Нестероидные противовоспалительные препараты – это большая группа фармакологических средств, характеризующихся выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и антипиретическим действием.

Обратите внимание: нестероидные противовоспалительные препараты (средства) обозначаются аббревиатурой НПВП или НПВС.

Важно: такое распространенное обезболивающее и , как Парацетамол , не относится к группе НПВС, т. к. оно не влияет на воспалительный процесс, и применяется только для купирования симптомов.

Как действуют нестероидные противовоспалительные средства?

Действие НПВП направлено на угнетение выработки фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который в свою очередь отвечает за синтез биологически активных веществ – тромбоксана, простагландинов (ПГ) и простациклинов, выполняющих функцию медиаторов воспаления. Снижение уровня продукции ПГ способствует уменьшению или полному купированию воспалительного процесса.

Различные разновидности циклооксигеназы присутствуют в целом ряде органов и тканей. Фермент ЦОГ-1 в частности отвечает за нормальное кровоснабжение слизистой оболочки органов пищеварения и поддержание стабильного рН желудка за счет снижения синтеза соляной кислоты.

ЦОГ-2 в норме в тканях присутствует в незначительных количествах, или не обнаруживается вообще. Повышение его уровня самым непосредственным образом связано с развитием воспаления. Препараты, выборочно ингибирующие активность этого фермента, действуют непосредственно на патологический очаг. Благодаря этому не оказывается опосредованного негативного воздействия на органы пищеварительного тракта.

Обратите внимание: ЦОГ-3 не влияет на динамику воспалительного процесса, но отвечает за развитие боли и лихорадочной реакции, обусловленной гипертермией (подъемом общей температуры тела).

Классификация нестероидных противовоспалительных средств для суставов

По избирательности воздействия все НПВС подразделяются на:

1. Неселективные, ингибирующие все типы ЦОГ, но преимущественно – ЦОГ-1.
2. Неселективные, влияющие и на ЦОГ-1, и на ЦОГ-2.
3. Селективные ингибиторы ЦОГ-2.

К первой группе относятся:

• Ацетилсалициловая кислота;
• Пироксикам;
• Индометацин;
• Напроксен;
• Диклофенак;
• Кетопрофен.

Представителем второй категории является Лорноксикам.

К третьей группе причисляют:

• Нимесулид;
• Рофекоксиб;
• Мелоксикам;
• Целекоксиб;
• Этодолак.

Важно: Ацетилсалициловая кислота и Ибупрофен в основном снижают температуру тела, а Кеторолак (Кеторол) – снижает интенсивоность болевого синдрома. Для уменьшения воспаления суставов они малоэффективны, и могут применяться только для симптоматической терапии.

Фармакокинетика

Системные НПВС при приеме per os очень быстро абсорбируются. Они характеризуются очень высокой биодоступностью (она варьирует от 70 до 100%). Процесс всасывания несколько замедляется при повышении рН желудка. Наиболее высокое содержание в сыворотке крови достигается спустя 1-2 часа после приема.

Если ЛС вводится внутримышечно, происходит его конъюгация (соединение) с протеинами плазмы (уровень связывания – до 99%). Образовавшиеся активные комплексы свободно проникают в суставные ткани и синовиальную жидкость, преимущественно концентрируясь в очаге воспаления.

Активные вещества НПВП и их метаболиты экскретируются почками.

Противопоказания

Женщинам крайне нежелательно применять для лечения суставов системные НПВП (энтеральные или парэнтеральные формы) в период беременности. Некоторые ЛС данной категории могут быть назначены лечащим врачом, если предполагаемая польза для матери выше, чем возможный риск для плода.

К числу противопоказаний также относятся:

• индивидуальная повышенная чувствительность к препарату;
• и эрозии органов ЖКТ;
• лейкопения;
• тромбопения;
• и (или) печеночная недостаточность.

Побочные эффекты нестероидных противовоспалительных средств

Препараты, ингибирующие ЦОГ-1, способны спровоцировать развитие или обострение заболеваний ЖКТ – в том числе – гиперацидного и язвенно-эрозивных поражений стенок органов пищеварительного тракта.

Часто отмечающиеся побочные эффекты – это диспептические расстройства ( , тяжесть «под ложечкой», ).

Регулярное применение НПВП или превышение рекомендованных дозировок нередко становится причиной нарушения свертывания крови, проявляющегося кровотечениями. При длительном использовании возможно снижение числа клеток крови, вплоть до развития такого тяжелого заболевания, как апластическая анемия.

Многие НПВП оказывают нефротоксическое воздействие, приводя к снижению функциональной активности почек, и провоцируя . При долгом применении они способствуют развитию нефропатий. Препараты могут оказывать негативное воздействие и на функции печени.

Существует также вероятность развития бронхоспазма на фоне приема нестероидных противовоспалительных препаратов для лечения суставов.

Специфика терапии противовоспалительными средствами

Все средства данной группы должны применяться только по назначению врача с последующим контролем динамики воспалительного процесса. Обо всех негативных изменениях состояния пациент должен немедленно поставить в известность лечащего врача. Терапия проводится минимально эффективными дозами на протяжении минимально возможного срока!

Препараты в виде капсул или таблеток желательно принимать после еды, запивая большим количеством жидкости (предпочтительнее – чистой воды). Так можно уменьшить повреждающее действие ЛС на слизистую органов пищеварительного тракта.

При местном использовании противовоспалительных гелей и мазей вероятность развития побочных эффектов практически нулевая, поскольку активные ингредиенты почти не попадают в системный кровоток.

Отдельные НПВС для лечения воспаления суставов

При выборе препарата врач учитывает характер заболевания, степень выраженности патологического процесса, а также индивидуальные особенности организма пациента (в т.ч. наличие хронических заболеваний и возраст).

Наиболее часто применяют:

Индометацин

Это лекарство выпускается в виде капсул и таблеток. Стандартные разовые дозировки – от 25 до 50 мг, а кратность приема – 2-3 раза в день. На фоне приема Индометацина характерные для НПВП побочные эффекты проявляются особенно часто, поэтому предпочтение все чаще отдается другим, более безопасным средствам.

Диклофенак

Аналогами этого препарата являются Вольтарен, Наклофен и Диклак. Диклофенак производится фармакологическими компаниями в форме таблеток и капсул, инъекционного раствора, гелей для нанесения в области больного сустава, и в виде свечей. Внутрь он назначается в дозе 50-75 мг 2-3 раза в день, а суточная доза не должна превышать 300 мг. Раствор вводится в/м (в ягодицу) по 3 мл с соблюдением временного интервала между не менее 12 часов. Инъекции проводятся курсами не более 5-7 дней. Гель нужно наносить в проекции пораженного сустава 2-3 раза в день.

Этодолак

Аналог препарата – Этол Форт. Этодолак выпускается в капсулах по 400 мг. Он характеризуется селективностью, преимущественно ингибируя активность ЦОГ-2. Средство назначается как для неотложной помощи, так и для курсовой терапии , анкилозирующего спондилоартрита и остеоартроза. Разовая доза – 1 капсула (1-3 раза в сутки после еды). Если есть необходимость в проведении курса, лечащий врач корректирует дозировку каждые 2-3 недели после оценки динамики процесса. Побочные эффекты проявляются сравнительно редко.

Важно: Этодолак может уменьшать эффективность некоторых лекарств для понижения артериального давления.

Ацеклофенак

Аналоги препарата – Зеродол, Диклотол и Аэртал. Ацеклофенак – это хорошая альтернатива Диклофенаку с точки зрения эффективности. Он производится в таблетках по 100 мг, и применяется как для срочного купирования симптоматики, так и для курсового лечения. Принимать таблетки целесообразно по 1 шт. 2 раза в день во время еды. На фоне приема возможны , и боли в абдоминальной области (симптомы отмечаются почти у 10% пациентов), поэтому лечение суставов целесообразно проводить минимально эффективными дозами и короткими курсами.

Пироксикам

Лекарство выпускается в таблетках по 10 мг и виде раствора для инъекций; аналог Пироксикама – Федин-20. Активное вещество проникает в синовиальную жидкость суставов, действуя непосредственно в очаге воспаления. В зависимости от нозологической формы и активности процесса (выраженности симптоматики) дозировки варьируют от 10 до 40 мг в день (принимаются одномоментно или делятся на несколько приемов). Анальгезирующий эффект развивается уже спустя 30 минут после приема таблеток и сохраняется в среднем сутки.

Теноксикам

Теноксикам (Тексамен-Л) продается в виде порошка для приготовления инъекционного раствора для в/м введения. Стандартная дозировка – 2 мл, что соответствует 20 мг активного вещества (вводится 1 раз в сутки). При в период обострения рекомендовано курсовое лечение в течение 5 дней (ежедневно пациенту вводят до 40 мг).

Лорноксикам

Лекарство выпускается в таблетках (по 4 и 8 мг), а также в виде порошка (8 мг) для разведения. Аналоги – Лоракам, Ксефокам и Ларфикс. Обычная дозировка Лорноксикама – от 8 до 16 мг 2-3 раза в сутки перед приемом пищи. Таблетки следует запивать большим объемом жидкости. Раствор предназначен для введения в/в или в/м по 8 мг 1-2 раза в сутки. Предельно допустимая суточная доза для инъекционной формы – 16 мг.

Важно: особую осторожность при лечении Лораксикамом нужно соблюдать больным, страдающим заболеваниями желудка.

Нимесулид

К числу наиболее распространенных аналогов этого препарата относятся Нимесил, Ремесулид и Нимегезик. Данный НПВП производится в форме гранул для приготовления суспензии, в таблетках по 100 мг и форме геля для местного наружного применения. Рекомендованная доза – 100 мг 2 раза в день после приема пищи. Гель рекомендуется наносить на кожу в проекции пораженного сустава легкими втирающими движениями 2-4 раза в день.

Важно: пациентам с почечной или печеночной недостаточностью назначаются меньшие дозы. Препарат оказывает гепатотоксическое воздействие.

Мелоксикам

Другие торговые названия Мелоксикама – Мелокс, Рекокса, Мовалис и Ревмоксикам. Это средство для лечения воспаления суставов производится в виде таблеток по 7,5 или 15 мг, а также в форме раствора в ампулах по 2 мл (что соответствует 15 мг активного компонента) и свечей для ректального введения.

Препарат выборочно ингибирует ЦОГ-2; он крайне редко оказывает негативное воздействие на желудок и не приводит к нефропатиям. В самом начале курсового лечения Мелоксикам назначается для в/м введения (по 1-2 мл), а по мере снижения активности воспалительного процесса пациенту назначаются таблетки. Разовая дозировка этого НПВП – 7,5 мг, а кратность приема – 1-2 раза в сутки.

Рофекоксиб

Рофекоксиб (другое торговое название – Денебол) продается в аптеках в виде раствора для инъекций (ампулы по 2 мл содержат 25 мг активного вещества) и в таблетках. Степень негативного воздействия этого НПВП на почки и ЖКТ у этого лекарства крайне низкая. Стандартная терапевтическая доза – 12,5-25 мг. Кратность приема (или в/м введения) – 1 раз в день. При интенсивных суставных болях в начале курса пациенту назначают по 50 мг Рофекоксиба.

