постсинаптической мембраны происходит последней и в связи с этим активности нейронов заднего рога, участвующих в проведении болевых импульсов. Кроме того, морфин усиливает нисходящие тормозные вляния ряда структур и продолговатого мозга (например, околоводопроводного серого вещества, ядер шва и др.) на спинного мозга. Вызываемые морфином изменения в эмоциональной сфере могут служить причиной снижения эмоционально негативной окраски боли.

Морфин угнетает дыхание пропорционально вводимой дозе. В терапевтических дозах он вызывает некоторое уменьшение минутного объема легочной вентиляции, в основном за счет урежения частоты дыхания, не оказывая при этом заметного влияния на объем вдоха. При воздействии токсических доз морфина резко сокращается объем легочной вентиляции. становится очень редким и поверхностным, может развиваться периодическое дыхание типа Чейна - Стокса. Морфин угнетает также кашлевого центра, оказывая тем самым противокашлевое действие. Он вызывает вследствие возбуждения центров глазодвигательных нервов. Резкое сужение зрачков - дифференциально-диагностический признак острого морфином. Однако при глубокой гипоксии миоз сменяется мидриазом.

В ряде случаев морфин, стимулируя хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра, может вызывать тошноту и рвоту. При этом морфин оказывает прямое угнетающее влияние на нейроны рвотного центра. Имеются значительные различия в индивидуальной чувствительности к рвотному действию морфина. В механизме возникновения тошноты и рвоты при введении морфина, по-видимому, определенную роль играют вестибулярные влияния. По этой причине морфин вызывает тошноту и рвоту значительно чаще у пациентов, находящихся на амбулаторном режиме, чем у пациентов, соблюдающих постельный режим.

Под влиянием морфина повышается гладкой мускулатуры внутренних органов, что обусловлено взаимодействием вещества с опиатными рецепторами гладких мышц. Он способствует сокращению сфинктеров желудочно-кишечного тракта, повышению тонуса мускулатуры кишечника вплоть до периодических спазмов, сопровождающихся нарушением перистальтики. Это ведет к резкому замедлению продвижения содержимого по желудочно-кишечному тракту и вследствие этого к более полному всасыванию воды в кишечнике. Кроме того, морфин уменьшает отделение желудочного и панкреатического соков, а также желчи. Т.е., объем содержимого кишечника снижается, его возрастает, что в еще большей степени ослабляет перистальтику кишечника. В результате развивается , чему способствует также подавление нормальных позывов к дефекации вследствие центрального действия морфина.

Острое отравление морфином характеризуется потерей сознания, угнетением дыхания, резким сужением зрачков (при асфиксии зрачки расширяются), снижением температуры тела. Тяжелое отравление может закончиться смертью в результате остановки дыхания (см. Отравления). В качестве антагонистов при отравлении морфином используют налоксон или налорфин (см. Антагонисты наркотических анальгетиков).

Омнопон содержит смесь 5 алкалоидов опия - морфина, наркотина, кодеина, папаверина и тебаина. Благодаря высокому содержанию морфина (48-50%) омнопон обладает всеми свойствами, характерными для этого алкалоида, и используется по тем же показаниям, что и морфин. Побочное действие омнопона, признаки отравления и к применению аналогичны таковым у морфина. морфина омнопон отличается тем, что меньше влияет на гладкую мускулатуру внутренних органов, т.к. содержит алкалоиды папаверин и наркотин, которые оказывают спазмолитическое действие. В связи с этим при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, например при почечной или печеночной колике, омнопон имеет некоторое преимущество перед морфином.

Из препаратов кодеина в качестве обезболивающего средства используется в основном дигидрокодеин. Анальгетическое действие его слабее, чем морфина, но сильнее, чем кодеина. При применении внутрь длительность аналгезии - 4-5 ч. Обладает также противокашлевым эффектом. Применяется при болях средней и значительной выраженности, в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, в онкологической практике. Побочные явления: тошнота, рвота, сонливость. При длительном применении возможна , сходная с возникающей при приеме кодеина. Не рекомендуется детям до 12 лет.

Тримеперидин - синтетическое производное фенилпиперидина - близок к морфину по силе болеутоляющего действия, оказывает менее выраженное влияние на гладкие внутренних органов. к применению те же, что и для морфина. Используется также для обезболивания родов. Побочные явления (легкая тошнота, ) возникают редко. Противопоказание к применению: угнетение дыхания, до 2 лет.