Целекоксиб

Данный селективный ингибитор ЦОГ-2 производится в виде капсул, содержащих 100 или 200 мг активного вещества. Аналоги Целекоксиба – это Флогоксиб, Ревмоксиб, Целебрекс и Зицел. НПВП крайне редко провоцирует развитие или обострение гастроэнтерологических патологий, если строго соблюдается предписанная схема лечения. Рекомендованная суточная доза – 100-200 мг (одномоментно или в 2 приема), а максимальная – 400 мг.

НПВС широко применяются медиками в терапии заболеваний, протекающих с воспалением, жаром и болью. Они эффективны, но вызывают ряд побочек. Сегодня появилось немало НПВС, которые переносятся лучше организмом.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения: что это

НПВП – категория медикаментозных средств, воздействующих на болезнь симптоматически. Применяются при хронических и острых патологиях. Действие базируется на уменьшении продукции ферментов циклооксигеназы, запускающих воспаление, лихорадку и боль. Средства нового поколения редко вызывают побочки.

Чем помогают

Принцип действия основан на снижении проницаемости капиллярных и артериальных стенок, продукции воспалительных медиаторов. Это обуславливает минимизацию раздражения болевых нервных рецепторов. У человека проходят воспаление и боль. НПВС нового поколения влияют на центры терморегуляции мозга, понижая температуру тела.

Классификация

Медикаменты нового поколения делятся на:

1. Кислоты (пиразолон, салицилаты, производные фенилуксусной и изоникотиновой кислот, оксикамы, пропионовая, антраниловая кислоты)
2. Некислотные производные (сульфонамиды).

По механизму воздействия НПВС делятся на:

• Селективные, подавляющие ЦОГ-2.
• Неселективные ингибиторы ферментов циклооксигеназы.
• Селективные, подавляющие ЦОГ-1.

По эффекту снятия воспаления НПВС делят на:

1. Сильные – Флурбипрофен, Индометацин.
2. Слабые – Аспирин, Амидопирин.

По силе обезболивающего эффекта НПВС классифицируют на:

• Сильные – Кетопрофен, Кеторолак.
• Слабые – Аспирин, Напроксен.

Эффективные НПВС нового поколения

Фармацевтическая промышленность предлагает широкий ассортимент НПВС в таблетках, каплях, свечах, мазях, гелях, инъекционных растворах.

Продается в таблетках. Главный компонент - эторикоксиб . Снимает боль и воспаление, жар. Подавляет действие ЦОГ-2. Запрещается использовать Аркоксиа при нарушении гемостаза, язве желудка, патологиях сердца, беременности, дисфункции печени (почек).

Производится в виде геля, таблеток, свечей, уколов. Лекарственным эффектом обладает рофекоксиб. Выступает ингибитором ЦОГ-2. Снимает отек, воспаление, зуд, жар и боль. Хорошо переносится большинством пациентов. Запрещается принимать при раке, астме, беременности. Может провоцировать галлюцинации, расстройство кишечника.

Производится в таблетках и растворе для инъекций. Содержит лорноксикам. Подавляет активность ферментов циклооксигеназы, выделение свободных радикалов. Не влияет на опиоидные рецепторы ЦНС, систему органов дыхания. Запрещается принимать при тяжелых патологиях сердца, дисфункции печени, дегидратации. Частые побочки – нарушение зрения, повышение давления.

Выпускается в инъекционном растворе, таблетках, свечах, суспензии. Лечит за счет наличия мелоксикама. Эффективно убирает жар, воспаление и боль. Имеет пролонгированное действие. Не влияет на систему гемостаза. Запрещается при кровотечениях в пищеводе, дисфункции почек. Иногда вызывает мигрень, колит и гастропатию.

Продается в виде таблеток, геля, суспензии. Подавляет ЦОГ-2, уменьшает продукцию простагландинов. Оказывает выраженное противолихорадочное, анальгезирующее и противовоспалительное действие. Запрещается беременным и детям. Из побочек провоцирует гематурию, олигурию, диспепсию.

Производится в виде мази. Создан на базе метилсалицилата и пчелиного яда. Купирует воспаление и боль. Применяется при миалгии, артралгии, растяжении, неврите. Запрещается при остром артрите, кожных патологиях. Может провоцировать местную аллергию.

Производится в виде мази и бальзама. Содержит метилсалицилат и ментол. Расширяет сосуды и убирает раздражение, снимает боль и спазм, восстанавливает подвижность. Запрещается при дерматологических проблемах и беременности. Может вызывать крапивницу.

Производится в виде мази. Базируется на нонивамиде, камфоре и диметилсульфоксиде. Снимает раздражение и боль, согревает и улучшает кровообращение. Действует 6 часов. Запрещен к использованию детям и беременным. Из побочек встречаются местные аллергические реакции.

Выпускается в форме крема и таблеток. Содержит мелоксикам и перечную настойку. Обладает разогревающим действием. Эффективен при растяжениях, травмах, суставных и позвоночных патологиях. Используется с 12-летнего возраста. Может провоцировать зуд и сыпь.

Это мазь, состоящая из никобоксила и нонивамида. Имеет в составе никобоксил и нонивамид. Оказывает болеутоляющее, сосудорасширяющее и гиперемическое действие. Улучшает ферментативные реакции. Помогает спустя несколько минут после нанесения.

Выпускается в инъекционном растворе и капсулах. Содержит мелоксикам . Помогает при скелетно-мышечных патологиях. Не используется при тяжелых печеночных и почечных заболеваниях, язвенном поражении желудка. Может повышать давление и снижать остроту зрения.

Производится в капсулах. В составе имеется теноксикам . Устраняет боль в мышцах, сочленениях и позвоночнике. Убирает скованность после пробуждения. Нормализует состояние за неделю использования. Не применяется при лактации, дисфункции почек и беременности.

Выпускается в форме геля, инъекционного раствора и таблеток. Лечебное действие основано на наличии в Амелотексе мелоксикама. Применяется при дегенеративных и дистрофических изменениях в костях. Разрешен к использованию от 18 лет. Может вызывать местную аллергическую реакцию.

Производится в виде суспензии, таблеток и геля. Содержит нимесулид. Снимает боль и воспаление при растяжениях, травмировании, мышечных и суставных патологиях. Не используется при эпидермальных, печеночных и почечных болезнях. Запрещен беременным и кормящим, детям младше 7 лет.

Производится в форме геля, суспензии, таблеток. В составе нимесулид. Хорошо переносится, имеет минимальную токсичность. Эффективен при патологиях мягких тканей и позвоночника. Противопоказан беременным, детям, аллергикам.

Выпускается в виде капсул, геля, суспензии. Лечебное действие базируется на нимесулиде . Используется длительным курсом. Не вызывает выраженных побочек. Запрещен при повреждениях дермы, гиперчувствительности.

Продается в уколах и таблетках. Раствор для введения в мышцу. Характеризуется быстродействием. Снимает воспаление, жар и боль. Используется на острой стадии болезни. Запрещается детям, при наличии серьезных проблем с почками, беременным.

Выпускается в растворе, свечах, таблетках. Содержит мелоксикам. Применяется при дегенеративных изменениях в костях. Вводится в мышцу. Противопоказан при воспалении кишечника, недостаточности в работе сердца, язвенных кровотечениях.

Реализуется в форме глазных капель. В его составе имеется бромфенак . Глазные капли применяют после операции при экстракции катаракты. Эффект сохраняется сутки. Запрещается средство беременным, лицам до 18 лет, при склонности к кровотечениям.

Производится в уколах, таблетках, свечах, геле. Активный элемент – диклофенак натрия . Является мощным анальгетиком и противовоспалительным. Используется для ингибирования миоза, терапии кистозного отека желтого пятна. Запрещается при пожилом и детском возрасте, нарушении гемостаза, беременности.

Как защитить желудок при приеме нестероидных препаратов

НПВС плохо влияют на пищеварительный тракт, в частности – на желудок. Чтобы минимизировать отрицательное воздействие препарата на организм, человеку перед началом терапии стоит пройти диагностику и лечение.

Лучше выбирать селективную группу препаратов. Неселективные противовоспалительные нестероидные средства применяют до пяти дней. При наличии эрозивно-язвенных изменений, людям возрастом от 60 лет НПВС нужно использовать одновременно с Омепразолом.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) – это группа лекарственных средств, действие которых направлено на симптоматическое лечение (обезболивание, снятие воспаления и понижения температуры) при острых и хронических заболеваниях. Действие их основано на уменьшении выработки особых ферментов под названием циклооксигеназы, которые запускают механизм реакции на патологические процессы в организме, такие как боль, лихорадка, воспаление.

Медикаменты этой группы широко используются во всем мире. Их популярность обеспечена хорошей эффективностью на фоне достаточной безопасности и низкой токсичности.

Наиболее известные представители группы НПВС являются для большинства из нас аспирин (), ибупрофен, анальгин и напроксен, доступные в аптеках большинстве стран мира. Парацетамол (ацетаминофен) же не относится к НПВС, поскольку он обладает относительно слабо выраженной противовоспалительной активностью. Он действует против боли и температуры по тому же принципу (блокируя ЦОГ-2), но в основном лишь в центральной нервной системе, почти не затрагивая остальные части тела.

Принцип действия

Болезненное ощущение, воспаление и лихорадка являются распространенными патологическими состояниями, сопровождающие множество заболеваний. Если рассматривать патологическое течение на молекулярном уровне, то можно увидеть, что организм «заставляет» пораженные ткани вырабатывать биологически активные вещества – простагландины, которые, воздействуя на сосуды и нервные волокна, вызывают местную отечность, покраснение и болезненность.

Кроме того, эти гормоноподобные вещества, достигая коры головного мозга, воздействуют на центр, отвечающий за терморегуляцию. Таким образом, подаются импульсы о наличии воспалительного процесса в тканях или органах, поэтому происходит соответствующая реакция в виде лихорадки.

Отвечают за запуск механизма появления этих простагландинов группа ферментов, которые называют циклооксигеназы (ЦОГ). Основное действие нестероидных препаратов направлено блокировку этих ферментов, что в свою очередь приводит к торможению выработки простагландинов, которые повышают чувствительность ноцицептивных рецепторов, отвечающие за боль. Следовательно, купируются болезненные ощущения, приносящие человеку страдания неприятные ощущения.

Типы за механизмом действия

НПВС классифицируют в зависимости от их химической структуры или за механизмом действия. Давно известные препараты этой группы делились на типы по химической структуре или происхождению, так как тогда механизм их действия был еще неизвестным. Современные НПВП, наоборот, обычно классифицируют по принципу действия – зависимо от того, на какой тип ферментов они воздействуют.

Существует три типа ферментов циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и спорный ЦОГ-3. При этом нестероидные противовоспалительные средства, зависимо от типа, воздействуют на основные два из них. Исходя из этого НПВП делясь на группы:

• неселективные ингибиторы (блокаторы) ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – воздействуют сразу на оба типа ферментов. Эти препараты блокируют ферменты ЦОГ-1, которые, в отличии от ЦОГ-2, постоянно находятся в нашем организме, выполняя различные важные функции. Поэтому воздействие на них может сопровождаться различными побочными эффектами, а особое негативное влияние оказывается на желудочно-кишечный тракт. Сюда относится большинство классических НПВП.
• селективные ингибиторы ЦОГ-2 . Данная группа воздействует лишь на ферменты, которые появляются при наличии определенных патологических процессов, например воспаления. Прием таких препаратов считается более безопасным и предпочтительным. Они не сказываются так негативно на ЖКТ, но при этом нагрузка на сердечно-сосудистую систему идет больше (могут повышать давление).
• селективные НПВП ингибиторы ЦОГ-1 . Данная группа небольшая, так как практически все препараты, воздействующие на ЦОГ-1, затрагивают в различной степени и ЦОГ-2. Примером служит ацетилсалициловая кислота в небольшой дозировке.

Кроме того существуют спорные ферменты ЦОГ-3, наличие которых подтверждено только у животных, а также их иногда относят к ЦОГ-1. Считается, что их выработка немного замедляется парацетамолом.

Кроме снижения температуры и устранения боли определенные НПВП также рекомендуюутся при вязкости крови. Препараты увеличивают жидкую часть (плазму) и уменьшают форменные элементы, в том числе липиды, образующие холестериновые бляшки. Благодаря этим свойствам НПВС назначаются при многих заболеваниях сердца и сосудов.

Список НПВС

Основные неселективные НПВС

Производные кислот:

• ацетилсалициловой (аспирин, дифлунизал, саласат);
• арилпропионовой кислоты (ибупрофен, флурбипрофен, напроксен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота);
• арилуксусной кислоты (диклофенак, фенклофенак, фентиазак);
• гетероарилуксусной (кеторолак, амтолметин);
• индол/инден уксусной кислоты (индометацин, сулиндак);
• антраниловой (флуфенамовая кислота, мефенамовая кислота);
• эноликовой, в частности оксикамы (пироксикам,теноксикам, мелоксикам, лорноксикам);
• метансульфоновой (анальгин).

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) – первое известное НПВС, открытый еще в 1897 году (все остальные появились после 1950-ых). Кроме того, это единственное средство, способное необратимо ингибировать ЦОГ-1 и также показанное для остановки «склеивания» тромбоцитов. Такие свойства делают ее полезной при лечении артериального тромбоза и для профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

• рофекоксиб (Денебол, Виокс снят с производства в 2007 г.)
• лумиракоксиб (Прексиж)
• парекоксиб (Династат)
• эторикоксиб (Аркосия)
• целекоксиб (Целебрекс).

Основные показания, противопоказания и побочные действия

На сегодня список НВПС постоянно расширяется и на аптечные полки регулярно поступают препараты нового поколения, способные за короткий промежуток времени одновременно понизить температуру, снять воспаление и боль. Благодаря мягкому и щадящему воздействию минимизируется развитие негативных последствий в виде аллергических реакций, а также поражения органов желудочно-кишечного тракта и мочевыделительной системы.

Таблица. Нестероидные противовоспалительные препараты – показания

Свойство медицинского средства	Заболевания, патологическое состояние организма
Жаропонижающее	Высокая температура (выше 38 градусов).
Противовоспалительное	Болезни опорно-двигательной системы – артрит, артроз, остеохондроз, воспаление мышцы (миозит), спондилоартрит. Также сюда можно отнести миалгию (появляется часто после ушиба, растяжения или травмы мягких тканей).
Обезболивающее	Препараты используются при менструальных и головных болях (мигрени), широко применяются в гинекологии, а также при желчной и почечной колике.
Антиагрегант	Кардиологические и сосудистые нарушения: ишемическая болезнь сердца, атеросклероз, сердечная недостаточность, стенокардия. Кроме того, часто рекомендуются для профилактики инсульта и инфаркта.

Нестероидные противовоспалительные средства имеют ряд противопоказаний, которые следует обязательно учитывать. Препараты не рекомендуются для лечения, если у пациента:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• болезни почек – допускается ограниченный прием;
• нарушение свертываемости крови;
• период вынашивания плода и кормления ребенка грудью;
• раньше наблюдались выраженные аллергические реакции на медикаменты данной группы.

В некоторых случаях возможно образование побочного действия, в результате которого изменяется состав крови (появляется «текучесть») и воспаляются стенки желудка.

Развитие негативного результата объясняется торможением выработки простагландинов не только в воспаленном очаге, но и в других тканях и клетках крови. В здоровых органах гормоноподобные вещества играют важную роль. Например, простагландины защищают оболочку желудка от агрессивного воздействия на нее пищеварительного сока. Следовательно, прием НВПС способствует развитию язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Если же у человека имеются эти заболевания, и он все равно принимает «запрещенные» препараты, то течение патологии может усугубиться вплоть до перфорации (прорыва) дефекта.

Простагландины контролируют свертываемость крови, поэтому их нехватка может привести к кровотечению. Заболевания, при которых следует провести обследования, прежде чем назначить курс НВПС:

• нарушение гемокоагуляции;
• болезни печени, селезенки и почек;
• варикозное расширение вен нижних конечностей;
• болезни сердечно-сосудистой системы;
• аутоиммунные патологии.

Также к побочным эффектам можно отнести и менее опасные состояния, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, жидкий стул, вздутие кишечника. Иногда фиксируются и кожные проявления в виде зуда и мелкой сыпи.

Применение на примере основных препаратов группы НПВС

Рассмотрим наиболее популярные и эффективные лекарственные средства.

Препарат	Путь введения в организм (форма выпуска) и дозировка						Примечание к применению
	наружные		через ЖКТ		инъекционное
	мазь	гель	таблетки	свечи	Укол в/м	Внутривенное введение
Диклофенак (вольтарен)	1-3 раза (2-4 грамма на пораженное место) в сутки		20-25 мг 2-3 раза в сутки	50-100 мг 1 раз в день	25-75 мг (2 мл) 2 раза в день	—	Таблетки следует принимать, не разжевывая, за 30 минут до еды, запивать достаточным количеством воды
Ибупрофен (Нурофен)	Полоска 5-10 см, втирать 3 раза в день	Полоска геля (4-10 см) 3 раза в день	1 таб. (200 мл) 3-4 раза в сутки	Для детей с 3 до 24 мес. (60 мг) 3-4 раза в сутки	—	2 мл 2-3 раза в сутки	Детям препарат назначается, если масса тела превышает 20 кг
Индометацин	4-5 см мази 2-3 раза в день	3-4 раза в сут., (полоска – 4-5 см)	100-125 мг 3 раза в сутки	25-50 мг 2-3 раза в сутки	30 мг – 1 мл р-ра 1-2 р. в сутки	60 мг – 2 мл 1-2 раза в сутки	При беременности Индометацин используют с целью снижения тонуса матки для предупреждения преждевременных родов
Кетопрофен	Полоска 5 см 3 раза в сутки	3-5 см 2-3 раза в сутки	150-200 мг (1 таб.) 2-3 раза в сутки	100-160 мг (1 свеча) 2 раза в сутки	100 мг 1-2 раза в сутки	100-200 мг растворить в 100-500 мл физ р-ра	Чаще всего препарат назначают при болях костно-мышечной системы
Кеторолак	1-2 см геля или мази – 3-4 раза в сутки		10 мг 4 раза в сутки	100 мг (1 суппозиторий) 1-2 раза в сутки	0,3-1 мл каждые 6 часов	0,3-1 мл струйно 4-6 раз в сутки	Прием препарата может маскировать признаки острого инфекционного заболевания
Лорноксикам (Ксефокам)	—	—	4 мг 2-3 раза в сутки или 8 мг 2 раза в сутки	—	Начальная доза – 16 мг, поддерживающая – 8 мг – 2 раза в сутки		Медикамент применяется при болевом синдроме средней и высокой степени выраженности
Мелоксикам (Амелотекс)	—	4 см (2 грамма) 2-3 раза в сутки	7,5-15 мг 1-2 раза в сутки	0,015 гр 1-2 раза в сутки	10-15 мг 1-2 раза в сутки	—	При почечной недостаточности допустимая суточная доза – 7,5 мг
Пироксикам	2-4 см 3-4 раза в сутки		10-30 мг 1 раз в сутки	20-40 мг 1-2 раза в сутки	1-2 мл 1 раз в день	—	Максимально допустимая ежедневная дозировка — 40 мг
Целекоксиб (Целебрекс)	—	—	200 мг 2 раза в сутки	—	—	—	Препарат доступен только в виде капсул, покрытых оболочкой, растворяющейся в ЖКТ
Аспирин (ацетилсалициловая кислота)	—	—	0,5-1 грамм, принимать не чаще 4 часов и не более 3 таблеток в сутки	—	—	—	Если раньше были аллергические реакции на Пенициллин, то Аспирин следует назначать с осторожностью
Анальгин	—	—	250-500 мг (0,5-1 таб.) 2-3 раза в сутки		250 — 500 мг (1-2 мл) 3 раза в сутки		Анальгин в некоторых случаях может иметь лекарственную несовместимость, поэтому смешивать его в шприце с другими медикаментами не рекомендуется. Также он запрещен в ряде стран

Внимание! В таблицах указаны дозировки для взрослых и подростков, чья масса тела превышает 50-50 кг. Многие препараты детям до 12 лет противопоказаны. В остальных случаях дозировка подбирается индивидуально с учетом массы тела и возраста.

Чтобы препарат как можно скорее подействовал и не принес вреда здоровью, следует придерживаться общеизвестных правил:

• Мази и гели наносятся на болезненную область, затем втираются в кожу. Прежде, чем одеть одежду, стоит подождать полного впитывания. Также не рекомендуется несколько часов после лечения принимать водные процедуры.
• Таблетки необходимо принимать строго по назначению, не превышая суточную допустимую норму. Если боли или воспалительные процессы слишком выражены, то стоит сообщить об этом лечащему врачу для подбора другого, более сильного препарата.
• Капсулы следует запивать большим количеством воды, не снимая защитную оболочку.
• Ректальные свечи действуют быстрее, чем таблетки. Всасывание действующего вещества происходит через кишечник, поэтому негативного и раздражающего воздействия на стенки желудка не происходит. Если препарат назначается малышу, то следует юного пациента уложить на левый бок, затем аккуратно вставить свечу в анальное отверстие и плотно зажать ягодицы. В течение десяти минут проследить за тем, чтобы ректальный медикамент не вышел наружу.
• Внутримышечные и внутривенные инъекции ставятся только медицинским работником! Делать уколы необходимо в манипуляционном кабинете медицинского учреждения.

Несмотря на то что многие нестероидные противовоспалительные препараты отпускаются без рецепта или некоторые аптеки могут его не затребовать, следует обязательно перед приемом проконсультироваться с лечащим врачом. Дело в том, что действие этой группы медикаментов направлено не на лечение заболевание, на снятие болей и неприятных ощущений. Таким образом, патология начинает прогрессировать и остановить ее развитие по факту выявления намного сложнее, нежели это было бы сделано раньше.

Простудные заболевания практически всегда сопровождаются сильной слабостью и усталостью. Боль во всём теле не даёт покоя. Справиться с такими симптомами поможет только болеутоляющее и противовоспалительное средство. Выбираем противовоспалительные препараты при простуде.

Большинство средств, устраняющих воспалительные процессы в организме производятся на основе:

• кетопрофена;
• аспирина;
• ибупрофена;
• напроксена.