Ацетилсалициловая кислота нарушает агрегацию тромбоцитов и вследствие этого препятствует тромбообразованию (см. Антиагреганты). Кеторолак - НПВС с выраженным анальгетическим эффектом, угнетает агрегацию тромбоцитов и может увеличивать . Применяется в качестве А. с. при болевом синдроме в послеоперационном периоде, при травмах, острой боли в спине и мышцах. Бутадион превосходит анальгин и амидопирин по анальгетическим и, особенно, по противовоспалительным свойствам. Кроме того, бутадион эффективен при подагре (см. Противоподагрические средства).

Побочное действие ненаркотических А. с. проявляется неодинаково. Для салицилатов и производных пиразолона типичны побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боли в животе). Возможны также желудочно-кишечные кровотечения и возникновение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, что связывают в основном с угнетающим влиянием препаратов указанных групп на синтез простагландинов в стенке желудка и кишечника. Для предупреждения этих осложнений салицилаты и производные пиразолона следует принимать после еды, таблетки необходимо измельчать и запивать молоком или щелочной минеральной водой. При длительном применении салицилатов и интоксикации ими возникает и снижается .

Производные пиразолона угнетают , что проявляется главным образом лейкопенией, а в тяжелых случаях - агранулоцитозом. В процессе лечения этими препаратами необходимо периодически исследовать клеточный состав крови. Бутадион и амидопирин могут способствовать задержке воды в организме и развитию отеков вследствие уменьшения диуреза. Побочное действие фенацетина проявляется главным образом метгемоглобинемией, анемией и поражениями почек, а побочное действие парацетамола - нарушением функции почек и печени. Прием кеторолака может приводить к диспепсии, в редких случаях возникают , гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени, головная боль, нарушение сна, отеки и др. Все ненаркотические А. с. могут вызывать аллергические реакции ( , кожные сыпи и др.). В случае особо высокой чувствительности пациента к отдельным препаратам возможно развитие анафилактического шока. Ацетилсалициловая кислота может вызывать так называемую аспириновую астму. При появлении аллергических реакций, вызвавший их препарат отменят и назначают антигистаминные или другие . Следует иметь в виду, что часто к ненаркотическим А. с. имеет перекрестный , например всем препаратам из числа производных пиразолона или салициловой кислоты. У больных бронхиальной астмой салицилаты и производные пиразолона могут ухудшать течение заболевания.

Ненаркотические А. с. противопоказаны при повышенной чувствительности к ним. Кроме того, амидопирин и анальгин не назначают при нарушениях кроветворения, анальгин - при бронхоспазме. Салицилаты противопоказаны при язвенной болезни, понижении свертываемости крови; бутадион - при язвенной болезни, сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, заболеваниях печени, почек и органов кроветворения; парацетамол - при выраженных нарушениях функции печени и почек, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниях крови; кеторолак - при полипах носа, ангионевротическом отеке, бронхоспазме, бронхиальной астме, язвенной болезни, выраженном нарушении функции печени, высоком риске кровотечений, нарушении кроветворения.

Формы выпуска и применение основных ненаркотических анальгетиков описаны ниже.

Кеторолак (кетанов, кеторол, нато, торадол, торолак и др.) - таблетки по 10 мг ; 3% р-р для инъекций в ампулах по 1 и 3 мл (30 мг в 1 мл ). Применяют внутримышечно, внутривенно и внутрь. Разовая доза для взрослых при парентеральном введении в среднем 10-30 мг , максимальная суточная - 90 мг . При приеме внутрь разовая доза - 10 мг , максимальная суточная - 40 мг . Препарат вводится каждые 6-8 ч. Длительность применения не более 5 дней. Пожилым назначают меньшие дозы, максимальная суточная доза при парентеральном введении - 60 мг . Дозу снижают также при нарушении функции почек. Детям вводят только парентерально, разовая доза при внутримышечном введении - 1 мг/кг , при внутривенном - 0,5-1 мг/кг . Длительность применения у детей - не более 2 дней.

Метамизол натрий (анальгин, баралгин М, небагин, спаздолзин и др.) - порошок; таблетки по 50; 100; 150 и 500 мг ; капли для приема внутрь во флаконах по 20 и 50 мл (в 1 мл 500 мг ); 25% и 50% р-ры для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл (250 и 500 мг в 1 мл ); свечи ректальные по 100; 200 и 250 мг (для детей); 650 мг (для взрослых). Назначают внутрь, ректально, внутримышечно, внутривенно. Внутрь или ректально взрослым рекомендуют дозы 250-500 мг 2-3 раза в сутки, при ревматизме - до 1 г 3 раза в сутки. Детям до 1 года внутрь и ректально назначают обычно по 5 мг/кг 3-4 раза в сутки, старше 1 года - по 25-50 мг на 1 год жизни в сутки. Парентерально взрослым вводят по 1-2 мл 25% или 50% р-ра 2-3 раза в сутки, детям до 1 года - из расчета 0,01 мг 50% р-ра на 1 кг массы тела, старше 1 года - 0,01 мл 50% р-ра на 1 год жизни 1 раз в сутки (не болеее 1 мл ). Высшие разовые дозы для взрослых при пероральном и ректальном применении - 1 г, суточная - 3 г; при парентеральном введении - соответственно 1 г и 2 г .