Эти препараты не только уменьшают воспаление, но и избавляют от высокой температуры и всех болевых ощущений.

Препараты, оказывающие сильное противовоспалительное действие

За последнее время количество лекарственных препаратов для лечения простудных заболеваний значительно увеличилось. Большинство не вызывают серьёзных противопоказаний и отрицательного воздействия. Приобрести их можно в любой аптеке без рецепта.

Лекарственное средство с шорой сферой применения. Высокая эффективность, отсутствие серьёзных побочных действий обеспечило высокую популярность Арбидолу. Применяют при простудных заболеваниях, сезонных обострениях хронических болезней дыхательных путей.

Главным действующим веществом Панадола является Парацетамол. Производится в различных формах, применение зависимость от возраста пациента и его общего состояния. Средство достаточно легко переносится, эффективно воздействует на снижение температуры и устранение боли головы и в мышцах. Обладает выраженным жаропонижающим и обезболивающим действием.

Средство предназначено для перорального использования, таблетку необходимо перед применением растворить в воде.

Используют в комплексной терапии для снижения температуры, устранения боли и воспалительных процессов в организме. Серьёзного побочного воздействия не оказывает.

Комбинированное лекарство в форме аэрозоля, предназначено для лечения верхних дыхательных путей. Действующие вещества фиксируются в слизистой, оказывая быстрый лечебный эффект. Нейтрализует патогенные микроорганизмы, купирует воспалительный процесс, очищает слизистую оболочку от гнойного налёта.

Ингалипт не оказывает влияние на обменные процессы, хорошо переноситься, не вызывает аллергических реакций.

Производится на основе биологически активных и растительных веществ. Такой состав обеспечивает широкий спектр действия при лечении простудных заболеваний и респираторных вирусных инфекций.

Компоненты Тонзилгона снимают отёки тканей и слизистой, борются с инфекциями, стимулируют восстановление иммунитета. Подобных аналогов не существует.

Препарат от насморка, выпускается в нескольких формах. Купирует бактериальные и воспалительные процессы в носовой полости. Применяют в лечении ринита, синусита, гайморита.

Натуральные компоненты хорошо переносятся большинством пациентов, в редких случаях возможна индивидуальная непереносимость растительных компонентов и аллергические реакции на них. Чаще всего используют в комплексном лечении, вместе с сосудосуживающими медикаментами.

Лекарство растительного происхождения. Способствует быстрому выведению мокроты и снятию воспалительного процесса.

Производиться в форме:

• таблеток;
• капель;
• сиропа.

Универсальный препарат для нормализации общего состояния больного и устранения всех признаков заболевания.

Достижение противовоспалительного эффекта достигается благодаря точечному влиянию препарата на процессы протекающие в очаге воспаления. Влияет на центры терморегуляции, снижая повышенную температуру тела.

Во время простудного заболевания оказывает сильное обезболивающие действие, снимает несильное воспаление и понижает температуру.

Все препараты содержащие в своём составе парацетамол эффективно снимают воспаление, действуя непосредственно на его очаг. Снимают все неприятные симптомы острых респираторных и вирусных заболеваний. Не оказывают на организм побочных эффектов, не имеют противопоказаний. Возможна индивидуальная непереносимость парацетамола и аллергическая реакции на него. Отпускаются без рецепта.

Насколько безопасно принимать противовоспалительные

Для большинства людей препараты такого спектра действия безопасны, способны ускорить выздоровление и снять все неприятные симптомы.

Но, как и все медикаменты, противовоспалительные препараты при простуде имеют ряд противопоказаний:

• При язве двенадцатиперстной кишки и других заболеваниях желудка не рекомендуется принимать препараты с противовоспалительным действием. Приём этих средств может вызвать нежелательные осложнения, желудочные расстройства.
• При заболеваниях астмой может развиться сильная одышка.
• Во время печёночной недостаточности использование таких средств провоцирует отёчность.
• Может развиться аллергическая реакция на компоненты препаратов.

Принимайте лекарства только по инструкциям, не нарушая дозировки и обращайте внимания на противопоказания. При первых признаках непереносимости отменяйте использование этих средств.

netnasmorku.ru

Действие медикаментов

Эффективность препаратов НПВС несложно понять, если знать механизм развития воспаления. Прогрессирование процесса сопровождается болями, жаром, отёчностью, ухудшением самочувствия. Выработка простагландинов напрямую зависит от особого фермента – циклооксигеназы или ЦОГ. Именно на этот компонент воздействуют нестероидные противовоспалительные составы.

Почему одни НПВС имеют больше побочных эффектов, другие составы – меньше? Причина – в действии на разновидности фермента циклооксигеназы.

Особенности:

• составы с неизбирательным действием угнетают деятельность обоих видов ферментов. Но ЦОГ – 1 положительно влияет на жизнеспособность тромбоцитов, защищает слизистые желудка. Подавление активности этого фермента объясняет негативное влияние НПВС на желудочно-кишечный тракт;
• препараты нового поколения подавляют деятельность только ЦОГ – 2, вырабатывающейся только при отклонениях от нормы на фоне других медиаторов воспаления. Именно избирательное действие новых препаратов, без подавления выработки ЦОГ – 1, объясняет высокую эффективность с минимальным количеством отрицательных реакций организма.

В чём разница между нестероидными препаратами и стероидными гормонами

Многие пациенты считают, что обе группы лекарственных средств во многом схожи, отличие – лишь в силе воздействия. Но при анализе химического состава выясняется – сильнодействующие составы имеют немало отличий.

НПВС – вещества, которые организм воспринимает как чужеродные элементы. Причина – наличие собственной противовоспалительной системы. Выработка защитных стероидных гормонов происходит в надпочечниках.

Сильнодействующие препараты группы глюкокортикостероидов содержат синтетические аналоги гормонов, которые продуцируют надпочечники. НПВС имеют негормональную природу, проявляют более слабые побочные эффекты, чем любые гормональные средства, в том числе, глюкокортикостероиды.

Узнайте подробности о причинах возникновения и способах лечения остеофитов поясничного отдела позвоночника.

Эффективные методы лечения спондилоартроза пояснично — крестцового отдела позвоночника описаны в этой статье.

Польза

Без приёма противовоспалительных средств невозможно избавить пациента от мучительных симптомов при суставных патологиях. Сильнее НПВС – только опиоидные составы, имеющие немало негативных эффектов, вызывающих привыкание.

После применения НПВС уменьшаются или исчезают признаки воспаления:

• боль;
• высокая местная и общая температура;
• отёчность тканей;
• покраснение кожных покровов над очагом деструкции.

Общие правила применения

Сильнодействующие лекарства при суставных патологиях разрешены для перорального приёма, введения в прямую кишку, инъекций или обработки кожных покровов только по назначению врача. Использование НПВС по инициативе пациента нередко наносит вред.

Перед началом курса доктор учитывает следующие факторы:

• общее состояние пациента;
• наличие/отсутствие системных патологий, инфекционных и хронических заболеваний;
• возраст пациента;
• виды препаратов для поддерживающей терапии, которые принимает больной на протяжении длительного периода;
• противопоказания (абсолютные и относительные);
• степень тяжести суставной патологии.

Четыре важных правила для минимизации побочных эффектов:

• точное соблюдение разовой и суточной дозировки, длительности курса – превышение нормативных показателей чревато серьёзными осложнениями, вплоть до анафилактического шока и комы;
• употребление капсул, нанесение мазей, введение свечей только после приёма пищи для более мягкого воздействия на слизистую органов ЖКТ;
• отказ от самолечения, замены по собственной инициативе одного вида препарата аналогом;
• обязателен учёт взаимодействия назначенного средства и других препаратов, которые пациент принимает постоянно (антигипертензивные составы, диуретики).

Показания к использованию

Препараты, снимающие боль, отёчность, купирующие воспаление, незаменимы при терапии многих суставных патологий. Спектр применения НПВС более широкий: негативные процессы слабеют в различных отделах организма, но при болезнях суставно-связочного аппарата, травмах нестероидные составы назначаются чаще всего.

Высокая эффективность НПВС отмечена при следующих болезнях и негативных состояниях:

• ревматоидный артрит;
• подагра;
• остеоартроз;
• псориатический артрит;
• болевой синдром после артроскопии, эндопротезирования, других операций на суставах;
• гнойный артрит;
• воспалительные артропатии;
• неврологические заболевания;
• метастазы костей.

Нестероидные составы для снятия воспаления уменьшают негативную симптоматику при спортивных травмах, сильных ушибах, переломах, разрыве/растяжении связок, отрыве мениска, других видах повреждений суставно-связочного аппарата.

Противопоказания

Высокий риск побочных эффектов, активное воздействие на различные отделы организма ограничивает круг пациентов, которые могут использовать НПВС. Составы нового поколения имеют меньше негативных проявлений после применения, но также подходят не всем.

Приём НПВС запрещён в следующих случаях:

• заболевания органов пищеварения, тяжёлые печёночные и почечные патологии;
• язвы, эрозии в желудке и кишечнике;
• период беременности и лактации;
• цитопения;
• повышенная сенсибилизация организма, чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Возможные побочные эффекты

Негативные проявления зависит от вида препарата (традиционный или нового поколения), химического состава лекарства, состояния здоровья пациента. В инструкции к каждому средству указаны возможные побочные эффекты.

Основные нарушения работы органов и систем во время терапии с применением НПВС:

• микроэрозии, пептические язвы в желудке, эрозии тонкого и толстого кишечника;


• головная боль, нарушение сна;
• усиление стенокардии, сердечной недостаточности, повышение АД;
• сонливость, асептический менингит;
• нарушение состава крови (тромбоцитопения, различные виды анемии);
• прогрессирование дегенеративно-дистрофических изменений в ослабленных хрящах;
• обострение бронхиальной астмы, аллергического ринита;
• нарушение уровня трансаминаз в печени.

Для защиты органов пищеварения врач назначит лекарственные средства, предупреждающие микротравмы стенок желудка и кишечника.

Обзор эффективных препаратов

Классификация лекарственных средств с обезболивающим, противовоспалительным, жаропонижающим эффектом проводится по действующему веществу. Препараты имеют разную активность и химический состав.

Основные разновидности нестероидных противовоспалительных составов.

Наиболее сильный противовоспалительный эффект оказывают препараты:

• Диклофенак.
• Индометацин.
• Флурбипрофен.
• Пироксикам.

Отличный обезболивающий эффект дают следующие лекарственные средства:

• Диклофенак.
• Кетопрофен.
• Кеторолак.
• Индометацин.

Лекарства группы НПВС поступают в аптечную сеть в различной форме: таблетки, капсулы, ректальные свечи, раствор и лиофилизат для инъекций. Некоторые составы подходят только для наружного применения: гели и мази.

В каких случаях проводится и что показывает МРТ коленного сустава? У нас есть ответ!

Что такое протрузия дисков позвоночника и как лечить заболевание? Ответ прочтите на этой странице.

Перейдите по адресу http://vseosustavah.com/sustavy/pozvonochnik/spondilez-poyasnichnyj.html и узнайте эффективные методы лечения спондилеза пояснично — крестцового отдела позвоночника.

НПВС нового поколения

Особенности препаратов:

• пролонгированное действие;
• наивысшая активность при устранении негативной симптоматики;
• селективное действие (активные компоненты угнетают деятельность ЦОГ – 2, но ЦОГ – 1 в процесс не вовлечена);
• более короткий перечень побочных эффектов;
• отрицательное воздействие на желудочно-кишечный тракт практически отсутствует.

Наименования:

• Мелоксикам.
• Рофекоксиб.

НПВС нового поколения имеют много положительных отзывов о применении. Недостаток у современных лекарственных средств один – стоимость устраивает не всех. Цена препаратов с продолжительным периодом полувыведения: таблетки – от 200 рублей за 10 штук, лиофилизат для инъекций – от 700 рублей за 5 ампул.

Стоимость лекарственных средств

Ценовой диапазон достаточно широк. Традиционные лекарственные средства с негативным воздействием на ЖКТ стоят дешевле современных аналогов. Разница в стоимости зависит от фармацевтической компании, наименования аптечной сети, региона продаж.

Средние цены на популярные препараты группы НПВС:

• Индометацин. От 45 рублей (мазь) до 430 рублей (суппозитории).
• Нимесулид. От 130 до 170 рублей (таблетки).
• Диклофенак. Таблетки стоят от 15 до 50 рублей, гель – 60 рублей, раствор – 55 рублей, суппозитории – 110 рублей.
• Пироксикам. Капсулы стоят 30–45 рублей, гель – от 130 до 180 рублей.
• Целекоксиб. Таблетки (10 штук) стоят, в среднем, 470 рублей, упаковка 30 таблеток – 1200 рублей.
• Кетопрофен. Гель – 60 рублей, таблетки – 120 рублей.
• Напроксен. Стоимость таблеток – от 180 до 230 рублей.
• Мелоксикам. Таблетки стоят от 40 до 70 рублей, раствор для инъекций – от 170 до 210 рублей.
• Аспирин. Таблетки – 80 рублей, Аспирин Комплекс (порошок шипучий для приготовления раствора для перорального применения) – 360 рублей.

Стоит ли принимать нестероидные противовопалительные препараты натощак, можно ли во время приема употреблять алкоголь и как эти препараты сочетаются с другими лекарствами? Ответы в следующем видео:

vseosustavah.com

НПВС – что это за группа препаратов?

Группа НПВС достаточно обширна, и включает в себя различные по химической структуре препараты. Название «нестероидные» показывает их отличие от другой обширной группы противовоспалительных средств – кортикостероидных гормонов.

Общие свойства всех лекарств этой группы – это три их основных эффекта – противовоспалительный, обезболивающий, жаропонижающий.

Этим обусловлено ещё одно название этой группы – ненаркотические анальгетики, а также огромная широта их применения. Эти три эффекта по-разному выражены у каждого препарата, поэтому они не могут быть полностью взаимозаменяемы.

К сожалению, у всех препаратов группы НПВП имеются схожие побочные эффекты. Самые известные из них – это провокация язвенной болезни желудка, токсичность для печени и угнетение кроветворения. По этой причине нельзя превышать указанную в инструкции дозировку, а также принимать эти препараты при подозрении на указанные болезни.

Лечить такими лекарствами боль в животе нельзя – всегда есть риск ухудшить своё состояние. Различные лекарственные формы НПВП были изобретены, чтобы улучшить их эффективность в каждой конкретной ситуации и снизить потенциальный вред для здоровья.

История открытия и становления

Применение растительных средств, обладающих противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим эффектом, описано ещё в трудах Гиппократа. Но первое точное описание эффекта НПВС относится к XVIII веку.

В 1763г английский врач и священник Эдвард Стоун сообщил в письме председателю Лондонского королевского общества, что настой коры ивы, произрастающей в Англии, обладает жаропонижающими свойствами, описал рецептуру его приготовления и способ применения при лихорадочных состояниях.

Почти через полвека во Франции И.Лир выделил из коры ивы вещество, которое обуславливало её лечебные свойства. По аналогии с латинским названием ивы – salix он назвал это вещество салицином. Это и был прообраз современной ацетилсалициловой кислоты, которую научились получать химическим путём в 1839г.

Промышленный выпуск НПВС был налажен в 1888г, первым препаратом, вышедшим на аптечные прилавки, была ацетилсалициловая кислота под торговым названием Аспирин, выпущенная фирмой Bayer, Германия. Ей до сих пор принадлежат права на торговую марку Аспирин, поэтому остальные производители выпускают ацетилсалициловую кислоту под международным непатентованным названием или создают собственные (например, Упсарин).

Более поздние разработки привели к появлению целого ряда новых препаратов. Исследования продолжаются до сих пор, создаются всё более безопасные и эффективные средства. Как ни странно, но первая гипотеза о механизме действия НПВС была сформулирована только в 20-х года XX века. До этого препараты применялись эмпирически, их дозировки определялись самочувствием пациента, а побочные эффекты были недостаточно исследованы.

Фармакологические свойства и механизм действия

Механизм развития воспалительной реакции в организме достаточно сложен, и включает в себя цепь химических реакций, запускающих друг друга. Одна из групп веществ, принимающих участие в развитии воспаления – простагландины (они впервые были выделены из ткани предстательной железы, откуда и название). Эти вещества имеют двойную функцию – они участвуют в образовании защитных факторов слизистой оболочки желудка и в воспалительном процессе.

Синтез простагландинов осуществляется двумя типами фермента циклооксигеназы. ЦОГ-1 синтезирует «желудочные» простагландины, а ЦОГ-2 – «воспалительные», и в норме неактивна. Именно в активность ЦОГ вмешиваются НПВС. Их основной эффект – противовоспалительный – обусловлен угнетением ЦОГ-2, а побочный – нарушение защитного барьера желудка – угнетением ЦОГ-1.

Кроме того, НПВС довольно сильно вмешиваются в клеточный метаболизм, чем обусловлен их обезболивающий эффект – они нарушают проведение нервных импульсов. Это же является причиной заторможенности, как побочного эффекта от приёма НПВС. Есть данные о том, что эти препараты стабилизируют мембраны лизосом, замедляя выделение литических ферментов.

Поступая в организм человека, эти препараты всасываются по большей части в желудке, в незначительном количестве – из кишечника.

Всасываемость различна, у новых препаратов биодоступность может достигать 96%. Препараты в кишечнорастворимой оболочке (Аспирин-кардио) всасываются значительно хуже. Наличие пищи не влияет на всасывание препаратов, но поскольку они повышают кислотность, желательно принимать их после еды.

Метаболизм НСПВП происходит в печени, с этим связана их токсичность для этого органа и невозможность применения при различных заболеваниях печени. Через почки выводится незначительная часть поступившей дозы препарата. Современные разработки в области НПВС направлены на то, чтобы снизить их действие на ЦОГ-1 и гепатотоксичность.

Показания к назначению — сфера применения

Болезни и патологические состояния, при которых назначают НПВС, разнообразны. Таблетки назначают в качестве жаропонижающего средства при инфекционных и неинфекционных заболеваниях, а также, как средство от головной, зубной, суставной, менструальной и других видов боли (кроме боли в животе, если не выяснена её причина). У детей для снятия жара используются свечи с НПВС.

Внутримышечные инъекции НПВС назначают, как обезболивающее и жаропонижающее средство при тяжёлом состоянии больного. Они обязательно входят в состав литической смеси – комбинации препаратов, позволяющих быстро сбить опасную температуру. Внутрисуставными инъекциями лечат тяжёлые поражения суставов, вызванные воспалительными заболеваниями.

Мази используются для местного воздействия на воспалённые суставы, а также при заболеваниях позвоночника, травмах мышц для снятия боли, отёка и воспаления. Мази можно наносить только на здоровую кожу. При заболеваниях суставов все три лекарственные формы могут комбинироваться.

Самые известные препараты группы

Самым первым НПВС, поступившим в продажу, была ацетилсалициловая кислота под торговой маркой Аспирин. Это название, несмотря на то, что является коммерческим, прочно ассоциируется с препаратом. Он назначается для снижения температуры, снятия головной боли, в небольших дозах – для улучшения реологических свойств крови. При болезнях суставов используется редко.

Метамизол (Анальгин) – не менее популярен, чем аспирин. Используется для снятия болей различного генеза, в том числе суставных. Запрещён во многих странах Европы, так как обладает сильным угнетающим действием на кроветворение.

Диклофенак – один из популярных препаратов для лечения суставов. Входит во многие мази, выпускается в таблетках и инъекциях. Обладает выраженным противовоспалительным и обезболивающим действием, при местном применении почти не вызывает системного эффекта.

Побочные действия

Как и при применении любых других средств, при приеме НПВС возникают многочисленные побочные эффекты. Самый известный среди них – ульцерогенный, т.е провоцирующий язву. Он вызван угнетением ЦОГ-1 и практически полностью отсутствует у селективных НПВС.

Кислотные производные обладают дополнительным ульцерогенным эффектом за счёт повышения кислотности желудочного сока. Большинство НПВС противопоказано при гастрите с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ.

Другой распространённый эффект – гепатотоксичность. Она может проявиться болями и тяжестью в животе, нарушениями пищеварения, иногда – кратковременным желтушным синдромом, кожным зудом, другими проявлениями поражения печени. При гепатитах, циррозе и печёночной недостаточности НПВС противопоказаны.

Угнетение кроветворения, которое при постоянном превышении дозировки приводит к развитию анемии, в некоторых случаях – панцитопении (недостатке всех форменных элементов крови), нарушению иммунитета, кровоточивости. НПВС не назначают при тяжёлых заболеваниях костного мозга и после его трансплантации.

Эффекты, связанные с нарушением самочувствия – тошнота, слабость, заторможенность реакции, снижение внимания, чувство усталости, аллергические реакции вплоть до астматических приступов – возникают индивидуально.

Классификация НПВС

На сегодняшний день существует множество препаратов группы НПВС, и их классификация должна помочь врачу в выборе наиболее подходящего препарата. В данной классификации указаны только международные непатентованные названия.

Химическая структура

По химической структуре выделяют такие нестероидные противовоспалительные средства.

Кислоты (всасываются в желудке, увеличивают кислотность):

• салицилаты:
• пиразолидины:
• производные индолуксусной кислоты:
• производные фенилуксусной кислоты:
• оксикамы:
• производные пропионовой кислоты:

Некислотные производные (не влияют на кислотность желудочного сока, всасываются в кишечнике):

• алканоны:
• производные сульфонамида:

По воздействию на ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Неселективные – угнетают оба типа фермента, к ним относится большая часть НПВС.

Селективные (коксибы) угнетают ЦОГ-2, не влияют на ЦОГ-1:

• Целекоксиб;
• Рофекоксиб;
• Валдекоксиб;
• Парекоксиб;
• Лумиракоксиб;
• Эторикоксиб.

Селективные и неселективные НПВС

Большинство НПВС относится к неселективным, поскольку угнетает оба типа ЦОГ. Селективные НПВС – более современные препараты, воздействующие в основном на ЦОГ-2, и минимально затрагивающие ЦОГ-1. Это снижает риск побочных эффектов.

Тем не менее, полной селективности действия препаратов пока достичь не удаётся, и риск побочных эффектов всегда будет.