Метамизол натрий входит в состав многих комбинированных препаратов, содержащих наряду с ним (спазмоанальгетики), кофеин, фенобарбитал и др. Так, баралгин (максиган, небалган, пиафен, спазган, триган), выпускаемый в виде таблеток, раствора в ампулах по 5 мл , ректальных свечах, содержит анальгин, спазмолитик питофенон и ганглиоблокатор фенпиверин. Дозы соответствующих ингредиентов: в таблетках - 500 мг ; 5 мг и 0,1 мг ; растворе (5 мл ) - 2,5 г; 10 мг и 0,1 мг ; в свечах - 1 г ; 10 мг и 0,1 мг . Применяется как анальгетическое и антиспастическое средство, особенно при почечных, печеночных и кишечных коликах, альгоменорее. Назначают внутрь (взрослым) по 1-2 таблетки 2-3 раза в день; внутримышечно или внутривенно - по 5 мл с повторным введением (при необходимости) через 6-8 ч.

Таблетки андипала включают анальгин (250 мг ), дибазол, папаверина гидрохлорид и фенобарбитал по 20 мг . Оказывают спазмолитическое, сосудорасширяющее и анальгетическое действие. Принимают преимущественно при спазмах сосудов по 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

Таблетки пенталгина содержат анальгин и амидопирин по 300 мг , кодеин (10 мг ), кофеин-бензоат натрия (50 мг ) и фенобарбитал (10 мг ). Выпускаются также таблетки с заменой амидопирина парацетамолом. Принимают внутрь как анальгетическое и спазмолитическое средство по 1 таблетке 1-3 раза в день.

Парацетамол (аминадол, ацетаминофен, биндард, доломол, ифимол, калпол, мексален, памол, панадол детский, пиримол, проходол, санидол, фебрицет, эффералган и др.) - порошок; таблетки, в т.ч. быстрорастворимые (шипучие) по 80; 200; 325 и 500 мг ; таблетки жевательные для детей по 80 мг ; капсулы и каплеты по 500 мг ; , микстура, эликсир, суспензия и раствор для приема внутрь во флаконах (120; 125; 150; 160 и 200 мг в 5 мл ); свечи ректальные по 80; 125; 150; 250; 300; 500; 600 мг и 1 г . Назначают внутрь взрослым обычно по 200-400 мг на прием 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 4 г. Кратность назначения - до 4 раз в сутки. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней. Ректально взрослым обычно вводят по 600 мг (до 1 г ) 1-3 раза в сутки.

Разовые дозы препарата для детей при приеме внутрь составляют в среднем в возрасте 3 мес - 1 года - 25-50 мг , 1 года - 6 лет - 100-150 мг , 6-12 лет - 150-250 мг . Кратность приема обычно 2-3 раза в сутки (до 4 раз). Длительность лечения - не более 3 дней. Детям до 7 лет препарат вводят ректально и внутрь, в виде растворенного в воде порошка либо жидких лекарственных форм. Для ректального введения детям до 1 года используют свечи, содержащие 80 мг парацетамола, детям 1 года - 3 лет - 80-125 мг , 3 лет - 12 лет - 150-300 мг .

Выпускаются многочисленные комбинированные препараты, содержащие помимо парацетамола кодеин, кофеин, анальгин и другие , например, панадол , проксасан, солпадеин, фервекс. Панадол экстра - таблетки (обычные и растворимые), включают парацетамол (500 мг ) и кофеин (65 мг ). Назначают взрослым по 1-2 таблетки по 4 раза в сутки, максимальная суточная доза - 8 таблеток. Интервал между приемами - не менее 4 ч. Применяют при головной боли, мигрени, миалгии, невралгии, альгоменорее, ОРВИ и др. Противопоказан детям до 12 лет.

Проксасан (ко-проксамол) - таблетки, в состав которых входит парацетамол (325 мг ) и ненаркотический анальгетик декстропропоксифен (32,5 мг ). Назначают взрослым при болях слабой и средней интенсивности внутрь по 2-3 таблетки 3-4 раза в сутки, до 8 таблеток в сутки.