Препараты нового поколения

К новому поколению относят не только селективные, но и некоторые неселективные НПВС, обладающие выраженной эффективностью, но менее токсичные для печени и кроветворной системы.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения:

• Мовалис – обладает продлённым периодом действия;
• Нимесулид – обладает самым сильным обезболивающим действием;
• – продлённый период действия и выраженный обезболивающий эффект (сравним с морфином);
• Рофекоксиб – самый селективный препарат, разрешён для больных гастритом язвенной болезнью вне обострения.

Нестероидные противовоспалительные мази

Использование препаратов НПВС в форме для местного применения (мази и гели) имеет ряд преимуществ, в первую очередь – отсутствие системного эффекта и целенаправленное воздействие на очаг воспаления. При заболеваниях суставов назначаются практически всегда. Самые популярные мази:

• Индометацин;
• Диклофенак;
• Пироксикам;
• Кетопрофен;
• Нимесулид.

НПВС в таблетках

Самая распространённая лекарственная форма НПВС — таблетки. Используется для лечения различных болей, в том числе суставных.

Из преимуществ – могут назначаться для лечения проявлений системного процесса, захватывающего несколько суставов. Из недостатков – ярко выраженные побочные эффекты. Список препаратов НПВС в таблетках довольно длинен, к ним относятся:

Инъекционные формы

Преимущества этой формы НПВП – в очень высокой эффективности. Используются внутримышечные инъекции для лечения острых состояний, связанных с высокой температурой или сильной болью (Кеторол, Анальгин).

Внутрисуставные инъекции назначаются для лечения тяжёлых обострений заболевания суставов, позволяют быстро прекратить обострение, но сами по себе инъекции весьма болезненны. Используемые препараты:

• Рофекоксиб (Денебол);
• Мовалис в растворах для инъекций;
• Индометацин в растворах для инъекций;
• Целекоксиб (Целебрекс).

ТОП-3 суставных болезни, при которых назначают НПВС

Применение НПВС чаще всего оправдано при следующих суставных заболеваниях:

1. При остеохондрозе – это заболевание межпозвоночных дисков, чаще всего поражающее шейный и поясничный отдел. Для лечения заболевания назначают мази с НПВС на начальных стадиях во время обострения и в профилактических целях, особенно в холодную погоду. Таблетки назначают при тяжёлом течении.
2. При лёгких формах артрита назначают мази НПВП по необходимости и таблетки курсами для профилактики обострений. Во время обострения назначаются мази и таблетки, в случае тяжёлого артрита – мази и внутрисуставные инъекции в дневном стационаре, таблетки по необходимости.
3. Самыми распространёнными препаратами при артрозе являются Ксефокам в виде таблеток и инъекций, Мовалис в виде инъекций и таблеток (это все НПВП нового поколения), а также не теряют своей эффективности мази на основе Диклофенака. Поскольку артроз, в отличие от артрита, редко обостряется, основной акцент в лечении делается на поддержание функционального состояния суставов.

Общие особенности применения

Нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов назначаются курсами или по необходимости в зависимости от течения заболевания.

Главная особенность их применения в том, что не нужно принимать одновременно несколько препаратов этой группы в одной и той же лекарственной форме (особенно касается таблеток), поскольку это усиливает побочные эффекты, а лечебное действие остаётся прежним.

Применять одновременно разные лекарственные формы допустимо, если в этом есть необходимость. Важно помнить, что противопоказания к приёму НПВС общие для большинства препаратов группы.

НПВП остаются важнейшим средством для лечения суставов. Их сложно, а иногда практически невозможно заменить никакими другими средствами. Современная фармакология развивает новые препараты их этой группы, чтобы снизить опасность их побочных эффектов, повысить избирательность действия.

osteocure.ru

Экскурс в историю

«Корни» нестероидных противовоспалительных препаратов уходят в далекое прошлое. Гиппократ, живший в 460–377 гг. до нашей эры, сообщал об использовании коры ивы для обезболивания. Чуть позже, в 30-х годах до н.э. Цельсий подтвердил его слова и заявил, что кора ивы великолепно смягчает признаки воспаления.

Следующее упоминание об анальгетической коре встречается лишь в 1763 году. И только в 1827 химики смогли выделить из ивового экстракта то самое вещество, которое прославилось еще во времена Гиппократа. Активный ингредиент коры ивы оказался гликозидом салицином - предшественником нестероидных противовоспалительных лекарств. Из 1,5 кг коры ученые получали 30 г очищенного салицина.

В 1869 году впервые получили более эффективное производное салицина - салициловую кислоту. Вскоре выяснилось, что она повреждает слизистую желудка, и ученые начали активный поиск новых веществ. В 1897 немецкий химик Феликс Хоффман и компания Байер открыли новую эру в фармакологии, сумев превратить токсичную салициловую кислоту в ацетилсалициловую, которая получила название Аспирин.

Долгое время аспирин оставался первым и единственным представителем группы НПВП. С 1950 года фармакологи начали синтезировать все новые препараты, каждый из которых был эффективнее и безопаснее предыдущего.

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита или простуд, то обязательно загляните в этот раздел сайта после прочтения данной статьи. Эта информация помогла очень многим людям, надеемся поможет и Вам! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

Как работают НПВП?

Нестероидные противовоспалительные средства блокируют выработку веществ, которые называются простагландинами. Они принимают непосредственное участие в развитии боли, воспаления, лихорадки, мышечных судорог. Большинство НПВП неселективно (неизбирательно) блокируют два различных фермента, которые необходимы для производства простагландина. Они называются циклооксигеназа - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных средств во многом обусловлено:

• уменьшением проницаемости сосудов и улучшением в них микроциркуляции;
• снижением высвобождения из клеток специальных веществ, стимулирующих воспаление,- медиаторов воспаления.

Кроме того, НПВП блокируют энергетические процессы в очаге воспаления, тем самым лишая его «топлива». Анальгетическое (обезболивающее) действие развивается в результате уменьшения воспалительного процесса.

Серьезный недостаток

Пришла пора поговорить об одном из самых серьезных минусов нестероидных противовоспалительных препаратов. Дело в том, что ЦОГ-1 помимо участия в выработке вредных простагландинов играет и положительную роль. Он участвует в синтезе простагландина, который препятствует разрушению слизистой желудка под действием собственной соляной кислоты. Когда неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 начинают работать, они полностью блокируют простагландины - и «вредные», вызывающие воспаление, и «полезные», защищающие желудок. Так нестероидные противовоспалительные лекарства провоцируют развитие язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также внутренние кровотечения.

Но есть среди семейства НПВС и особые препараты. Это самые современные таблетки, которые умеют избирательно блокировать ЦОГ-2. Циклооксигеназа 2 типа - фермент, который участвует только в воспалении и не несет никакой дополнительной нагрузки. Поэтому его блокирование не чревато неприятными последствиями. Селективные блокаторы ЦОГ-2 не провоцируют желудочно-кишечных проблем и отличаются более высокой безопасностью, чем их предшественники.

Нестероидные противовоспалительные средства и лихорадка

НПВП обладают совершенно уникальным свойством, которое выделяет их среди других препаратов. Они оказывают жаропонижающее действие и могут применяться для лечения лихорадки. Чтобы понять, как они работают в этом качестве, следует вспомнить, почему повышается температура тела.

Лихорадка развивается вследствие повышения уровня простагландина Е2, который изменяет так называемую скорость стрельбы нейронов (активность) в пределах гипоталамуса. А именно гипоталамус - небольшая область в промежуточном мозге - и контролирует терморегуляцию.

Жаропонижающие нестероидные противовоспалительные препараты, которые называют еще антипиретиками, ингибируют фермент ЦОГ. Это приводит к торможению выработки простагландина, что в результате способствует торможению активности нейронов в гипоталамусе.

Кстати, установлено, что наиболее выраженными жаропонижающими свойствами обладает ибупрофен. Он превзошел в этом отношении своего ближайшего конкурента парацетамола.

Классификация нестероидных противовоспалительных препаратов

А теперь давайте попробуем разобраться, какие же средства относятся к нестероидным противовоспалительным лекарствам.

На сегодня известны несколько десятков препаратов этой группы, но в России зарегистрированы и применяются далеко не все из них. Мы рассмотрим только те лекарства, которые можно купить в отечественных аптеках. НПВП классифицируют по химической структуре и механизму действия. Чтобы не пугать читателя сложными терминами, приведем упрощенный вариант классификации, в котором приведем лишь самые известные названия.

Итак, весь список нестероидных противовоспалительных средств разделяют на несколько подгрупп.

Салицилаты

Самая умудренная опытом группа, с которой начиналась история НПВП. Единственный салицилат, который применяется и сегодня,- ацетилсалициловая кислота, или Аспирин.

Производные пропионовой кислоты

К ним относятся одни из самых популярных нестероидных противовоспалительных, в частности препараты:

• ибупрофен;
• напроксен;
• кетопрофен и некоторые другие лекарства.

Производные уксусной кислоты

Не менее знамениты и средства-производные уксусной кислоты: индометацин, кеторолак, диклофенак, ацеклофенак и другие.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

К самым безопасным нестероидным противовоспалительным относятся семь новых препаратов последнего поколения, но лишь два из них зарегистрированы в России. Запомните их международные названия - это целекоксиб и рофекоксиб.

Другие нестероидные противовоспалительные

В отдельные подгруппы включены пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота, нимесулид.

Парацетамол - жаропонижающий и обезболивающий препарат, который часто причисляют к нестероидным противовоспалительным, на самом деле не относится к ним.

Парацетамол обладает очень слабой противовоспалительной активностью. Главным образом он блокирует ЦОГ-2 в центральной нервной системе и оказывает обезболивающий, а также умеренный жаропонижающий эффект.

Когда применяют НПВП?

Как правило, НПВП применяют для лечения острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью.

Перечислим заболевания, при которых применяют нестероидные противовоспалительные препараты:

• артроз;
• ревматоидный артрит;
• умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
• остеохондроз;
• боль в пояснице;
• головная боль;
• мигрень;
• острая подагра;
• дисменорея (менструальные боли);
• боли в костях, вызванные метастазами;
• послеоперационные боли;
• боли при болезни Паркинсона;
• лихорадка (повышение температуры тела);
• кишечная непроходимость;
• почечная колика.

Кроме того, нестероидные противовоспалительные лекарства применяют для лечения детей, у которых артериальный проток не закрывается в течение 24 часов после рождения.

Этот удивительный аспирин!

Аспирин можно смело относить к препаратам, удивившим весь мир. Самые обычные нестероидные противовоспалительные таблетки, которые применялись для снижения температуры и лечения мигрени, продемонстрировали нестандартный побочный эффект. Оказалось, что, блокируя ЦОГ-1, аспирин заодно тормозит синтез тромбоксана А2 - вещества, которое увеличивает свертываемость крови. Некоторые ученые предполагают, что есть и другие механизмы влияния аспирина на вязкость крови. Однако для миллионов больных гипертонической болезнью, стенокардией, ишемической болезнью сердца и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями это не столь существенно. Для них гораздо важнее, что аспирин в низких дозах помогает предотвратить сердечно-сосудистые катастрофы - инфаркт и инсульт.

Большинство специалистов рекомендуют принимать аспирин для предотвращения инфаркта миокарда и инсульта в кардиологических, низких дозировках мужчинам в возрасте 45–79 и женщинам - 55–79 лет. Дозу аспирина обычно назначает врач: как правило, она колеблется от 100 до 300 мг в сутки.

Несколько лет назад ученые обнаружили, что аспирин снижает общий риск развития онкологических заболеваний и смертность от них. Особенно этот эффект касается рака прямой кишки. Американские врачи рекомендуют своим пациентам принимать аспирин именно для предотвращения развития колоректального рака. По их мнению, риск развития побочных эффектов вследствие длительного лечения аспирином все-таки ниже, чем онкологический. Кстати, давайте познакомимся с побочными эффектами нестероидных противовоспалительных средств поближе.

Сердечные риски нестероидных противовоспалительных препаратов

Аспирин со своим антиагрегантным эффектом выбивается из стройного ряда собратьев по группе. Подавляющее большинство нестероидных противовоспалительных средств, включая современные ингибиторы ЦОГ-2, повышают риск развития инфаркта миокарда и инсульта. Кардиологи предупреждают, что пациентам, недавно пережившим сердечный приступ, необходимо отказаться от лечения НПВП. По статистике использование этих лекарств почти в 10 раз увеличивает вероятность развития нестабильной стенокардии. Согласно данным исследований наименее опасным с этой точки зрения считается напроксен.

9 июля 2015 года самая авторитетная американская организация по контролю за качеством лекарств FDA опубликовала официальное предупреждение. В нем говорится о повышении риска инсульта и инфаркта у больных, применяющих нестероидные противовоспалительные средства. Разумеется, аспирин - счастливое исключение из этой аксиомы.

Влияние нестероидных противовоспалительных на желудок

Еще один известный побочный эффект НПВП - желудочно-кишечный. Мы уже рассказывали, что он связан тесными узами с фармакологическим действием всех неизбирательных ингибиторов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Однако НПВП не только снижают уровень простагландинов и тем самым лишают слизистую желудка защиты. Молекулы лекарств и сами ведут себя агрессивно по отношению к слизистым оболочкам желудочно-кишечного тракта.

На фоне лечения нестероидными противовоспалительными средствами может появиться тошнота, рвота, диспепсия, диарея, язвенная болезнь желудка, в том числе и сопровождаемая кровотечением. Желудочно-кишечные побочные эффекты НПВС развиваются вне зависимости от того, каким путем лекарство попало в организм: пероральным в виде таблеток, инъекционным в виде уколов или ректальным в виде свечей.

Чем дольше длится лечение и чем больше дозировки НПВП, тем выше риск развития язвенной болезни. Чтобы свести вероятность ее возникновения к минимуму, имеет смысл принимать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода.

Недавние исследования показывают, что более, чем у 50% людей, принимающих нестероидные противовоспалительные средства, слизистая тонкого кишечника все-таки повреждается.

Ученые отмечают, что препараты группы НПВП влияют на слизистую желудка по-разному. Так, наиболее опасными для желудка и кишечника средствами считаются индометацин, кетопрофен и пироксикам. А к числу самых безвредных в этом отношении относятся ибупрофен и диклофенак.

Отдельно хотелось бы сказать о кишечнорастворимых оболочках, которыми покрывают нестероидные противовоспалительные таблетки. Производители утверждают, что такое покрытие помогает снизить или вовсе нивелировать риск желудочно-кишечных осложнений НПВП. Однако исследования и клиническая практика показывают, что на самом деле такая защита не работает. Гораздо эффективнее вероятность повреждения слизистой желудка снижает одновременный прием лекарств, блокирующих выработку соляной кислоты. Ингибиторы протонной помпы - омепразол, ланзопразол, эзомепразол и другие - способны несколько смягчать повреждающее действие препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств.

О цитрамоне замолвите слово…

Цитрамон - порождение мозгового штурма советских фармакологов. В далекие времена, когда ассортимент наших аптек не исчислялся тысячами препаратов, фармацевты придумали прекрасную формулу анальгетика-антипиретика. Они совместили «в одном флаконе» комплекс из нестероидного противовоспалительного препарата, антипиретика и приправили комбинацию кофеином.

Изобретение оказалось очень удачным. Каждое действующее вещество усиливало действие друг друга. Современные фармацевты несколько видоизменили традиционную пропись, заменив антипиретик фенацетин более безопасным парацетамолом. Кроме того, из старой версии цитрамона изъяли какао и лимонную кислоту - citric acid, которая, собственно и дала название цитрамону. Препарат XXI века содержит аспирин 0,24 г, парацетамол 0,18 г и кофеин 0,03 г. И несмотря на немного видоизмененный состав он все так же помогает от боли.

Однако, несмотря на крайне доступную цену и очень высокую эффективность, Цитрамон имеет свой огромный скелет в шкафу. Врачи давно выяснили и полностью доказали, что он серьезно повреждает слизистую желудочно-кишечного тракта. Настолько серьезно, что в литературе даже появился термин «цитрамоновая язва».

Причина такой явной агрессии проста: повреждающее действие Аспирина усиливается активностью кофеина, который стимулирует выработку соляной кислоты. В итоге и так оставшаяся без защиты простагландинов слизистая оболочка желудка подвергается действию дополнительного количества соляной кислоты. Причем она вырабатывается не только в ответ на прием пищи, как ей и положено, но и сразу же после всасывания Цитрамона в кровь.

Добавим, что «цитрамоновые», или как порой их называют, «аспириновые язвы» отличаются большими размерами. Иногда они не «дорастают» до гигантских, зато берут количеством, располагаясь целыми группами в разных отделах желудка.

Мораль этого отступления проста: не усердствуйте с Цитрамоном, несмотря на все его преимущества. Слишком уж тяжелы могут быть последствия.

НПВС и… секс

В 2005 году в копилке неприятных побочных эффектов нестероидных противовоспалительных средств прибыло. Финские ученые провели исследование, которое показало, что длительное применение НПВС (свыше 3 месяцев) повышает риск эректильной дисфункции. Напомним, что под этим термином врачи подразумевают нарушение эрекции, в народе называемое импотенцией. Тогда урологи и андрологи утешились не очень высоким качеством этого эксперимента: влияние лекарств на сексуальную функцию оценивалось только на основании личных ощущений мужчины и не проверялось специалистами.

Однако в 2011 году в авторитетном «Журнале урологии» были опубликованы данные еще одного исследования. В нем также прослеживалась связь между лечением нестероидными противовоспалительными средствами и нарушениями эрекции. Тем не менее, врачи утверждают, что окончательные выводы относительно влияния НПВП на сексуальную функцию делать еще рано. А пока ученые занимаются поиском доказательств, мужчинам все же лучше воздерживаться от длительного лечения нестероидными противовоспалительными препаратами.

Другие побочные эффекты НПВС

С серьезными неприятностями, которыми грозит лечение нестероидными противовоспалительными средствами, мы разобрались. Давайте перейдем к менее распространенным неблагоприятным событиям.

Нарушение функции почек

Прием НПВС связан и с относительно высоким уровнем почечных побочных эффектов. Простагландины участвуют в расширении кровеносных сосудов в почечных клубочках, что позволяет поддерживать нормальную фильтрацию в почках. Когда же уровень простагландинов падает,- а именно на этом эффекте и основано действие нестероидных противовоспалительных средств - работа почек может нарушаться.

Самому большому риску почечных побочных эффектов, конечно же, подвержены люди с заболеваниями почек.

Фоточувствительность

Довольно часто длительное лечение нестероидными противовоспалительными средствами сопровождается повышенной светочувствительностью. Отмечается, что больше других к этому побочному эффекту причастны пироксикам и диклофенак.

Люди, принимающие противовоспалительные препараты, могут реагировать на солнечные лучи покраснением кожи, сыпью или другими кожными реакциями.

Реакции гиперчувствительности

Нестероидные противовоспалительные «славятся» и аллергическими реакциями. Они могут проявляться сыпью, светочувствительностью, зудом, отеком Квинке и даже анафилактическим шоком. Правда, последний эффект относится к числу крайне редких и потому не должен пугать потенциальных пациентов.

Кроме того, прием НПВП может сопровождаться головной болью, головокружением, сонливостью, бронхоспазмом. Изредка ибупрофен вызывает синдром раздраженного кишечника.

Нестероидные противовоспалительные при беременности

Довольно часто перед беременными женщинами остро встает вопрос обезболивания. Можно ли будущим мамам применять НПВП? К сожалению, нет.

Несмотря на то что препараты группы нестероидных противовоспалительных не оказывают тератогенного действия, то есть не вызывают грубые пороки развития у ребенка, навредить все-таки они могут.

Так, существуют данные, которые говорят о возможном преждевременном закрытии артериального протока у плода, если его мать во время беременности принимала НПВС. Кроме того, некоторые исследования показывают связь между приемом НПВП и преждевременными родами.

Тем не менее избранные препараты все-таки используются при беременности. Например, Аспирин часто назначают вместе с гепарином женщинам, у которых во время беременности были обнаружены антифосфолипидные антитела. В последнее время особую известность в качестве лекарства для лечения патологий беременности приобрел старый и довольно редко используемый Индометацин. Его стали применять в акушерстве при многоводии и угрозе преждевременных родов. Однако во Франции министерство здравоохранения выпустило официальный приказ, запрещающий использование нестероидных противовоспалительных лекарств, включая аспирин, после шестого месяца беременности.

НПВС: принимать или отказаться?

Когда же НПВС становятся необходимостью, а когда от них нужно отказаться наотрез? Давайте рассмотрим все возможные ситуации.

НПВС необходимы	Принимать НПВС нужно с осторожностью	Лучше избегать НПВС
Если у вас остеоартрит, который сопровождается болью, воспалением суставов и нарушением их подвижности, не купирующимся другими препаратами или парацетамолом Если у вас ревматоидный артрит с ярко выраженным болевым синдромом и воспалительным процессом Если у вас умеренно болит голова, травма суставов или мышц (назначают НПВС только на короткое время. Возможно начать обезболивание с приема парацетамола) Если у вас незначительно выраженная хроническая боль, не относящаяся к остеоартриту, например, в спине.	Если вы часто страдаете расстройством желудка Если вам больше 50 лет или вы страдали ранее от заболеваний желудочно-кишечного тракта и/или имеете семейную историю ранних сердечных заболеваний Если вы курите, имеете высокий уровень холестерина или высокое артериальное давление или страдаете заболеваниями почек Если вы принимаете стероиды или препараты, разжижающие кровь (клопидогрел, варфарин) Если вы вынуждены принимать НПВС для облегчения симптомов остеоартрита в течение многих лет, особенно, если у вас были желудочно-кишечные заболевания	Если у вас когда-либо была язвенная болезнь желудка или желудочное кровотечение Если вы страдаете ишемической болезнью сердца или каким-либо другим сердечным заболеванием Если вы страдаете тяжелой гипертонической болезнью Если у вас хронические заболевания почек Если у вас когда-либо был инфаркт миокарда Если вы принимаете аспирин для предотвращения инфаркта или инсульта Если вы беременны (особенно в третьем триместре)

НПВС в лицах

Мы уже знаем сильные и слабые стороны НПВС. А теперь давайте разберемся, какие противовоспалительные препараты лучше применять при болях, какие - при воспалении, а какие - при повышении температуры и простуде.