Солпадеин - растворимые таблетки, содержащие парацетамол (500 мг ), кодеина (8 мг ) и кофеин (30 мг ). Применяют при головной боли, мигрени, невралгии, альгоменорее и др. Взрослым назначают по 1 таблетке, детям 7-12 лет - по 1 / 2 таблетки на прием. Максимальная суточная доза для взрослых - 8 таблеток, для детей - 4 таблетки.

Фервекс-гранулят в пакетиках (с сахаром, без , для детей), для приготовления раствора для приема внутрь содержащий парацетамол, аскорбиновую кислоту и фенирамин-антигистаминное средство. Дозы ингредиентов в пакетиках для взрослых - соответственно 0,5 г ; 0,2 г и 0,025 г , в пакетиках для детей - 0,28 г ; 0,1 г и 0,01 г . Применяется как симптоматическое средство при ОРВИ, аллергическом рините. Содержимое пакетика перед употреблением растворяют в воде. Дозировка для взрослых - 1 пакетик 2-3 раза в сутки. Детям назначают по 1 детскому пакетику на прием, в возрасте 6-10 лет 2 раза в сутки, 10-12 лет - 3 раза, старше 12 лет - 4 раза. Интервал между приемами - не менее 4 ч.

Седальгин - комбинированный таблетированный препарат, содержащий кодеина фосфат, кофеин, фенацетин, ацетилсалициловую кислоту и фенобарбитал соответственно по 0,01 г - (от греч. analgetos безболезненный) (анальгетики, болеутоляющие ср ва, обезболивающие ср ва), лек. в ва, ослабляющие или устраняющие чувство боли. Наркотич. А. с. действуют на таламич. и др. центры головного мозга, связываясь с т. наз. опиатными… … Химическая энциклопедия

АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - (Analgetica), лекарственные вещества, избирательно подавляющие болевую чувствительность в результате непосредственного действия на центральную нервную система А. с. понижают суммационную способность центральной нервной системы по отношению к… … Ветеринарный энциклопедический словарь

Лек. в ва для общего обезболивания человека. В зависимости от способа их применения различают ингаляционные и неингаляционные С. д. н. К первым относят ряд летучих (легко испаряющихся) жидкостей и газообразных в в. Из жидкостей наиб. значение… … Химическая энциклопедия - I Лекарственные средства химические соединения природного или синтетического происхождения и их сочетания, применяемые для лечения, предупреждения и диагностики заболеваний человека и животных. К лекарственным относят также препараты для… … Медицинская энциклопедия

Действующее вещество ›› Пропофол* (Propofol*) Латинское название Recofol АТХ: ›› N01AX10 Пропофол Фармакологическая группа: Наркозные средства Состав и форма выпуска Эмульсия для внутривенного введения1 млпропофол10 мг 20 мгвспомогательные… … Словарь медицинских препаратов

Общие Систематическое н … Википедия

- (гр.; см. анальгия) анальгетические средства обезболивающие лекарственные средства: наркотические (морфин, промедол и др.) и ненаркотические (жаропонижающие, напр, анальгин, амидопирин и др.). Новый словарь иностранных слов. by EdwART, 2009.… … Словарь иностранных слов русского языка

обезболивание - ▲ устранение боль обезболивание устранение боли при операции. обезболить. анестезия. анестезировать. наркоз искусственно вызываемый глубокий сон с потерей болевой чувствительности, применяемый с целью обезболивания при медицинских операциях.… … Идеографический словарь русского языка

БОЛЬ В ПОЯСНИЦЕ И НИЖНИХ КОНЕЧНОСТЯХ - По распространенности выделяют люмбалгию (боль в поясничном или пояснично крестцовом отделе) и люмбоишиалгию (боль в спине, иррадиирующая в ноги). При острой интенсивной боли в пояснице используют также термин «люмбаго» (поясничный прострел).… … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

АНАЛЬГЕЗИ́РУЮЩИЕ СРЕ́ДСТВА (анальгетики), лекарственные препараты, ослабляющие или устраняющие чувство боли. Анальгезирующее (болеутоляющее) действие оказывают препараты различных фармакологических групп. Наиболее выражено оно у наркотических, опиоидных А. с., которые взаимодействуют с опиоидными рецепторами. Их используют в анестезиологии гл. обр. для общей анестезии и послеоперационного обезболивания; при травмах и заболеваниях с выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.). Основные представители этой группы А. с. – морфин, фентанил (ремифентанил), омнопон, промедол, тримеперидин, просидол, буторфанол, морадол, стадол, налбуфин, трамадол. Наркотические А. с. обладают сильной анальгезирующей активностью, могут вызывать лекарственную зависимость, абстинентный синдром , при передозировке развивается глубокий сон, переходящий в стадию наркоза, затем комы, ведущей к параличу дыхательного центра.