Ацетилсалициловая кислота

Первый НПВС, увидевший свет, ацетилсалициловая кислота широко применяется до сих пор. Как правило, ее применяют:

• для снижения температуры тела.

  Обратите внимание, что ацетилсалициловую кислоту не назначают детям в возрасте младше 15 лет. Это связано с тем, что при детской лихорадке на фоне вирусных заболеваний препарат значительно повышает риск развития синдрома Рейе - редкого заболевания печени, несущего угрозу для жизни.

  Взрослая дозировка ацетилсалициловой кислоты как жаропонижающего средства составляет 500 мг. Таблетки принимают только при повышении температуры.

• в качестве антиагрегантного средства для профилактики сердечно-сосудистых катастроф. Доза кардиоаспирина может колебаться от 75 мг до 300 мг в сутки.

В жаропонижающей дозировке ацетилсалициловую кислоту можно купить под названиями Аспирин (производитель и владелец торговой марки немецкая корпорация Байер). Отечественные предприятия выпускают очень недорогие таблетки, которые так и называются - Ацетилсалициловая кислота. Кроме того, французская компания Бристол Майерс производит шипучие таблетки Упсарин Упса.

Кардиоаспирин имеет множество названий и форм выпуска, в том числе Аспирин Кардио, Аспинат, Аспикор, КардиАСК, Тромбо АСС и другие.

Ибупрофен

Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.

Кроме того, ибупрофен - один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.

К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.

Напроксен

Напроксен запрещен к применению детям и подросткам младше 16 лет, а также взрослым, страдающим выраженной сердечной недостаточностью. Чаще всего препараты нестероидного противовоспалительного напроксена применяют в качестве обезболивающих при головной, зубной, периодической, суставной и других видах боли.

В российских аптеках напроксен продается под названиями Налгезин, Напробене, Пронаксен, Санапрокс и другими.

Кетопрофен

Препараты кетопрофена отличает противовоспалительная активность. Он широко применяется для обезболивания и снижения воспаления при ревматических заболеваниях. Кетопрофен выпускается в виде таблеток, мазей, суппозиториев и уколов. К числу популярных препаратов относится линейка Кетонал производства словацкой компании Лек. Известностью пользуется и немецкий гель для суставов Фастум.

Индометацин

Один из устаревших нестероидных противовоспалительных препаратов, Индометацин с каждым днем теряет позиции. Он обладает скромными обезболивающими свойствами и умеренной противовоспалительной активностью. В последние годы все чаще название «индометацин» звучит в акушерстве - доказана его способность расслаблять мускулатуру матки.

Кеторолак

Уникальное нестероидное противовоспалительное средство, обладающее выраженным обезболивающим действием. Анальгетические способности кеторолака сравнимы с возможностями некоторых слабых наркотических анальгетиков. Отрицательной стороной препарата является его небезопасность: он может вызывать желудочные кровотечения, провоцировать язвенную болезнь желудка, а также печеночную недостаточность. Поэтому применять кеторолак можно ограниченный промежуток времени.

В аптеках кеторолак продают под названиями Кетанов, Кеталгин, Кеторол, Торадол и другими.

Диклофенак

Диклофенак - популярнейший нестероидный противовоспалительный препарат, «золотой стандарт» в лечении остеоартроза, ревматизма и других суставных патологий. Обладает отличными противовоспалительными и обезболивающими свойствами и поэтому широко применяется именно в ревматологии.

Диклофенак имеет множество форм выпуска: таблетки, капсулы, мази, гели, суппозитории, ампулы. Кроме того, разработаны пластыри с диклофенаком, обеспечивающие длительное действие.

Аналогов диклофенака очень много, и мы перечислим лишь самые известные из них:

• Вольтарен - оригинальный препарат швейцарской компании Новартис. Отличается высоким качеством и столь же высокой ценой;
• Диклак - линейка немецких препаратов фирмы Гексал, совмещающих и приемлемую стоимость, и достойное качество;
• Диклоберл производства Германии, компания Берлин Хеми;
• Наклофен - словацкие препараты фирмы KRKA.

Кроме того, отечественная промышленность выпускает немало недорогих нестероидных противовоспалительных лекарств с диклофенаком в виде таблеток, мазей и инъекций.

Целекоксиб

Современный нестероидный воспалительный препарат, избирательно блокирующий ЦОГ-2. Обладает высоким профилем безопасности и выраженной противовоспалительной активностью. Применяется при ревматоидном артрите и других заболеваниях суставов.

Оригинальный целекоксиб продается под названием Целебрекс (компания Пфайзер). Кроме того, в аптеках есть более доступные Дилакса, Коксиб и Целекоксиб.

Мелоксикам

Популярный НПВП, который применяют в ревматологии. Отличается достаточно мягким действием на пищеварительный тракт, поэтому ему часто отдают предпочтение для лечения пациентов, имеющих в анамнезе заболевания желудка или кишечника.

Назначают мелоксикам в таблетках или инъекциях. Препараты мелоксикама Мелбек, Мелокс, Мелофлам, Мовалис, Эксен-Сановель и другие.

Нимесулид

Чаще всего нимесулид применяют в качестве умеренного обезболивающего, а иногда - жаропонижающего средства. Еще недавно в аптеках продавалась детская форма нимесулида, которую применяли для снижения температуры, но сегодня он категорично запрещен детям младше 12 лет.

Торговые названия нимесулида: Апонил, Найз, Нимесил (немецкий оригинальный препарат в виде порошка для приготовления раствора для внутреннего применения) и другие.

Напоследок уделим пару строк Мефенаминовой кислоте. Ее иногда применяют как жаропонижающее средство, однако она значительно уступает по эффективности другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Мир НПВС поистине поражает разнообразием. И несмотря на побочные эффекты, эти лекарства по праву относятся к числу самых важных и нужных, которые ни заменить, ни обойти стороной невозможно. Остается только воздать хвалу неутомимым фармацевтам, продолжающим создавать все новые формулы, и лечиться все более безопасными НПВП.

Содержание

Боль в суставах мучительна и невыносима, она мешает человеку нормально существовать. Многие люди на личном опыте убеждаются в том, насколько трудно терпеть это явление. Если вас такая проблема коснулась тоже, то на помощь придут нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов. Скоро вы узнаете, какие из них реально способны облегчить болезненные ощущения.

Что такое нестероидные противовоспалительные препараты

Сокращенно такие лекарства называют НПВП. С них начинается медикаментозное лечение артроза. Противовоспалительные препараты называются нестероидными потому, что в них нет гормонов. Они безопаснее для организма и дают минимум побочных действий. Есть селективные средства, воздействующие непосредственно на очаг воспаления, и неселективные, которые также затрагивают органы ЖКТ. Использовать первые предпочтительнее.

Лечение суставов НПВП

Средства обязательно назначает врач, исходя из интенсивности боли и проявления других симптомов. Диагнозы, при которых помогают НПВП препараты:

• инфекционный, асептический, аутоиммунный, подагрический или ревматоидный артрит;
• артроз, остеоартрит, остеоартроз деформирующий;
• остеохондроз;
• артропатии ревматические: псориаз, болезнь Бехтерева, синдром Рейтера;
• костные опухоли, метастазы;
• боль после хирургического вмешательства, травмы.

Противовоспалительные препараты для суставов

В ассортименте есть фармакологические средства в виде:

• таблеток;
• внутримышечных уколов;
• инъекций в сам сустав;
• пластырей;
• свечей;
• кремов, мазей.

При тяжелых формах болезней суставов и ухудшении самочувствия больного врач, как правило, назначает более сильные лекарства. Они помогают быстро. Речь идет об уколах в сустав. Такие лекарства не портят желудочно-кишечный тракт. При более легких формах заболеваний специалист назначает прием таблеток, внутримышечные инъекции. Использование кремов и мазей всегда рекомендовано, как дополнение к комплексу основной терапии.

Таблетки

Есть такие действенные НВПС (средства):

1. «Индометацин» (другое название – «Метиндол»). Таблетки от боли в суставах снимают воспаление, обладают жаропонижающим эффектом. Препарат пьют дважды-трижды в день по 0,25-0,5 г.
2. «Этодолак» («Этол форт»). Выпускается капсулами. Быстро обезболивает. Действует на очаг воспаления. Его следует пить по одной таблетке 1-3 раза после еды.
3. «Ацеклофенак» («Аэртал», «Диклотол», «Зеродол»). Аналог диклофенака. Препарат принимают по таблетке дважды за день. Лекарство часто вызывает побочные эффекты: тошноту, головокружение.
4. «Пироксикам» («Федин-20»). Обладают антиагрегантным эффектом, снимают боль, жар. Дозировку и правила приема всегда определяет врач, исходя из тяжести заболевания.
5. «Мелоксикам». Таблетки назначаются по одной-две в сутки после того, как заболевание перейдет из острой стадии к следующей.

Мази для лечения суставов

Классификация:

1. С ибупрофеном («Долгит», «Нурофен»). Мазь противовоспалительная и обезболивающая для суставов с таким основным компонентом поможет тем, у кого артрит, травма. Очень быстро действует.
2. С диклофенаком («Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Дикловит»). Такие лекарственные мази разогревают, снимают болевые ощущения и блокируют воспалительные процессы. Быстро помогают тем, кому тяжело двигаться.
3. С кетопрофеном («Кетонал», «Фастум», «Кетопрофен Врамед»). Препятствуют образованию тромбов. При слишком длительном применении мазей может появиться сыпь на теле.
4. С индометацином («Индометацин Софарма», «Индовазин»). Действуют аналогично препаратам на основе кетопрофена, но менее интенсивно. Хорошо согревают, помогают при ревматоидном артрите, подагре.
5. С пироксикамом («Финалгель»). Снимают болезненные симптомы, не сушат кожу.

Уколы

Выделяют такие НПВС препараты для инъекций:

1. «Диклофенак». Снимает воспаление, боль, назначается при заболеваниях тяжелой формы. Внутримышечно вводят 0,75 г препарата один или два раза в сутки.
2. «Теноксикам» («Тексамен Л»). Растворимый порошок для инъекций. 2 мл на сутки назначают при не сильно выраженном болевом синдроме. Дозу увеличивают вдвое и назначают пятидневный курс при подагрическом артрите.
3. «Лорноксикам» («Ларфикс», «Лоракам»). В мышцу или вену вводят 8 мг препарата раз или два в день.

Противовоспалительные нестероидные препараты нового поколения

Более современные, а потому более эффективные средства:

1. «Мовалис» («Мирлокс», «Артрозан»). Очень эффективный препарат, выпускаемый таблетками, раствором для уколов, свечами. Практически не дает побочных эффектов. Для уколов используют 1-2 мл раствора в сутки. Таблетки принимают по 7,5 мг один или два раза в день.
2. «Целекоксиб». Не оказывает губительного влияния на желудок. Принимают по одной-две таблетки в сутки, но не более 0,4 г препарата за день.
3. «Аркоксиа». Препарат в таблетках. Дозировку назначают в зависимости от тяжести болезни.
4. «Нимесулид». Выпускается в таблетках, пакетиках для разведения, в форме геля. Дозу определяет врач, как и правила приема.