Бупренорфин (полусинтетическое производное алкалоида тебаина) по анальгетической активности в 20–50 раз превосходит морфин; назначают для купирования интенсивных болей после небольших полостных операций; благодаря таблетированной форме незаменим для неотложной медицины при массовых травматических поражениях.

Универсальным антагонистом опиоидных А. с. является наксолон, который блокирует их связывание или вытесняет их из опиоидных рецепторов всех типов. Его применяют для быстрого прекращения действия опиоидов, в т. ч. при их передозировке (посленаркозное угнетение дыхания, острое отравление опиоидами и др.).

К ненаркотическим А. с. относятся производные пиразолона (амидопирин, анальгин, антипирин, баралгин, бутадион, реопирин), анилина (антифебрин, парацетамол, фенацетин), салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, салициламид, дифлунизал, тосибен). По болеутоляющей активности они значительно уступают наркотическим А. с., обладают жаропонижающим действием при лихорадочных состояниях. Выраженным противовоспалительным действием обладают соединения различных групп, гл. обр. соли различных кислот: производные уксусной кислоты (индометацин, ибуфенак, сулиндак, софенак, пранопрофен); пропионовой кислоты (ибупрофен, кетопрофен, напроксен и др.); антраниловой кислоты (вольтарен и др.); никотиновой кислоты (клониксин); оксикамы (пироксикам). Кроме того, они эффективны лишь при некоторых видах болей (невралгической, головной, зубной, мышечной, суставной). Ненаркотические А. с. не оказывают снотворного действия, не влияют на дыхательный и кашлевой центры, на условно-рефлекторную деятельность, не вызывают эйфории и лекарственной зависимости.

Победить боль сегодня несложно: обезболивающие таблетки представлены в аптеках в широком ассортименте, и большая часть из них отпускается без рецепта. Но чтобы выбрать «правильный» анальгетик, нужно обратить внимание не только на его популярное название, но и на возможные побочные эффекты и противопоказания. Многие препараты могут оказаться опасными для здоровья и бесполезными в борьбе с тем или иным типом боли.

Классификация анальгетиков

Когда человек направляется в аптеку за обезболивающим, он не задумывается, какое именно средство ему нужно – лишь бы помогло унять боль. И только когда фармацевт начинает задавать кучу вопросов, становится ясно: подобрать нужное лекарство не так уж и просто.

Все известные в фармакологии обезболивающие препараты подразделяются на такие основные группы:

• НПВП – нестероидные противовоспалительные таблетки.
• Комбинированные и миотропные спазмолитики.
• Наркотические и специфические анальгетики.
• Комбинированные анальгетики.
• Пиразолоны, их комбинации.
• Антимигренозные средства.
• Ингибиторы ЦОГ-2.

Какое обезболивающее самое сильное при разных типах боли

Лекарства каждого вида эффективны при различных болевых проявлениях. К примеру, при головной, зубной боли могут помочь НПВП, при мигрени – только антимигренозные средства, а при менструальных спазмах – спазмолитики.

Какие обезболивающие препараты являются эффективными при болевых проявлениях разной природы:

Природа боли	Препараты
При онкологии	Терапия начинается с приема ненаркотических анальгетиков. Затем назначаются слабые или сильные опиаты, выбор тех или иных зависит от степени выраженности боли, которая обусловлена разрастанием опухоли. Показаны противовоспалительные средства – Парацетамол, стероиды – Преднизолон, опиаты – Гидроморфон, ингибиторы 2 типа – Рофекоксиб.
При боли в суставах, спине, челюсти	Неприятные ощущения, которые проявляются на фоне заболеваний и закрытых травм опорно-двигательного аппарата, в том числе при переломах челюсти, подавляются с помощью нестероидных противовоспалительных средств, ингибиторов ЦОГ-2 или ненаркотических анальгетиков. Чуть реже назначаются наркотические, к примеру, Фентатин – кристаллический порошок, предназначенный для подкожных инъекций.
При менструальных болях, цистите, панкреатите, спазматической зубной боли	Хорошим анестезирующим эффектом обладают обезболивающие препараты со спазмолитическими свойствами: Дротаверин, Папаверин.
При воспалительных заболеваниях, в том числе стоматологических – периодонтите, пародонтозе, гингивите	Рекомендовано использовать НПВП или ингибиторы ЦОГ-2 – безопасные НПВП, которые были выделены в обособленную группу благодаря сильному обезболивающему и противовоспалительному действию без негативного влияния на слизистую оболочку желудка.
При очень сильном болевом синдроме, к примеру, после операции при остеомиелите	Показаны мощные наркотические обезболивающие препараты.
При несильной зубной или головной боли, вызванной нервным напряжением, простудой, переутомлением	Достаточно принять самые дешевые анальгетики: Анальгин, Темпалгин, Баралгин, Цитрамон.
При мигрени	Такую боль купировать сложно, поэтому вместо простых анальгетиков применяются антимигренозные, оказывающие спазмолитический и сосудорасширяющий эффект.
При ноющем зубе, при суставной, мышечной боли	Можно использовать НПВП. Они снимают жар, купируют воспалительный процесс и неприятный симптом.
При серьезных сердечно-сосудистых патологиях и иных тяжелых состояниях	Часто прописываются наркотические анальгетики, активные компоненты которых воздействуют на ЦНС, угнетая ее деятельность. В результате боль купируется, больной испытывает эйфорию. Такие средства можно применять только по назначению врача.

Пиразолоны: перечень лучших

Пиразолоны – самые простые болеутоляющие препараты. Возглавляет их всем известный Анальгин, который запрещен во многих странах мира из-за низкой эффективности и серьезных побочных воздействий: метамизол натрия способен вызвать анафилактический шок, привести к развитию агранулоцитоза – патологического состояния, при котором снижается уровень лейкоцитов в крови, повышается восприимчивость организма к инфекциям.

Анальгин обладает не только обезболивающим действием, он оказывает слабый жаропонижающий и противовоспалительный эффект. Несмотря на то что в РФ метамизол натрия отпускается без рецепта и относится к группе самых дешевых препаратов, применять его следует крайне аккуратно и как можно реже. Самый лучший вариант – однократное купирование резкой боли.

Другие комбинации пиразолонов:

Название	Характеристика
	Таблетки зеленого цвета выпускаются болгарским концерном Софарма, содержат 2 компонента: хинин и метамизол натрия. Первое активное вещество снижает температуру тела, второе – обезболивает и купирует воспалительный процесс. Анальгин-хинин применяется при лихорадке и суставных спазмах простудного происхождения.
	Знаменитые таблетки зеленого цвета, которые активно используются для снятия зубной, головной и любой другой боли. Содержат 2 действующих вещества: метамизол натрия, триацетонамин-4-толуолсульфонат. Последний компонент обладает анксиолитическим эффектом: снижает возбужденность, беспокойство, напряженность. Помимо этого, он усиливает действие анальгина.
	Состоит из 3 соединений: метамизола натрия, фенпивириния бромида и питофена. Дополнительные активные вещества оказывают спазмолитическое действие на мускулатуру, расслабляют гладкие мышцы. Благодаря хорошей комбинации активных веществ обезболивающее средство применяется при спазмах сосудов, мочеточника, различных коликах, головной, зубной боли, лихорадке, повышенном артериальном давлении, гипертонусе матки. В отличие от Дротаверина, Спазмалгон не оказывает пагубного воздействия на шейку матки и безопасен для плода и матери на любом триместре беременности, кроме первого – в этот период запрещены все медикаментозные препараты.

Комбинированные анальгетики

Основным компонентом большей части комбинированных болеутоляющих средств является парацетамол. Активное вещество помогает купировать боль, снизить температуру тела, унять воспалительный процесс.

Парацетамол заслужил звание сильного анальгетика еще в те времена, когда реализовался только в чистом виде. Но после соединения с дополнительными компонентами свойства вещества усилились и вывели комбинированные анальгетики в ряды наиболее эффективных обезболивающих таблеток.

Среди самых хороших комбинированных препаратов выделяют:

Название	Описание
	Состав: парацетамол, фенилэфрин. Дополнительный компонент оказывает сосудосуживающее действие, поэтому лекарство принимают при суставных, мышечных болях, которые характерны для простуды.
Ибуклин, Брустан	Недорогие таблетки Ибуклин имеют приметливый оранжевый цвет. Состав: парацетамол и ибупрофен, который числится в списке самых сильных обезболивающих нестероидных противовоспалительных препаратов. Благодаря эффективной комбинации и приличной концентрации активных веществ: 325 мг парацетамола, 400 мг ибупрофена – лекарственные средства оказывают выраженное жаропонижающее и анестезирующее действие.
	Австрийский препарат, содержащий парацетамол, кофеин и пропифеназон – болеутоляющее из группы пиразолонов с умеренным анальгезирующим, жаропонижающим эффектом. Кофеин способствует расширению сосудов и усилению болеутоляющего действия. Применяются такие обезболивающие таблетки при головной, мышечной, зубной боли.

Антимигренозные средства

Обыкновенные анальгетические препараты не справляются с мигренью, поэтому вместо них применяются специальные противомигренозные анальгетики, которые расширяют сосуды и предупреждают их спазм. Среди наиболее хороших обезболивающих таблеток этой группы выделяют:

• Суматриптан. Это название и препарата, и действующего вещества. Мигрень отступает через 30 минут после приема 50 мг суматриптана. Если анестезирующий эффект не наступил, можно выпить 2 таблетки в день. Аналоги средства: Амигренин, Мигрепам, Имигран, Тримигрен.
• Элетриптан. Обезболивающее лекарство, наивысшая эффективность которого наблюдается при использовании на начальных стадиях мигренозного приступа. На конец 2017 года в РФ было зарегистрировано только одно средство на основе элитрипана – Релпакс, выпускаемый американским супергигантом Пфайзер.

Список лучших НПВП

Особое место среди всех таблеток от боли занимают НПВП – нестероидные противовоспалительные препараты. Из них самым выраженным анестезирующим действием отличаются:

Название	Характеристика
	Обладает анальгезирующими свойствами, но для устранения боли применяется редко, так как высокие дозы ацетилсалициловой кислоты агрессивно влияют на слизистую оболочку пищеварительного тракта. В то же время немецкая фармацевтическая компания Байер производит шипучую форму Аспирина, которая предназначена именно для обезболивания и снижения жара.
	Дешевое, сильнодействующее и самое безопасное средство из группы НПВП. Основные функции препарата – купирование боли и уменьшение температуры тела. Его разрешено применять даже в отношении новорожденных и грудничков, что подтверждает безопасность. В аптеках средство реализуется в форме таблеток, свечей, сиропа, геля. Наиболее популярные препараты на основе ибупрофена называются так: Ибупром, Нурофен, Долгит, Ипрен.
	Включен в группу самых эффективных обезболивающих средств. По своим анестезирующим свойствам Кеторолак сравним с некоторыми сильнейшими опиоидными анальгетиками, потому и применяется, как и наркотические препараты, только в крайних ситуациях: после операции, при переломах, онкологических заболеваниях. Препараты на основе кеторолака называют так: Кетанов, Кеторол, Торолак, Долак, Кеталгин, Доломин.

Ингибиторы ЦОГ-2: примеры

Ингибиторы ЦОГ- 2 – противовоспалительные препараты, отличающие от иных НПВС особым механизмом действия: они не блокируют ЦОГ-1, защищающую слизистую оболочку ЖКТ. Такие лекарственные средства показаны при возникновении болевого синдрома у людей, страдающих от язвенной болезни желудка и иных патологий ЖКТ.

Самые сильные обезболивающие таблетки из группы ингибиторов ЦОГ-2:

Название	Характеристика
	Первый анестезирующий препарат среди коксибов, зарегистрированный в РФ. Целекоксиб способен купировать и обезболить воспалительный процесс, применяется при обострении ревматических заболеваний. Аналоги: Дилакса, Целебрекс, Коксиб.
Рофекоксиб	Назначается для снижения воспаления и боли при ревматических и стоматологических заболеваниях. В аптеках Москвы препарат можно найти под названием Виокс в виде таблеток и суспензии.
Парекоксиб	Выпускается в виде инъекций, обладает чуть меньшей противовоспалительной активностью, но зато является самым сильным обезболивающим средством, отпускаемым без рецепта. В России Парекоксиб реализуется под названием Династат.

Наркотические анальгетики

Наркотический анальгетик – самое сильное обезболивающее средство. Активные вещества таких таблеток воздействуют на нервные рецепторы, угнетая их и блокируя передачу болевых импульсов. Помимо этого, они снижают эмоциональное восприятие боли и облегчают реакцию на нее, вызывают эйфорическое состояние.

Наркотические анальгетики провоцируют привыкание, поэтому применяются только в крайних случаях: для купирования очень острого болевого синдрома.

Известные в РФ мощные опиоидные препараты изготавливаются на основе кодеина, фентанила, морфина.

Список самых сильных обезболивающих опиоидных таблеток:

Название	Описание
	Препарат производится в Британии, содержит ибупрофен и кодеин. Средство эффективно снимает боль при разных патологических явлениях: мигрени, зубных заболеваниях, боли в спине, суставах, мышцах, позвоночнике, невралгии, гриппе, простуде. Нурофен Плюс противопоказан детям младше 12 лет.
	Самые сильные анестезирующие таблетки болгарского производства, состоящие из пяти сильнодействующих веществ – кодеина, парацетамола, метамизола натрия, кофеина, фенобарбитала. Последнее вещество оказывает не только анестезирующее, но и седативное действие, поэтому препарат эффективен при неврологической, ревматической, зубной, послеожоговой, послеоперационной, фантомной боли.

Какими бывают спазмолитики

Спазмолитики бывают двух видов – миотропные и комбинированные. Первые способны снижать поступление кальция из ЖКТ в клетки гладкомышечных волокон, в результате чего расширяются сосуды и гладкая мускулатура, и снижается давление. Такое действие обеспечивает мощный обезболивающий и спазмолитический эффект.

Комбинированные спазмолитики представляют небольшую группу препаратов. Такие средства состоят из нескольких активных веществ, усиливающих действие друг друга и обеспечивающих выраженный спазмолитический и анестезирующий эффект.

Какими бывают лучшие комбинированные таблетки от боли

Название	Описание
	Препарат производится французской фирмой Санофи Авентис и состоит из трех сильнодействующих веществ: кодеина, дротаверина и парацетамола. Такая комбинация обеспечивает разностороннее воздействие на организм: парацетамол купирует боль и снижает температуру, кодеин усиливает анестезирующий эффект, а дротаверин снижает спазм. Препарат применяется при сосудистой, головной, зубной боли.
	Лекарство производится в Боснии и Герцеговине и состоит из пяти дополняющих друг друга компонентов: кофеина, пропифеназона, эрготамина тартрара, камилофина хлодира и меклоксамина цитрата. Названные вещества оказывают обезболивающий эффект и могут использоваться при мигрени и сосудистых болях.

Список лучших миотропных таблеток от боли

Название миотропного средства	Характеристика
	Обладает спазмолитическим эффектом и отличается от других спазмолитических средств наименьшим уровнем негативного воздействия на организм. Самые популярные аналоги дротаверина, реализуемые в РФ – Дроверин, Но-шпа, Веро-дротаверин. Применяются такие обезболивающие препараты при любых заболеваниях, сопровождающихся спазмом гладкомышечных волокон: язва желудка, метеоризм, холецистит, дискинезия, колит, гастродуоденит.
	Производится во Франции, содержит пинаверия бромид – активное вещество, обладающее тем же свойством, что и дротаверин: снятие спазма гладкомышечных волокон. Но в отличие от Дротаверина и его аналогов, Дицетел применяется для купирования боли при кишечных спазмах, в том числе при дискинезии желчевыводящих путей.

Специфические препараты

Специфические препараты нельзя назвать анальгетиками, и люди, не связанные с медициной, вряд ли станут применять их при возникновении болевого синдрома. Такие средства считаются противосудорожными, и даже в инструкции по применению написано, что их основное действие – противоэпилептическое и противосудорожное.

Однако специфические препараты эффективно купируют сильную послеоперационную боль . Помимо этого, они снижают чувствительность при наличии серьезных ран, к примеру, после удаления пораженной остеомиелитом костной ткани челюсти.

Список популярных специфических обезболивающих препаратов:

Название	Описание
	Рекомендован для купирования послеоперационной боли с целью более редкого применения наркотических обезболивающих. Помимо этого, доказана эффективность таблеток при снижении чувствительности спинного мозга, даже если она возникает после хирургического и травматического повреждения тканей. В аптеках РФ Габапентин можно найти под разными названиями: Гапентек, Тебантин, Габагамма, Эгипентин, Катэна, Нейронтин.
	Прегабалин схож с Габапентином, основное его отличие – более длительный срок полувыведения. Именно по этой причине лучше применять средство для лечения острого болевого проявления: послеоперационного, нейропатического, фибромиалгического. Аналоги: Прабегин, Прегабалин, Альгерика.

Какое средство лучше

Нельзя пить обезболивающие препараты, основываясь только на их эффективности и показаниях. Анальгетики разных видов избавляют от болей определенной природы, но они имеют противопоказания, побочные эффекты. Поэтому при возникновении любого болевого синдрома лучше всегда обращаться к врачу и просить его назначить наиболее действенное и наименее вредное лекарство. А чтобы избавиться от болезненного проявления навсегда, надо лечить причину его возникновения.